本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ステロール誘導体が吸着し処理能力が低下した吸着剤より、後段の工程に悪影響を及ぼすことなく、食品分野でも問題とならない方法でステロール誘導体を除去し、容易に吸着剤を再生することができる処理方法を提供すること。
【解決手段】 ステロール誘導体が吸着している吸着剤に、酸または酸化剤を含有するアルコール溶液を、加温条件下で接触させることによりステロール誘導体を除去することを特徴とする、吸着剤の再生方法。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２の活性化と関連する疾患の過程の治療のための、マスリン酸、又は天然、合成もしくは半合成のマスリン酸に富む混合物、又は前記酸を含む組成物の使用に関し、関節症、リウマチ様関節炎、線維筋痛症、座骨神経痛、及び、特にその他の診断が困難な骨関節疾患の症候性治療及び／又は再生治療に関する。本発明は、またこれらの局所投与に関する。 （もっと読む）

【課題】フルベストラント(fulvestrant)などの医薬品の製造に有用な新規方法、並びにこの方法に用いる新規中間体の提供。
【解決手段】新規中間化合物を経由した式（１）のフルベストラントの製造法。
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【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、１分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基（ｍ＝１〜５）を含有する一般式（Ｉ）を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化ｎ−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式（Ｉ）の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識（例えば、Ｆの代わりに［^１８Ｆ］フッ素）を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸またはそのアナローグを空気感受性ステロイドの21-アルデヒド酸化生成物と反応させて付加物を形成し、精製された空気感受性ステロイドから前記付加物を分離することによって、空気感受性ステロイドを精製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】マクロファージの泡沫化を阻害し、血中コレステロールを低下し、動脈硬化を予防・治療できる物質を同定することによって、動脈硬化の予防・治療剤、血中コレステロール低下剤、及びマクロファージの泡沫化阻害剤を提供すること。
【解決手段】トマチジンを有効成分として含む、動脈硬化の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、核内受容体に基づく誘導型遺伝子発現系において用いるためのステロイドリガンドに関する。本発明はさらに、1つまたは複数の核内受容体複合体と1つまたは複数のステロイドリガンドとを含有する系によって関心対象遺伝子の発現をモジュレートする方法に関する。さらなる局面には、治療組成物を含むリガンド組成物が含まれる。 （もっと読む）

【課題】従来の褐藻類由来機能性成分の抽出方法における課題を解決し、褐藻類に含まれる有用成分である褐藻類由来機能性成分を効率的に、さらに、飛躍的に時間を短縮して抽出する方法を提供すること。
【解決手段】褐藻類を超臨界流体で抽出することを特徴とする褐藻類由来機能性成分の抽出方法。 （もっと読む）

【課題】液晶媒体および液晶ディスプレイを提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の１種類以上の化合物、任意成分として式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物群より選択される１種類以上の化合物、および、任意成分として式（ＩＶ）の１種類以上の化合物を含む誘電的に正の液晶媒体と、この媒体を含む液晶ディスプレイ、特にアクティブマトリクスディスプレイ、さらに、特にはＴＮ、ＩＰＳおよびＦＦＳディスプレイとに関する。


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。）


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。）


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。） （もっと読む）

【課題】痴呆を処置するための方法および薬剤を提供することを本発明の課題と
する。
【解決手段】上記課題は、コルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する
薬剤が痴呆を処置するための方法に使用され得ることを発見し、上記課題が解決
された。ミフェプリストンなどのグルココルチコイドレセプターアンタゴニスト
が、本発明において使用され得る。本発明はまた、ヒトにおける痴呆を処置する
ためのキット（グルココルチコイドレセプターアンタゴニストおよびグルココル
チコイドレセプターアンタゴニストの投与の適応症、投薬量および計画を教示す
る使用説明書を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
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【課題】末端メチレン型のエノンを不斉還元し、対応する高い光学純度のアルコールを製造する方法。
【解決手段】次式のような不斉還元工程を含む、光学活性アルコールの製造方法。


ここで、Ａ^１、Ａ^２は置換されていてもよいフェニル基を表し、Ｒはメチル基またはエチル基を表し、Ｒ^１はメチル基または水素原子を表す。 （もっと読む）

本発明は、固体状態の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール、例えば、非晶質および結晶性形態ならびにその特定の多形形態を提供し、記載したものである。１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの無水物および溶媒和物としては、ＩＩＩ型無水物およびＩ型溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の前立腺癌または乳癌などの癌または前癌を処置するための該製剤の使用に関する。また、本発明は、１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの固体状態形態からの液状製剤の作製方法、および記載の病状の処置におけるかかる製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、子宮筋腫の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン(ウリプリスタル)またはそのあらゆる代謝産物を投与することを含む方法に関する。より詳細には、該方法は、子宮筋腫に罹患した患者の出血を減少または停止させ、および/または子宮筋腫の大きさを減少させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】ウルソデオキシコール酸等の胆汁酸が本来有する効能をもたらす胆汁酸のプロドラッグであって、特に水溶液状のプロドラッグとすることにより、注射や点滴による皮下及び血管内投与薬として使用可能な胆汁酸のプロドラッグ及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｎ‐アセチルシステイン抱合型ウルソデオキシコール酸等のＮ‐アセチルシステイン抱合型胆汁酸を有効成分として含むプロドラッグ及びその製造方法とする。 （もっと読む）

【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。


（ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素又は特定の置換基を表し、Ｘは、酸素等を表し、ｎは１である。） （もっと読む）

本発明は、Ｚ、Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ^16a、Ｒ^16b及びＲ¹⁸残基が、請求項１に記載の意味を有する、一般的化学式Ｉで表される１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、並びにそれらの溶媒和物、水和物及び塩、並びにこれらの化合物の全ての立体異性体に関する。本発明はさらに、経口避妊のための、及び閉経前、閉経前後、及び閉経後の病状を処置するための医薬品、並びに前記誘導体を含む医薬品の製造のための、特に前述の適応症における適用のためのこれらの誘導体の使用に関する。本発明の誘導体は、プロゲステロン性作用、及び好ましい場合には抗ミネラルコルチコイド性作用、及び中性〜弱いアンドロゲン性作用を有する。
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本発明は、一般構造式（ＶＩＩ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（ＶＩＩ）の化合物およびその１１−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記１１−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。

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