本発明は、新規な７−オキサ−エストラ−４，９−ジエン−３，１７−ジオン誘導体，それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを少なくとも１種のプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な１７−燐ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体が媒介する障害および病気の治療で用いることに向けたものである。
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【課題】抗プロゲスチン効果を有する製薬的価値のある種類のステロイド化合物の提供、これらのステロイド化合物を調製する方法の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬学的組成物、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬学的組成物および抗癌用の薬学的組成物の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬剤、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬剤および抗癌用の薬剤の調製における該ステロイド化合物および薬学的組成物の用途の提供。
【解決手段】ステロイド化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、それらの調製方法、それらを活性成分として含有する薬学的組成物など。 （もっと読む）

【課題】液晶配向膜のためのポリイミド樹脂に好適に用いられるステロイド骨格を有するジアミンを提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされるジアミン化合物。


ここで、Ｒ_１およびＲ_２は、それぞれ単結合あるいは二重結合でありかつＲ_３は２価の結合基または有機基である。 （もっと読む）

哺乳類細胞からの炎症誘発性サイトカインの放出を抑制する方法が提供される。また、哺乳類の炎症性サイトカインカスケードを阻害又は処置する方法が提供される。さらに、セプシス、敗血症、及び／又は内毒素性ショックを被る、又はその危険性がある哺乳類を治療する方法が提供される。加えて、哺乳類細胞からのＮＯ放出を抑制する方法が提供される。過剰ＮＯ産生により媒介される疾患を有する、又はその危険性のある哺乳類において、ＮＯ産生を抑制する方法もまた提供される。 （もっと読む）

５０重量％を超えるサポニンを含む、キサントケラスソルビフォリア（Ｘａｎｔｈｏｃｅｒａｓ ｓｏｒｂｉｆｏｌｉａ Ｂｕｎｇｅ）の抽出物。キサントケラスソルビフォリアの抽出物の抽出並びに老年性認知症又は膀胱退化によって引き起こされる尿失禁及び頻尿、小児遺尿、小児精神遅滞、脳老化、中年性認知症及び老年性認知症、パーキンソン症候群を治療するための医薬品を製造する際のその使用。注射剤、錠剤、カプセル剤、軟カプセル剤、経口液剤又は滴丸剤を含む剤形。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ又はＩＩの化合物：並びに医薬的に受容可能なその塩及びプロドラッグ、並びにこの化合物を使用して局所的及び全身的低酸素現象の影響を調節するための方法を特徴とする。
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本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

親油性樹脂上で植物の水性抽出物または生理液を吸着し、続いて脱着し、溶離液を回収することによって、該抽出物または生体液由来の抱合型の親水水溶性天然生成物を回収および精製するための方法であって、該樹脂が、スチレンおよび／またはジビニルベンゼン部分で臭素化され、６００ｍ²／ｇ面積、１．３ｍｌ／ｇ体積（乾燥重量）、孔径約２００オングストロームの多孔性スチレンジビニルベンゼンポリマーであることを特徴とする方法。 （もっと読む）

濾過胞手術の部位で酢酸アネコルタブを投与することによる、高眼圧調節の方法が開示される。本発明は、緑内障の濾過手術間または濾過手術に続いて、結膜下の空間およびテノン嚢下の空間に血管新生抑制剤（例えば、血管新生抑制コルチゼン）を投与することにより緑内障を処置する方法を包含する。一つの好ましい実施形態において、本発明は、強膜フラップに瘢痕がつくられることを予防し、そして前房とテノン嚢下／結膜下の空間との間に手術により創られた小孔が瘻孔形成手術後、開口したまま残ることを可能にし、それによって、緑内障により上昇したＩＯＰをもつ患者において眼内圧（ＩＯＰ）を低下させる方法を提供する。本発明の方法は、ブレブ濾過手術を受けている患者へ、必要とする治療上有効な量の血管新生抑制剤を含む組成物を投与する工程を包含する。
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本開示は、新規デメチルペンクロメジン類似体に関する。また、過剰増殖疾患を治療するための薬学的組成物およびそのような組成物を使用するための方法も開示する。一態様において、類似体は、式（Ｉ）により表される。

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【課題】天然の植物であるニガウリから高い血糖値降下作用を有する抽出物をえる。またそれを含んだ血糖値降下剤を提供する。またこの抽出物を含む食品・医薬組成物を提供する。
【解決手段】乾燥ニガウリのメタノール抽出物の生物活性指標分画により３種類の新規ククルビタン型テルペノイド（１−３）ならびに８種類の既知化合物（４−１１）を単離した。主成分である５，１９エポキシ−３，２５ジヒドロキシククルビタ−６，２３−ジエン（４）及び３，７，２５−トリヒドロキシククルビタ−５，２３−ジエン−１９−アール（５）について、雄ｄｄＹ系マウスにおいて４００ｍｇ／ｋｇで顕著な血糖値低下活性が見られた。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









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本発明は、式（I）[式中、R₁は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル、C₁-C₆−アシル、C₁-C₄−アルコキシカルボニル、C₁-C₄−アルキルチオカルボニル、C₁-C₆−アルキルアミノカルボニル、又はアリールアミノカルボニル基であり；そしてR₂は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル又はC₁-C₆−アシル基である]で表されるD−ホモエストラ−４，９−ジエン−３−オンの11β−ベンズアルドキシムに関する。式（I）の化合物は、プロゲステロン受容体に対してよりもグルココルチコイド受容体に対して、より強く結合し、そして効果的な抗グルココルチコイドである。本発明によれば、それらはグルココルチコイド、特にコルチゾルにより誘発されるアンドロゲン欠乏に寄与する病状及び/又は疾病の処理及び／又は予防のために適切である。

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本発明は、基Zがステロイド結合される、下記一般式（I）：
で表される８β−置換されたエストラトリエンのプロドラッグ類、それらの製造方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用に関する。
本発明の一般式（I）の化合物は、エストロゲン受容体α及び/又はβに結合しない。それらは、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。

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本発明は、基Zがステロイドに結合されている一般式 (I):
の9α-置換エストラトリエンのプロドラッグ、それらを製造する方法、これらの化合物を含んでなる医薬組成物およびそれらの使用を利用可能とする。
本発明による一般式 (I) の化合物はエストロゲンレセプターαおよび/またはβに結合しない。それらはカルボアンヒドラーゼに結合し、そしてこれらの酵素を阻害する。

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本発明は、複素芳香族リンカーを有する、下記一般式（I）：


で表されるスルホンアミドプロドラッグ類、それらの調製方法、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及び経口薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。
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下記の一般式(I)を有するベタインタイプの双性イオン構造を有する両性化合物、並びにこれらの化合物の植物病原体真菌の制御におけるそれらの使用および/または非生物的および生物的ストレスの軽減における使用を開示する：
【化１】

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本発明は、逆相カラム又はキラルカラムを用いてHPLC上にフルベストラント(fulvestrant)試料を置く工程、その試料を第一移動相と第二移動相を有する溶離物にてその試料を溶離する工程、そしてカラムからフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bの純化された留分を収集する工程を含むフルベストラント(fulvestrant)の異性体を分離する方法を含む。本発明は、HPLCにより決定される99.5%の純度のフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）