本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Ｉの１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチル−エストラ−４,９（１０）−ジエン−１１−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する悩みの処置および／または予防のための、あるいは受胎のモニター観察および緊急避妊のための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Ｉの１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチル−エストラ−４,９（１０）−ジエン−１１−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状の処置および／または予防のための、あるいは受胎調節および緊急避妊のための医薬生成物の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I｛式中、R1及びXは各々請求項及び明細書において定義される｝で表される１７-ヒドロキシ-１７-ペンタフルオロエチルエステル-４,９（１０）-ジエン１１-エチニルフェニル誘導体、及びその製法、及び医薬としてのその使用にかんする。
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本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その調製方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｙ及びＸは各々、請求項及び明細書中で定義された通りである］で表わされる、１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチルエストラ−４，９（１０）−ジエン１１−ベンジリデン誘導体、その製造方法、及び／又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、プロゲストゲン剤またはプロゲステロンレセプターモジュレーター、例えば17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン (ウリプリスタル酢酸塩)を女性に性交前72時間以内にかまたは性交後120時間以内に投与することを含むオンデマンド避妊方法に関する。 （もっと読む）

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式の２０,２０,２１,２１,２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１１β−［４−（ヒドロキシアセチル）フェニル］−１９−ノル−１７α−プレグナ−４,９−ジエン−３−オンの治療計画及び組み合わせ生成物に関する。本発明は、特に、上記のプロゲステロンアンタゴニストを第一相で投与し、且つプロゲストゲンを第二相で投与する婦人科系障害の治療のための連続的計画に関する。
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本発明の主題は、癌治療法の分野に関する。特に、本発明は、患者における乳癌の治療および／または予防に関する。また、本方法を実践するための組成物であって、子宮においてプロゲステロンアゴニストとして、および胸部組織においてプロゲステロンアンタゴニストとして機能し、かつ糖質コルチコイドおよびエストロゲン受容体に対する低親和性のみを示す選択的プロゲステロン受容体モジュレーターを含む組成物が開示される。また、本発明の態様は、ホルモン置換療法またはエストロゲン療法を受けている患者における乳癌の発症を予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン依存性症状を治療するために使用するためのプロゲステロン受容体アンタゴニストを含む組成物を投与する方法に関する。本発明は、また、子宮内膜症と関連する疼痛を治療するための方法に向けられる。組成物は、子宮内膜症を有する女性、並びにエストロゲンおよび／または選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）療法を受けている女性に投与し得る。一定の態様では、本発明は、子宮内膜の増殖を抑制するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】痴呆を処置するための方法および薬剤を提供することを本発明の課題と
する。
【解決手段】上記課題は、コルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する
薬剤が痴呆を処置するための方法に使用され得ることを発見し、上記課題が解決
された。ミフェプリストンなどのグルココルチコイドレセプターアンタゴニスト
が、本発明において使用され得る。本発明はまた、ヒトにおける痴呆を処置する
ためのキット（グルココルチコイドレセプターアンタゴニストおよびグルココル
チコイドレセプターアンタゴニストの投与の適応症、投薬量および計画を教示す
る使用説明書を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、子宮筋腫の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン(ウリプリスタル)またはそのあらゆる代謝産物を投与することを含む方法に関する。より詳細には、該方法は、子宮筋腫に罹患した患者の出血を減少または停止させ、および/または子宮筋腫の大きさを減少させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】ダウン症候群を有する成人において認知低下を阻害すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関係する。実際に、本発明は、コルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤を、ダウン症候群を有する成人における認知低下を阻害または逆転させる方法において使用し得るという発見に関連する。強力な特異的糖質コルチコイド受容体アンタゴニストであるミフェプリストンを、これらの方法において使用し得る。本発明はまた、糖質コルチコイド受容体アンタゴニスト、ならびに糖質コルチコイド受容体アンタゴニストの適応症、投与量および投与スケジュールを教える指示資料を含む、ＤＳ患者における認知低下を阻害または逆転するためのキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンからの式（Ｉ）の既知１７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（以後ＣＤＢ−４１２４）の合成プロセスに関する。化合物ＣＤ−４１２４は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである：ｉ）式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンの５（１０）位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成；ｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７−オンの１７位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加；ｉｉｉ）生成した式（ＩＶ）の５，１０α−エポキシ−３，３，−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７α−ヒドロキシ−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルの１７位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｉｖ）得られた式（Ｖ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７−［トリメチルシリル−オキシ］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルのＣｕＣｌ存在下での４−（ジメチルアミノ）−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応（トーシュ反応）；ｖ）得られた式（ＶＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５−ヒドロキシ−１７α−［トリメチルシリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルの５位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｖｉ）得られた式（ＶＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後；ｖｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解；ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＸ）の１７，２０ξ−ジヒドロキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３−オンの２０位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化（スワーン酸化）、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に；ｉｘ）得られた式（Ｘ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−１７−ヒドロキシ−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンの１７位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式（Ｉ）の７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の新規中間体に関する。
【化１】


【化２】
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本発明は、構造1、2、および3の化合物、ならびに、ストレス、不安、気分障害、てんかん発作、鬱状態の緩和、薬物およびアルコール依存症、記憶障害、月経前緊張症候群、および神経系の損傷の治療のための、GABAレセプタークロライドイオノフォア複合体のアロステリックモジュレーターとしてのこれらの化合物の使用を記述する。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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