本発明者等は、天然のサイトカインアミノ酸配列の改変体である改変アミノ酸配列を含む改変サイトカインリガンドポリペプチドであって、天然のポリペプチドの天然のアミノ末端アミノ酸残基及びカルボキシル末端アミノ酸残基が、共に直接的又は間接的に結合し、上記改変サイトカインリガンドは代替のアミノ末端アミノ酸残基及びカルボキシル末端アミノ酸残基が備わっていることを特徴とし、更に上記改変サイトカインリガンドの同族結合パートナー又はレセプター複合体に対する少なくとも１つの結合ドメインが破壊している、改変アミノ酸配列を含む改変サイトカインリガンドポリペプチドを含む。 （もっと読む）

本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する軽度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
（もっと読む）

この発明は、心房の不整頻搏に苦しめられる被験者を治療する方法、及び心房の不整頻搏の開始を阻害する方法を提供する。この発明は、運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈に苦しめられる被験者を治療する方法及び運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈の開始を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、強力なバニロイドレセプターのアンタゴニストとしての新規な４−（メチルスルホニルアミノ）フェニルアナログおよびこれを含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、痛み、急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み、手術後の痛み、片頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経症性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼、または粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症性疾患および緊急性の尿失禁を含む痛み疾患または炎症性疾患を予防、緩和、または治療するための鎮痛剤として有用である。 （もっと読む）

既存の的アミロイド症を改善する能力を有するＲＡＧＥアンタゴニスト化合物が開示される。本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニスト化合物による治療は、アルツハイマー病の後期における被験体に対して、プラークサイズを低減し、且つ認知を改良するのに用いられ得る。さらに本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニストは、プラーク形成の開始を低減し、それによりアルツハイマー病およびアミロイド沈着のその他の疾患に伴う認知の損失およびその他の症状を予防するのに用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は哺乳動物（例えばヒト）の肺高血圧を治療するための吸入可能製剤を目的とし、製剤はアンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、もしくは血管拡張薬、またはそれらのあらゆる組合せを含むがこれらに限定されない、少なくとも１つの血圧降下薬を含む。本発明の製剤は、溶液または懸濁液であることができ、好ましくは噴霧化による投与に適する。本発明は、肺高血圧に罹患している哺乳動物を治療するための方法およびキットも目的とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞外および細胞内ＲＴＫアンタゴニストの両方の組合せを利用することによる受容体チロシンキナーゼの抑制方法に関する。細胞外ＲＴＫアンタゴニストは、受容体の細胞外結合領域と相互作用することにより受容体チロシンキナーゼの活性化を抑制する生物学的分子または小分子である。細胞内ＲＴＫアンタゴニストは、キナーゼドメインを保有する受容体の細胞内領域と相互作用することにより、または受容体チロシンキナーゼのシグナル伝達経路に関与する細胞内タンパク質と相互作用することにより、受容体チロシンキナーゼのチロシンキナーゼ活性を抑制する生物学的分子または小分子である。本発明は、細胞外および細胞内ＲＴＫアンタゴニストの両方の組合せを投与することによるチロシンキナーゼ依存性疾患の治療方法、ならびにこのような方法において用いるためのその組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｊ、ＬおよびＭは明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

（もっと読む）

本発明は、式(I)：


の4-シアノピラゾール-3-カルボキシアミド誘導体、それらの製造法およびCB1カンナビノイド受容体アンタゴニストとしてのそれらの治療用途に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イルであり、Ｒ_４およびＲ_５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノを意味する］
で示される化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁からＲ₄、ＸおよびＡは、請求項に定義されているとおりである）の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Ｉの化合物を対象とする：Ｉ（式中、変数Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｇ、Ｊ、Ｗ、Ｘ及びＹは本明細書に記載されたとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。

（もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。

（もっと読む）

本発明はNMDA 受容体アンタゴニストとシタロプラム又はエスシタロプラムであるSSRIの併用によって、難治性（treatment-resistant）うつ病及びその他の気分障害を含むうつ病の治療方法を提供る。これらの組み合わせが、単剤療法としてのどちらかの化合物の相乗及び増強された作用を有し、低い薬用量で増強された治療効果をみたらすことは予想されなかったことである。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗特性を有する式（Ｉ）で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
（もっと読む）

本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
（もっと読む）

１以上のステロイド構造を有するグルココルチコイド受容体アンタゴニスト化合物の治療的有効量を、ＨＣＶ、ＧＢウイルスＢ、ＪＥＶ、ＷＮＶ、ＣＳＦＶ、ＢＤＶ、ＢＶＤＶ、ポリオウイルス、ＦＭＤＶ、またはＥＭＣＶのようなフラビウイルス、ペスチウイルス、ピコルノウイルスまたはコロナウイルスに感染していると確認されている個体に投与することを含む、感染を防ぐか、またはかかる個体を治療するための医薬組成物および方法が開示される。 （もっと読む）