Fターム[4C086ZC42]の内容
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CCR−5アンタゴニストとしてのキノリルアミド誘導体類
本発明は、一般式(I)(式中、変数は本明細書において定義された通りである)で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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二環式インドリル誘導体およびそのセロトニン作動薬としての使用法
二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物が開示されている。うつ病および不安などの治療において、セロトニン作動薬として二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物を用いる方法も開示されている。加えて、二環式インドリル誘導体の調製方法も開示されている。 (もっと読む)
A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する:
式(I)において、R1は、分枝鎖または直鎖のC1〜C8アルキルであり;R2は、式(II)であり、ここで、nは、1〜8の範囲の整数であり;R5は、Hまたは(CH2)pCH3であり、そしてR6は、Hまたは(CH2)mOHであり、R3は、式(III)であり、ここで、qは、1〜8の範囲の整数であり;そしてR7は、H、OH、NH2、(CH2)tOH、およびR9COOHからなる群より選択され;R4は、式(IV)であり、ここで、rは、1〜8の範囲の整数であり、そしてR8は、H、OH、(CH2)fNH2、(CH2)sOH、およびR10COOHからなる群より選択される。本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのN−ウレイドアルキル−ピペリジン
本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理(例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症)の予防に有用な、式(I):
のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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S1Pの使用
医薬化合物を製造するための、S1Pまたはそれらの機能的フラグメントもしくは誘導体の使用である。 (もっと読む)
P−セレクチン標的リガンドおよびその組成物
P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 (もっと読む)
ベンゾチアゾール誘導体、およびアデノシンA2Aレセプターに関連する疾患の処置におけるその使用
本発明は、一般式(I)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、A2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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アンドロゲンレセプターアンタゴニストとしてのベンジルスルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)の6−ベンゼンスルホンアミド−キノリン/クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。R1、R2、Z、A、およびBの定義は、明細書に従う。
【化1】
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ヒスタミン−3受容体リガンドとしての縮合二環式置換アミン
式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;R1およびR2の内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;R1およびR2のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、R3は存在せず、およびR3が存在しているとき、R3は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;R4およびR5は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、R4およびR5は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]n−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。
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N−(1−オキシペンチル)−N−[[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)[1,1’−ビフェニル]−4−イルメチル]−L−バリン(バルサルタン)の調製の方法
4-ブロモメチル-2’-(1-トリフェニルメチルトリアゾール-5-イル)ビフェニルから出発して、式7のN-[2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル]-(L)-バリンベンジルエステルをL-バリンべンジルエステルとの反応により獲得し、そして塩化バレリルとの反応及び保護基の除去により転換される。この方法は、第一段階で獲得した式7のN-[2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル]-(L)-バリンベンジルエステルを、塩酸により式(III)のN-[2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル]-(L)-バリンベンジルエステルヒドロクロリドに転換することからなり、これは任意に再結晶化されて良い。
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キノキサリノン誘導体
【課題】本発明は、一般式(I)のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。
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グルコガンレセプター発現の調節
グルカゴンレセプターの発現を調節するための、化合物、組成物および方法が提供される。この組成物は、グルカゴンレセプターをコードする核酸を標的としたオリゴヌクレオチドを含む。グルカゴンレセプターの発現調節、ならびに、グルカゴンレセプターの発現に関連する疾患の診断および治療のためのこれら化合物を用いる方法が提供される。本発明は、化合物を対象としている。特に、核酸および核酸のようなオリゴマーであり、これらはグルカゴンレセプターをコードする核酸の標的とされ、そして、グルカゴンレセプターの発現を調節する。本発明の化合物を含む薬または他の組成物もまた、供給される。 (もっと読む)
保護モノマー
本発明はiRNA剤の合成のための保護モノマーに関する。
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呼吸器の症状を治療又は予防する方法
本発明は、呼吸器症状又は1以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は1以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 (もっと読む)
ベノジアゼピンスピロヒダントインCGRP受容体拮抗物質
本発明は、CGRP受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性の調節剤であるテトラヒドロピラニルシクロペンチル複素環アミド
本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物[式中、A、B、D、X、Y、n、R1、R3、R4、R5、R15、R16、R17、R18および点線は明細書で定義される通りである]に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
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バニロイドVR1受容体のモジュレーターであるキノリン誘導アミド
本発明は式(I)
【化1】
で表されるバニロイド受容体VR1リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、VR1の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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所定のアミノアルキルグルコサミニドフォスフェート化合物及びそれらの使用
アジュバント及び免疫効果物質である化合物を記載及び主張している。当該化合物は免疫化した動物において抗体生産を増大させ並びにサイトカイン生産を刺激しそしてマクロファージを活性化する。アジュバント及び免疫効果物質として使用するための組成物及び方法も開示されている。 (もっと読む)
医薬組成物
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式(I)
【化1】
(式中、R1は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基(当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として1〜4個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる)、R2及びR3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ)で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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3−オキサジアゾリルキノキサリン誘導体
【課題】 ベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】 化1で表される3−オキサジアゾリルキノキサリン誘導体。
【化1】
(式中、Hetはオキサジアゾリル基を意味し、R1 は水素原子,低級アルキル基,シクロ低級アルキル基,低級アルケニル基,低級アルキニル基,置換若しくは非置換アリール基,置換若しくは非置換ヘテロアリール基,低級アルコキシ基などであり、R2 は水素原子,低級アルキル基,シクロ低級アルキル基,ハロゲン原子,水酸基,低級アルコキシ基,シアノ基,ニトロ基,アシル基,置換若しくは非置換ベンゾイル基などであり、R3 は水素原子,ハロゲン原子,低級アルコキシ基などである。)
【効果】 本発明の化合物はベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有するので、ベンゾジアゼピン受容体作用薬として有用である。
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