式（Ｉ）の化合物；またはその医薬的に許容できる塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、ならびに医薬としての、および癌の処置における、式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
（もっと読む）

高血圧症の治療に有用な、構造（式Ｉ）


式中、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｙ^２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^１がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^２はＣ（Ｏ）ではなく；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^３は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^２がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^３はＣ（Ｏ）ではなく、さらに、Ｙ^２がＯである場合は、Ｙ^３はＯではなく；Ｙ^４は、ＯもしくはＣＨ_２であるかまたは存在せず、ただし、Ｙ^３がＯである場合は、Ｙ^４はＯではなく；Ｙ５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する、化合物またはその医薬上許容しうる塩。
（もっと読む）

式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり、A₂は、水素、-COOH又はテトラゾリルであるが、但し、A₁及びA₂の一方は-COOH又はテトラゾリルであり；pは0又は1であり、A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；qは0又は1であり；R₃は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃、又は-OR₉であり；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、-CF₃、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、完全又は部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) -(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3である)；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、又は-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)であり；R₂は、式-Q₁-A₄-[Q₂]_w-の2価の基(式中、Q₁、A₄、Q₂及びwは、明細書で定義されるとおりである)であり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
（もっと読む）

本発明は、Ｒがハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される式（Ｉ）の化合物に関し；Ｒ_１は、２−ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、２，２−ジヒドロキシエチル、３，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジオキソラン−エチル、１，３−ジオキサン−メチル、１，３−ジオキソラン−メチル、１，３−ジオキサン−エチル、３−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピル、３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−プロペン−２−イル、モルホリノエチル、ピペラジノエチル、ヒドロキシメチル、ベンジル、４−（ヒドロキシメチル）ベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、および４−ヒドロキシベンジルから選択される。Ｒ_２は、tert−ブチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ_３は、水素、カルボキシ、シアノ、アルキル、またはヒドロキシアルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物は、慢性神経因性疼痛、過活動膀胱症候群、腫瘍疼痛、痔核、炎症性痛覚過敏、術後疼痛、抜歯、気道疾患、および消化器系疾患などの炎症状態の治療のための薬学的組成物の調製に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、前記化合物を含有させた製薬学的組成物およびそれらを用いた治療方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】置換フェニルアミノ低級アルキル基とエステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する１，２−ジヒドロキノリン誘導体又はその塩の提供及び該誘導体又はその塩をグルココルチコイド受容体モジュレーターとしての提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩。
（もっと読む）

下記化合物は、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである：［３−（２，４−ジクロロフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニルフェニル−スルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニル−２−トリフルオロメチルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｒ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、［３−（４−エタンスルホニルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｓ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、エタンスルホニルアミノベンゼンスルホニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（２−クロロ−４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（４−メタンスルホニルベンジル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−クロロベンジル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（６−フルオロキノリン−２−イルメチル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−ブロモフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸および［３−（４−シクロプロピルスルファモイルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ−Ｒ^１は、−ＣＨ_２−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルコキシ）−、−ＣＨ（低級アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−もしくはＣＨ_２−であるか；又はＸ−Ｒ^１は、−ＮＨ−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルキル）−もしくはＣＨ_２−であり；Ａｒは、フェニル又はナフチルであり、それらの環は、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキルよりなる群から選択される１個又は２個の置換基で、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠障害及び概日リズムの障害、ならびに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
（もっと読む）

本発明は、４−[３−(１,１−ジフルオロエチル)−５−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４−イル]−１−{(１Ｒ,３Ｒ)−３−(３,５−ジフルオロフェニル)−１−メチル−３−[１−(メチルスルホニル)ピペリジン−４−イル]プロピル}ピペリジン(Ｉ)：


または薬学的に許容されるその塩、ならびにそのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物のＣＣＲ５介在疾患状態の処置における使用に関する。
（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である式Ｉ


（式中、変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｊ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＹは本明細書中に記載されている通りである。）
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
（もっと読む）

【課題】
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、ｎは０、１、２または３、飽和または不飽和であり；最も好ましくは少なくとも１つのＲ₁〜Ｒ₅はハロゲンを意味し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つは−Ｓ−Ｒもしくは−ＣＯＯＲから選択されるか、または、Ｒ₁〜Ｒ₅の２以上は連結基（例えば−Ｓ−（ＣＨ₂）_mＳ−（前記式中、ｍは１、２または３
である））を含み、Ｒは１〜５の炭素原子を有するアルキル、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび６〜１０の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、Ｒ₁が−Ｓ−Ｒから選択される場合、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₅の少なくとも１つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はＲ₁
、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、１〜５の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基（例えば、１〜５の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ）、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基；アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化１】
（もっと読む）

インビトロまたはインビボにおいてＣＮＳ細胞中でＣＮＳ細胞新生を調節するための新規な方法であって、メラノコルチン４レセプター（ＭＣ４Ｒ）の活性を低下する薬剤の使用を包含する方法が提供される。本発明の方法をヒトのような被験体に供する場合、これはＣＮＳ障害の症状を低減するために用いられ得る。一実施形態において、本発明の別の実施形態は、被験体におけるＣＮＳ障害の症状を緩和する方法に関する。この方法によって処置され得る障害としては、被験体におけるニューロンの異常な減少、またはグリア細胞の異常な減少によって特徴付けられる障害が挙げられる。このような障害の例としては以下が挙げられる：パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病など。
（もっと読む）

本発明は、Ａ_２Ａアデノシン受容体アンタゴニストである新規化合物、および哺乳動物の種々の疾患状態（ＣＮＳ障害（「運動障害」（パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびカタレプシー）、脳虚血、興奮毒性、認知障害、生理障害、鬱病、ＡＤＨＤを含む）、肝線維症、肝硬変および薬物中毒（アルコール、アンフェタミン、カンナビノイド、コカイン、ニコチンおよびオピオイド））を治療するための新規化合物の使用、ならびに免疫応答を向上させるための新規化合物の使用に関する。さらに、本発明は、このような化合物の調製法、およびこの化合物を含有する医薬組成物に関する。

（もっと読む）

本発明は、以下に示される式（Ｉ）または（ＩＩ）のインダゾール化合物に関する。式（Ｉ）または（ＩＩ）中の各変数は、明細書に規定される。これらの化合物は、癌の治療に使用できる。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の拮抗的メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有するアリールおよびヘテロアリール置換されたジアザ−スピロ−ピリジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、不安、摂食障害、双極性障害および鬱病のような気分障害、統合失調症のような精神病、ならびに睡眠障害が包含されるがこれらに限定されるものではない精神障害；肥満症；糖尿病；性的障害ならびに神経学的障害の予防および／もしくは処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する薬剤組成物及び医薬としてのそれらの使用に関係している。本発明の活性化合物は、不安症及びうつ病５ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明は、一般式（Ｉ）、Ａ：（ａ）、（ｂ）、（ｃ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ｒ^８〜Ｒ^１４、Ｒ^１２′、Ｒ^１３′、Ｘ及びＹは、本明細書と同義である］で示される化合物に関係している。
（もっと読む）

【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
（もっと読む）