一般化学式１：


［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ_２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ^６ａは水素であり、かつＲ^６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂ及びＲ^７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^９、Ｒ^１０は、水素であるか、又はＣ^９とＣ^１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^１５、Ｒ^１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ^１７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^１５、Ｒ^１６及びＲ^１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ^６ａ及びＲ^７はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ^１とＣ^２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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【課題】アディポネクチンの分泌を促進するエルゴステロールを豊富に含む経口摂取物を安価に提供する。
【解決手段】アディポネクチン分泌促進組成物が、有効成分としてエルゴステロールを含有するキノコ類を含むことを特徴とする。キノコ類を粉末又は液状にて含み、シイタケ、キクラゲ、マイタケ及びレイシを含む群から選択された１又は複数のキノコ類が好適である。さらに、有効成分としてγ−オリザノールを含有する米胚芽油を含む。アディポネクチン分泌促進組成物を含有する経口摂取物並びに肥満改善用、高血圧改善用及びコレステロール低減用の経口摂取物であることを特徴とする。アディポネクチンの分泌低下に起因する動脈硬化等の循環器系疾患及び糖尿病などの生活習慣病の改善を促すことができる。 （もっと読む）

本発明の主題は新規組成物、特にコレスト−４−エン−３−オンオキシム及びゴマ油、オリーブ油、大豆油、綿油又は市販の中鎖トリグリセリドの混合物（ＥＳＴＡＳＡＮ（登録商標）、ＭＹＧＬＩＯＬ（登録商標））から選択される油又はこれらの油の混合物、好ましくはゴマ油、オリーブ油又は大豆油、さらにより好ましくはゴマ油を含む医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】 難治性疾患である突発性血小板減少性紫斑病（ITP）に対し、副腎皮質ホルモンに代わる、有効な治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 胆汁酸、及びそのグリシン抱合体又はタウリン抱合体、又はタウリンを有効成分とする血小板減少性紫斑病治療剤であり、具体的には、コール酸、デオキシコール酸、ケノデオキシコール酸、リトコール酸、ウルソコール酸、ウルソデオキシコール酸、ヒオデオキシコール酸、デヒドロコール酸、並びにそれらのグリシン抱合体又はタウリン抱合体、又はタウリンから選択される群の少なくとも１種を有効成分とする血小板減少性紫斑病治療剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インビトロにおいてラット子宮のエストロゲン・レセプター標本よりもラット前立腺のエストロゲン・レセプター標本に高い親和性を持ち、並びに／又は５ＨＴ２ａレセプター及び５ＨＴ２ａトランスポーターの発現の促進に関して顕著な作用を持つ医薬としての有効成分として一般式（Ｉ）の新しい８β−置換エストラトリエン、それらの製造、それらの治療的使用、そして上記新しい化合物を含む医薬としての調剤形状を説明する。
【解決手段】ここで一般式（Ｉ）中、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁶ 、Ｒ^6′、Ｒ⁷ 、Ｒ^7′、Ｒ⁹ 、Ｒ¹¹、Ｒ^11′、Ｒ¹²、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ^15′、Ｒ¹⁶、Ｒ^16′、Ｒ¹⁷及びＲ^17′は本明細書中に示された意味を持ち、かつＲ⁸ は直鎖若しくは分枝鎖の、場合により部分的若しくは完全にハロゲン化されたアルキル又はアルケニル・ラジカルであって、最大５の炭素原子を持つもの、エチニル−、あるいはプロプ−１−イニル・ラジカルを意味する。本発明は、エストロゲン欠乏誘発性疾患及び症状の治療のためのこれらの化合物の使用、並びに子宮よりも骨におけるエストロゲン作動性作用に優先的に解離作用を持つ化合物の全体構造の中の８β−置換エストラトリエン構造部分をも説明する。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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式（ＩＩ）：
【化１】


の化合物を、適当な溶媒の存在下に酸と反応させることを含む、式（Ｉ）：
【化２】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ独立して、水素、ハロゲンまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルである）
のアロマターゼ阻害剤を製造する方法。エキセメスタンの新規な結晶形も開示されている。 （もっと読む）

