本発明は、特に抗ウイルス剤として、とりわけＣ型肝炎ウイルスに対して使用するための、置換チオフェンおよびその製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、および疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式（Ｉ）を有するピペリジン−アミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、Ｑはトリフルオロメチル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ａｒ^２、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ａｒ^２−オキシ−、Ａｒ^２−チオ−、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ａｒ^２カルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、Ａｒ^２カルボニルオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル（ＣＨ_２）_ｎオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルあるいはピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルからなる群から選択される複素環で場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり（ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい）、Ｇは直接結合又は場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１あるいは単環式又は二環式複素環であり、Ｒ^２ａ及びＲ^３ａの一方はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ａ及びＲ^３ａの他方は水素であり、Ｒ^２ａが水素と異なる場合は、Ｒ^２ｂは水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^３ｂは水素であり、Ｒ^３ａが水素と異なる場合は、Ｒ^３ｂは水素又はＣ_１−６アルキルであり、そしてＲ^２ｂは水素であり、ｔは１、２又は３であり、Ａｒ^１はフェニル又は置換フェニルであり、そしてＡｒ^２はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、感染した宿主生物中に存在する肝炎ウイルスの負荷を変えるための方法に関する。この方法は、ヘテロ核リボヌクレオタンパク質Ｋ（ｈｎＲＮＰ Ｋ）と肝炎ウイルスの制御領域であるエンハンサーＩＩ領域との複合体形成を調節することを含む。さらに、複合体形成を調節する化合物を同定する方法、および肝炎感染の診断における当該化合物の使用がある。本発明は、ｈｎＲＮＰ ＫのエンハンサーＩＩ領域への結合親和性を低下させる、ウイルス配列のエンハンサーＩＩ領域の１７５２位における突然変異にも関する。
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本発明は癌の治療に関する。特に、本発明はシラメシンを含む癌治療用医薬調合物を提供する。本発明はさらに、シラメシンを癌を患っている患者に投与することを含む治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患を有する温血動物、とりわけヒトの処置法であって、該動物に(ａ)Ｎ−｛５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル｝−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミンおよび(ｂ)少なくとも１個のハイプシン化阻害剤を含む組み合わせ物を投与する方法、特に増殖性疾患の進行遅延または処置のための同時、別々または連続的使用のための上記で定義の(ａ)および(ｂ)と所望により少なくとも１個の薬学的に許容される担体を含む組み合わせ物、および最終的に白血病、特にイマチニブ耐性白血病の進行遅延または処置の処置用医薬の製造のための少なくとも１個のハイプシン化阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、水素化ピリド（４，３−ｂ）インドールの誘導体を基にした薬理学的物質およびその使用を提供する。特に本発明は、老化を遅らせるため、個体または個体の細胞の寿命を延長させるため、ならびに／あるいは年齢に関連する徴候および／または病変を発症するかまたは発症する危険性を有する個体の生活の質を改善するために用いられ得る一連の水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（いくつかの誘導体）の老化プロテクターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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本発明は、臓器、好ましくは中空臓器の異常状態の予防、治療または緩和のための装置および方法を開示する。特に、本発明は、人間または動物の身体に挿入および／またはそこで使用することから発生する院内感染のリスクを減らすための装置および方法に関する。特に、本発明は、少なくとも１つの低分子薬剤を放出させ、浸透させることで、外側にもその抗菌効果を加える装置に関する。 （もっと読む）

下痢止め有効量のグルタミン、下痢止め有効量の（単数または複数種類の）発酵性繊維、下痢止め有効量の(単数または複数種類の)酸化防止剤、及び下痢止め有効量の(単数または複数種類の)オメガ-３脂肪酸を含む、GI管炎症の哺乳類に経口投与するのに好適な組成物。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物（式中、不定のR₁、R₂、R₃及びZは本明細書に記載する）であって、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用なものを開示している。従って、その化合物は、IKK介在性疾患、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌の治療に有用である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの化合物の製造方法を開示する。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）を有する４−［（アリールメチル）アミノメチル］ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。

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（課題）
副作用としてのビタミンＢ６欠乏症が抑制された、蛋白修飾物生成抑制剤、特に腎保護剤を提供すること。
（解決手段）
遊離形または塩形の、下記式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物を有効成分として使用すること：
[化１]


または式（ＩＩ）：
[化２]


［式中、Ｒ１は置換または非置換の芳香環基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ水素原子または１価の有機基であるか、またはＲ２とＲ３は両者合して縮合環を形成するか、もしくはＲ３とＲ４は両者合して２価の有機基を表す。ただし、Ｒ３とＲ４が共に水素原子であることはない。］。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスインヒビターである、一般式：


［式中、Ａ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ^’、Ｂ、およびＹは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。
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バリングトニア属の植物から得られたさまざまな化合物であって，それらは，前駆化合物であるバリングトシドＡ及びバリングトシドＣの誘導体である。該前駆化合物は特に２１位にアラビノピラノシル置換基を有していて，該置換基が更に，３又は４位が，ベンゾイル，ジベンゾイル，メチルブタノイル，メチルブチリルもしくはチグロイルで置換されたものであり得る。もしくは，２１位は，チグロイル，ベンゾイル又はジベンゾイル置換基を有するものである。
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tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）

最初の相でエストロゲンの減少又は排除を提供する、多相エストロゲン／プロゲストーゲン避妊措置を開示する。本発明の方法を実施するのに使用可能な避妊キットもまた記載する。 （もっと読む）

本発明は、放射線治療及び化学治療を含む複合治療に関する。特に本発明は、癌並びに関連疾患及び症状の治療において放射線治療又は化学治療と組合わせてイソフラボン又はその類似体を使用することに関する。本発明はまた上記治療に有用な組成物及び薬剤、並びにそれらの製法に関する。 （もっと読む）

Ａが式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）であり、及びＢが式（Ｖ）、式（ＶＩ）又は式（ＶＩＩ）である式（Ｉ）の化合物は抗菌剤としての使用を含むさまざまな適用において使用されうる。
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基剤中に有効成分として、次式：


で表わされる３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンまたはその医学的に許容され得る塩０．１〜３０質量％を含有することを特徴とする経皮吸収型脳保護剤、脳を保護する経皮吸収型医薬組成物の製造のための有効成分としての該化合物の使用、並びに有効成分として該医薬組成物を患者に投与することからなる脳の保護方法。
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FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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