【課題】末端メチレン型のエノンを不斉還元し、対応する高い光学純度のアルコールを製造する方法。
【解決手段】次式のような不斉還元工程を含む、光学活性アルコールの製造方法。


ここで、Ａ^１、Ａ^２は置換されていてもよいフェニル基を表し、Ｒはメチル基またはエチル基を表し、Ｒ^１はメチル基または水素原子を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
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本発明は、ウリ科（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｅａｅ）ニガウリ属のニガウリ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ ｃｈａｒａｎｔｉａ Ｌ.）から分離して得られた、下記一般式に示されるククルビタン型トリテルペン化合物の糖尿病および肥満の予防および治療用の薬剤の調製における医薬用途に関する。前記ククルビタン型トリテルペン化合物は、グルコース取込み促進剤、グルコース輸送体４（ＧＬＵＴ４）の膜移行のアゴニスト、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）の活性化剤であるので、糖尿病および肥満を予防および治療することができる。

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【課題】ウルソデオキシコール酸等の胆汁酸が本来有する効能をもたらす胆汁酸のプロドラッグであって、特に水溶液状のプロドラッグとすることにより、注射や点滴による皮下及び血管内投与薬として使用可能な胆汁酸のプロドラッグ及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｎ‐アセチルシステイン抱合型ウルソデオキシコール酸等のＮ‐アセチルシステイン抱合型胆汁酸を有効成分として含むプロドラッグ及びその製造方法とする。 （もっと読む）

本明細書中に、対象に投与するのに適した、少なくとも10%(w/w)のプロトパナキサジオール系ジンセノサイドを含むジンセノサイド組成物を提供する。また、アセトアルデヒド濃度を減少させる、高アセトアルデヒド濃度の症状を予防する若しくは寛解させる、又はエチルアルコールの摂取に起因する疾患若しくは障害の危険を低減させるためのジンセノサイド組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体は、酸化還元電位がマイナス１ｍＶ〜マイナス８００ｍＶであり、還元状態にある。このテルペノイド誘導体はテルペノイド骨格に２分子のパラ−クマル酸がエステル結合により結合している。また、テルペノイド誘導体はトリペプチドと結合している。このトリペプチドはシステイン、フェニルアラニン、システインがペプチド結合し、さらに、テルペノイドのカルボン酸とトリペプチドのＮ末端がペプチド結合している。テルペノイド誘導体の製造方法とはサージの実の粉砕物に大豆の粉砕物と納豆菌を添加し、発酵した溶液を濾過後、水を添加して抽出した発酵液をアルカリ還元処理する工程からなる。 （もっと読む）

本発明は、二次治療または予防と任意で組み合わせてもよい、合成トリテルペノイドを用いた、腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

高純度アジアチコサイド（ａｓｉａｔｉｃｏｓｉｄｅ）及び医薬品グレードのアジアティック酸（ａｓｉａｔｉｃ ａｃｉｄ）をアジアティック酸（ａｓｉａｔｉｃ ａｃｉｄ）の塩と一緒に調製し、関節炎、乾癬、及び他の炎症疾病及び肺線維症、糖尿性ネフロパシー、及び他の線維症を治療するために有用な治療組成物を製剤化するのに用いる。 （もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の２１−ケトトリテルペン化合物（式中、Ｒ^１、Ｘ、およびＹは、本明細書中に定義された通りである）および薬学的に許容されるその塩およびその溶媒和物に関する。これらの化合物は、顕著な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはその溶媒和物の治療有効量を、そのような治療を必要とする対象に投与することによって、ＨＩＶ感染を予防または治療するための方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の２１−ケトトリテルペン化合物（式中、Ｒ^１、Ｘ、およびＹは、本明細書中に定義された通りである）およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。これらの化合物は、顕著な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の治療有効量を、そのような治療を必要とする対象に投与することによって、ＨＩＶ感染を予防または治療するための方法に関する。
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【課題】 腫瘍細胞のアポトーシスを阻害するためにヘッジホッグ／スムーズンド信号を使用する腫瘍を治療するための製薬組成物を提供すること。
【解決手段】 同製薬組成物はシクロパミン若しくはその製薬的に許容される塩或いはヘッジホッグ／スムーズンド信号伝達を特異的に阻害する別の製薬的に許容される化合物を十分な量にて含む。同製薬組成物を十分な用量にて腫瘍内注射等により投与することにより、腫瘍細胞のアポトーシスが誘導され、同腫瘍の大きさが低減され、又は同腫瘍が消失し、基底細胞癌等の腫瘍が治療される。 （もっと読む）

【課題】高トリグリセリド血症の患者、特に、ＨＤＬコレステロールレベルが低い患者及び／または肥満である患者を治療するための方法の提供。
【解決手段】治療に有効な量の下記式：


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、水素、ハロゲン等であり；Ｒ５及びＲ６は、独立して、水素等であり；Ｒ９は、水素等であり；Ｒ１６及びＲ１７は、独立して、水素、ハロゲン等である。）の化合物を患者に投与することを含む、治療方法。 （もっと読む）

【課題】 高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値の正常値の上限である、７ mg/dlを超えると、痛風、痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤が投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。
【解決手段】 γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする高尿酸血症の予防または改善剤。γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする抗骨粗鬆症剤。 （もっと読む）

【課題】縮合環骨格に結合した不飽和アルキルケトン置換基を立体選択的に還元する方法、ならびにスクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物の製造方法の提供。
【解決手段】不飽和アルキルケトンをキラルなオキサアザボロリジン試薬と反応させる。この反応は、不飽和アルキルケトンを不飽和アルキルアルコールへ立体選択的に還元する。所望なら、不飽和アルキルアルコールをさらに還元して、飽和アルキルアルコールを製造することができる。縮合環骨格は、例えばステロイド環骨格またはビタミンＤ類似体の骨格であり、スクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物、およびアミノステロール化合物の製造用中間体を製造するために、ステロイド環骨格上のアルケンオン置換基（例えば２２−エン−２４−オン置換基）またはアルキンオン置換基（例えば２２−イン−２４−オン置換基）と共に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、19‐ノルアンドロスタ‐4‐エン‐3‐オン（式（II））をエストラ‐1,3,5（10）‐トリエン（式（I））に芳香族化する方法に関する。
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合成オキシステロールを作製することができ、骨障害、肥満、心血管障害、及び神経学的障害の治療に使用することができる。
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【課題】哺乳動物におけるメタボリック症候群のネガティブな効果を低減する。
【解決手段】本発明は、特に過体重である個人の脂肪体重を低減するために、植物エクジソンを使用することを提案する。植物エクジソンは食品組成物に添加されることが有利である。本発明では、植物エクジソンはキノアなどの食用植物由来であってよい。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの予防及び／又は治療上の使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用効果を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、特定用途に有効である。治療上の応用は、特にコラーゲン及び関係する治療上の局面に影響を与える又は制御することをベースとした概念；及び直接のアロマターゼ阻害効果を主に回避しながら、天然のアンドロゲン、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）との結合に抗してアンドロゲン受容体（ＡＲ）を遮蔽することをベースとする上記Ｃ−１９ステロイド化合物のある開示した効果を利用する概念；を含む。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る医薬用組成物を開示する。
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２又はそれ以上の疎水性の尾部を有し、その少なくとも１つがステロールであるステロール修飾親水性脂質化合物が開示される。また、これらの化合物を合成する方法、それらの化合物を含有する組成物、及びそれらの化合物の対象とする試薬、例えば治療薬、画像化剤、超音波適用のための造影剤、ワクチン、滋養補助食品、及びスキンケア製品ｎのデリバリーにおける使用も開示される。
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