【課題】新規な抗癌剤を提供すること。
【解決手段】植物の生理活性物質であるブラシノステロイドの誘導体を有効成分として含む抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子発現または接着タンパク質もしくはこれらの受容体の分泌を調節して疾患を治すためのプロセス、化合物および組成物を提供し、ここで調節は、正および負の制御すること、特に癌の増殖を阻害することを含み、ここで、接着タンパク質または受容体はフィブロネクチン、インテグリンファミリー、ミオシン、ビトロネクチン、コラーゲン、ラミニン、グリコシル化細胞表面タンパク質、ポリグリカン、カドヘリン、ヘパリン、テネイシン、ＣＤ５４、ＣＡＭ、エラスチンおよびＦＡＫを含み、方法、プロセス、化合物および組成物は抗血管形成でもあり、癌は乳癌、白血球癌、肝臓癌、卵巣癌、膀胱癌、前立腺癌、皮膚癌、骨肉腫、脳腫瘍、白血病癌、肺癌、結腸癌、ＣＮＳ癌、黒色腫癌、腎臓癌または頸癌を含む。 （もっと読む）

【課題】細胞内コレステロールの検出などに有用な、新規な蛍光化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物。


ｎは２〜５の整数、ｍは０〜３の整数を示す。 （もっと読む）

本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

本発明は、タウリン酸ナトリウムの水溶液と、クロロギ酸アルキルとウルソデオキシコール酸の混合酸無水物のアセトン溶液との反応によって得られる懸濁液中に存在する不純物の選択的沈殿の工程を含む、タウロウルソデオキシコール酸を調製するための新規の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】枇杷葉を原料とし、利用分野の広い高純度コロソリン酸及び高純度ウルソール酸を製造する。
【解決手段】枇杷葉を高濃度低級アルコールで抽出した後濃縮するか水を加えてアルコール濃度を下げ不溶部を回収し、コロソリン酸（Ｃｏｒｏｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ）とウルソール酸（Ｕｒｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ）を主とする粗抽出物を得る。この粗抽出物を、アルカリを加えた含水アルコールにて溶解し、吸着樹脂で分画し高純度コロソリン酸及び高純度ウルソール酸を得る。 （もっと読む）

ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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【課題】人蔘のサポニンを紅人蔘特異サポニンに転換して抽出する新規抽出方法の提供。
【解決手段】水又は炭素数１乃至６のアルコールを加圧及び加熱して高温、高圧の液状溶媒を製造する段階及びそれを人蔘に処理してサポニンを抽出する段階を含む方法及び酸処理又はアルコールと酸を混合処理して抽出する段階を含む人蔘から、サポニンを紅人蔘特異サポニンに転換して抽出する方法に関する。サポニンを効果的に抽出し得るのみならず、紅人蔘特異サポニンのジンセノサイドＲｇ_３及びＲｈ_２等が存在しない人蔘から、ジンセノサイドＲｇ_３及びＲｈ_２、化合物Ｋ及びＰＰＤを転換生成して抽出し得る効果を有する。従って、抽出方法は回分（ｂａｔｃｈ）式にして、容易にサポニンを抽出できるのみならず、より効率的で経済的な紅人蔘特異サポニン抽出物の製造目的に利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、雄哺乳類の性機能を改善するための、および精子形成効果を提供するための薬剤およびヘルスケア製品を調製するための、ジンセノサイドＲｇ１、その代謝産物であるジンセノサイドＲｈ１およびＰｐｔから選択される有効成分の使用に関する。本発明はさらに、雄哺乳類の性機能を改善するための、および／または精子形成効果を提供するための医薬組成物であって、ジンセノサイドＲｇ１、その代謝産物であるジンセノサイドＲｈ１およびＰｐｔから選択される少なくとも１つの有効成分、および薬学上許容される賦形剤を含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規ステロイド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体の少なくとも１つにより調節される障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）