置換チオフェン
本発明は、特に抗ウイルス剤として、とりわけＣ型肝炎ウイルスに対して使用するための、置換チオフェンおよびその製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、および疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
式中、
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールを表し
［ここで、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノチオカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリルまたはベンジルを表し
｛ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびベンジルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、５員〜７員のヘテロシクリル、所望により、アルキルによって置換されていることもある（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルおよび所望により、アルキルによって置換されていることもある５員〜７員のヘテロシクリルカルボニルから成る群より互いに独立して選択される［上記において、アルキルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホキシルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］｝、
Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜７員のヘテロアリール、−ＣＨ２−Ｒ４または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ５を表す
〈ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、−ＯＲ６および−ＮＲ７Ｒ８から成る群より互いに独立して選択され
｛上記において、アルキルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択され［上記において、フェニルは、更に、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、ベンジル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５員もしくは６員のヘテロアリールを表し［ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ベンジル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表すか、または、
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５員〜７員のヘテロ環を形成する｝、
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５員〜７員のヘテロアリールを表す
［ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］〉、
の化合物およびその塩、その溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表し
［ここで、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジルおよびチエニルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、メトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、メチルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノチオカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ２が、分枝状の（Ｃ３−Ｃ５）−アルキル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルまたは１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルを表し
［ここで、アルキルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、メトキシ、メチルチオ、メチルスルホニル、メチルスルホキシルまたはメトキシカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ３が、シクロヘキシルまたはフェニルを表す
［ここで、シクロヘキシルおよびフェニルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルおよび−ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルを表す）から成る群より互いに独立して選択される］、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ピペリジニル、フェニルまたはピリジルを表し
［ここで、フェニルおよびピリジルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、メトキシおよびメチルスルホニルから成る群より互いに独立して選択され、そして、
ここで、ピペリジニルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、メトキシおよびメチルスルホニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ２が、分枝状の（Ｃ３−Ｃ５）−アルキル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルまたは１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルを表し
［ここで、アルキルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、メトキシ、メチルチオ、メチルスルホニル、メチルスルホキシルまたはメトキシカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ３が、シクロヘキシルを表す
［ここで、シクロヘキシルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ヒドロキシおよびメチルから成る群より互いに独立して選択される］、
ことを特徴とする請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルまたは１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルを表すことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、シクロヘキシルを表す［ここで、シクロヘキシルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ヒドロキシおよびメチルから成る群より互いに独立して選択される］ことを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に示される意味を有し、そして、
Ｒ９は、アルキル、好ましくは、メチル、エチルまたはｔｅｒｔ−ブチルを表す）
の化合物を塩基または酸と反応させることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項８】
疾患の処置および/または予防のための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
ウイルス感染症を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１１】
ウイルス感染症が、Ｃ型肝炎ウイルスまたはフラビウイルス科の群に属する別の例による感染症であることを特徴とする、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
請求項１〜６のいずれかに定義されている化合物を、別の活性成分と共に含んで成る薬剤。
【請求項１３】
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物を、不活性な、非毒性の薬学的に適切な添加剤と共に含んでなる薬剤。
【請求項１４】
ウイルス感染症の処置および/または予防のための請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
抗ウイルス的に有効な量の、請求項１〜６のいずれかに記載の少なくとも一つの化合物、請求項１２または１３に記載の薬剤、または請求項９または１１のいずれかによって得られる薬剤を投与することによるヒトおよび動物のウイルス感染症を制御する方法。
【請求項１】
式：
【化１】
式中、
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールを表し
［ここで、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノチオカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリルまたはベンジルを表し
｛ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびベンジルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、５員〜７員のヘテロシクリル、所望により、アルキルによって置換されていることもある（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルおよび所望により、アルキルによって置換されていることもある５員〜７員のヘテロシクリルカルボニルから成る群より互いに独立して選択される［上記において、アルキルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホキシルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］｝、
Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜７員のヘテロアリール、−ＣＨ２−Ｒ４または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ５を表す
〈ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、−ＯＲ６および−ＮＲ７Ｒ８から成る群より互いに独立して選択され
｛上記において、アルキルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択され［上記において、フェニルは、更に、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、ベンジル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５員もしくは６員のヘテロアリールを表し［ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ベンジル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表すか、または、
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５員〜７員のヘテロ環を形成する｝、
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５員〜７員のヘテロアリールを表す
［ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノから成る群より互いに独立して選択される］〉、
の化合物およびその塩、その溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表し
［ここで、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジルおよびチエニルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、メトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、メチルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノチオカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ２が、分枝状の（Ｃ３−Ｃ５）−アルキル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルまたは１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルを表し
［ここで、アルキルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、メトキシ、メチルチオ、メチルスルホニル、メチルスルホキシルまたはメトキシカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ３が、シクロヘキシルまたはフェニルを表す
［ここで、シクロヘキシルおよびフェニルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルおよび−ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルを表す）から成る群より互いに独立して選択される］、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ピペリジニル、フェニルまたはピリジルを表し
［ここで、フェニルおよびピリジルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、メトキシおよびメチルスルホニルから成る群より互いに独立して選択され、そして、
ここで、ピペリジニルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、メトキシおよびメチルスルホニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ２が、分枝状の（Ｃ３−Ｃ５）−アルキル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルまたは１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルを表し
［ここで、アルキルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、メトキシ、メチルチオ、メチルスルホニル、メチルスルホキシルまたはメトキシカルボニルから成る群より互いに独立して選択される］、
Ｒ３が、シクロヘキシルを表す
［ここで、シクロヘキシルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ヒドロキシおよびメチルから成る群より互いに独立して選択される］、
ことを特徴とする請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルまたは１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルを表すことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、シクロヘキシルを表す［ここで、シクロヘキシルは、１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、この置換基は、ヒドロキシおよびメチルから成る群より互いに独立して選択される］ことを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に示される意味を有し、そして、
Ｒ９は、アルキル、好ましくは、メチル、エチルまたはｔｅｒｔ−ブチルを表す）
の化合物を塩基または酸と反応させることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項８】
疾患の処置および/または予防のための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
ウイルス感染症を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１１】
ウイルス感染症が、Ｃ型肝炎ウイルスまたはフラビウイルス科の群に属する別の例による感染症であることを特徴とする、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
請求項１〜６のいずれかに定義されている化合物を、別の活性成分と共に含んで成る薬剤。
【請求項１３】
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物を、不活性な、非毒性の薬学的に適切な添加剤と共に含んでなる薬剤。
【請求項１４】
ウイルス感染症の処置および/または予防のための請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
抗ウイルス的に有効な量の、請求項１〜６のいずれかに記載の少なくとも一つの化合物、請求項１２または１３に記載の薬剤、または請求項９または１１のいずれかによって得られる薬剤を投与することによるヒトおよび動物のウイルス感染症を制御する方法。
【公表番号】特表２００７−５３２４８１（Ｐ２００７−５３２４８１Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４４３３６（Ｐ２００６−５４４３３６）
【出願日】平成１６年１２月１６日（２００４．１２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１４３３５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３７３４
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５０６２０７９０１）アイキュリス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング・ウント・コムパニー・コマンディットゲゼルシャフト (30)
【氏名又は名称原語表記】ＡｉＣｕｒｉｓ ＧｍｂＨ ＆ Ｃｏ． ＫＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月１６日（２００４．１２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１４３３５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３７３４
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５０６２０７９０１）アイキュリス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング・ウント・コムパニー・コマンディットゲゼルシャフト (30)
【氏名又は名称原語表記】ＡｉＣｕｒｉｓ ＧｍｂＨ ＆ Ｃｏ． ＫＧ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]