【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製法の提供。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17α水酸基と2-フロイルクロリドを反応させることによる、下記式で表される、対応する17−エステルの調製法。該化合物は抗炎症剤として有用である。
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【課題】喘息のような気道流路および肺の疾患を処置することにおいて治療上
有効であって、かつ、鼻腔内投与または経口吸入によって投与されたときに、低
いバイオアベイラビリティと低い全身性副作用とを示すコルチコステロイドを提
供すること。
【解決手段】１日１回の経口吸入による服用によって喘息を初回処置または維持
処置するためのエアゾル化薬剤であって、モメタゾンフロエートを含有し、血流
中に全身的レベルの該モメタゾンフロエートが実質的にない、エアゾル化薬剤。 （もっと読む）

【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）トリアムシノロンアセトニドと、４−（ニトロオキシメチル）安息香酸、４−ジメチルアミノピリジン及びＮ−Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、（ｉｉ）結晶化、及び（ｉｉｉ）制御析出のステップを含む、（１１β、１６α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６，１７−［１−メチル−エチリデンビス（オキシ）］−２１−［１−オキソ−［４−（ニトロオキシメチル）ベンゾキシ］］プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系のグルココルチコイド受容体作動薬である新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)


（式中、Xは、OまたはSであり;R₁は、C_1-6アルキル、C_3-8シクロアルキル、C_3-8シクロアルキルメチルまたはC_3-8シクロアルケニル等であり;R₂は、水素、メチル、またはメチレンであり;R₃およびR₄は、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基である）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。 （もっと読む）

【課題】ステロイド製剤によって癌細胞の走化能が亢進される癌を治療するための組成物および当該組成物による癌を治療する方法の提供。
【解決手段】茶カテキンを有効成分とする組成物を得て、ステロイド製剤による癌細胞の走化能の亢進を抑制することで癌を治療する方法を得た。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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本発明は、一般式（I）の化合物および医薬的に許容される塩またはそれらの立体異性体に関する。
【化１】


これらの化合物は、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢性黄斑変性症、ならびにその他の網膜および黄斑の疾患の治療に有用である。
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本発明は、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾンおよびベクロメタゾンのニトロオキシ誘導体、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢黄斑変性症および網膜のその他の疾患および黄斑を治療するためのこれらの化合物および組成物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：
[式中、R^6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R⁹は、水素原子であり、そしてR¹¹は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R⁹及びR¹¹は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−４−エン−21，17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸またはそのアナローグを空気感受性ステロイドの21-アルデヒド酸化生成物と反応させて付加物を形成し、精製された空気感受性ステロイドから前記付加物を分離することによって、空気感受性ステロイドを精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般構造式（ＶＩＩ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（ＶＩＩ）の化合物およびその１１−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記１１−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。

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本発明は、一般構造（Ｉ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（Ｉ）の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物（ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体）を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性化合物、特に、ステロイドの性質の化合物の技術分野に関し、特に、副腎皮質ステロイドのニトロオキシ誘導体の新規な非晶形、その医薬製剤及び皮膚又は粘膜の疾患又は症状の治療又は予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルを提供する。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製のための改良されたプロセスを提供する。新規プロセスは、特にモメタゾンフロエート(MometasoneFuroate)の調製に適切である。
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式［I］の化合物を含有する溶液を噴霧乾燥することを含む、式［I］の21-リン酸二ナトリウムプレグナン誘導体化合物（式中、X=R=H、又はX=FかつR=α-CH₃、又はX=FかつR=β-CH₃である。）を得る方法。
【化１】
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本発明は、一般式（I）［式中、Rが式（II）（式中、R₁がOHであり、R₂-CH₃であるか、またはR₁およびR₂が一緒に式（III）の基を形成し、R₃がClまたはFであり、R₄がHまたはFである（ここで、R₁、R₂、R₃およびR₄は、ステロイド構造の対応する炭素原子にβ位またはβ位で結合することができるが、ただし、R₁およびR₂が式（III）の基である場合、R₃はFであり、R₄はHまたはFである））のコルチコステロイド残基である］のコルチコステロイドの酸化窒素誘導体およびそれらの医薬的に許容される塩または立体異性体に関する。該化合物は、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚疾患および目の疾患の治療に有用である。
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