【課題】本発明の目的は、ステロイド化合物の新規な製造方法を提供することである。
【解決手段】５位および２４位に２重結合を有するステロール類であるコレスタ−５，７，２４−トリエン−３β−オール、またはエルゴスタ−５，７，２４（２８）−トリエン−３β−オール、デスモステロールまたはフコステロール、エルゴスタ−５，２４（２８）−ジエン−３β−オールを原料として、以下の４つの工程、すなわち
（Ｉ）３位水酸基の酸化と５位２重結合の４位への異性化を行う工程、
（ＩＩ）側鎖の酸化的切断により２４位をカルボキシル基またはそのエステル誘導体とする工程、
（ＩＩＩ）７位に酸素官能基を導入する工程、及び
（ＩＶ）４位２重結合の還元飽和化による５β立体構築を行う工程、
を経て５β−３，７−ジオキソコラン酸又はそのエステル誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、コルチコステロイドおよび少なくとも１つの溶解性エンハンサーを含む組成物の製造方法、ならびにこれらの方法によって製造される組成物に関する。また、本発明は、コルチコステロイド溶液を製造するプロセスを提供し、このプロセスは、（ａ）出発物質としてコルチコステロイド、少なくとも１つの溶解性エンハンサー、および水を含むコルチコステロイド溶液の成分を、約５０Ｌ以上の容量を有する高せん断ミキサーで混合する手順と、（ｂ）前記成分を約５時間以内の均質化期間に均質化し、それによって前記コルチコステロイド出発物質の少なくとも約９８％が前記均質化期間内に溶解される手順とを含む。 （もっと読む）

【課題】ウイルス性心筋炎およびウイルス性心筋炎に関連するウイルス性疾患の予防または治療剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、−Ａ−Ａ−は基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−または−ＣＨ＝ＣＨ−基：Ｒ_１は水素原子、Ｒ_２はα配置の低級アルコキシカルボニル基、またはＲ_１とＲ_２とが一緒にメチレン基を示す：−Ｂ−Ｂ−は基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−などを示す）で示される化合物、特にエプレレノンを有効成分とする。 （もっと読む）

本発明は、約11.0、14.8、15.7、16.5及び22.8°2θ±0.2°2θでピークを有するXRDパターンにより特徴づけられるシクレソニド結晶形、その調製方法及びその医薬組成物を包含する。
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【課題】天然の植物であるニガウリから高い血糖値降下作用を有する抽出物をえる。またそれを含んだ血糖値降下剤を提供する。またこの抽出物を含む食品・医薬組成物を提供する。
【解決手段】乾燥ニガウリのメタノール抽出物の生物活性指標分画により３種類の新規ククルビタン型テルペノイド（１−３）ならびに８種類の既知化合物（４−１１）を単離した。主成分である５，１９エポキシ−３，２５ジヒドロキシククルビタ−６，２３−ジエン（４）及び３，７，２５−トリヒドロキシククルビタ−５，２３−ジエン−１９−アール（５）について、雄ｄｄＹ系マウスにおいて４００ｍｇ／ｋｇで顕著な血糖値低下活性が見られた。 （もっと読む）

【課題】腫瘍／ガン細胞（特に、肝ガン細胞、肺ガン細胞、および乳ガン細胞）の増殖を抑制するための有効成分として、植物由来の水溶性抽出物を含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Solanum属の植物由来の水溶性抽出物は、実質的に少なくとも６０％〜９０％のソラマージン(solamargine)およびソラソニン(solasonine)からなる。Solanum属の植物由来の水溶性抽出物を調製する方法は、酸を用いる加水分解、塩基を用いる沈殿、ならびにクロロホルム、アルコールおよび水を抽出溶媒として使用する分離処理の工程を包含する。本水溶性抽出物は、腫瘍／ガン細胞、特に、肝臓ガン細胞、肺ガン細胞および乳ガン細胞の増殖を阻害するための薬学的組成物における有効成分として使用され得る。 （もっと読む）

シクレソニドの２２Ｒ／２２Ｓエピマー比を上昇させる方法が提供される。 （もっと読む）

末梢神経障害の予防または治療に有用なヤマノイモ科（Dioscoreaceae）植物の抽出物、及び該抽出物を含む医薬組成物並びに食品組成物が提供される。さらにヤマノイモ科（Dioscoreaceae）植物の抽出物から分離された化合物を含む、末梢神経障害の予防または治療に有用な医薬組成物並びに食品組成物が提供される。
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本発明は、１−[17β−アセチルオキシ−３α−ヒドロキシ−２β−（４−モルホリニル）−5α−アンドロスタン−16β−イル]−１−（２−プロペニル）ピロリジニウムブロミド（ロクロニウムブロミド）及びその中間体の合成方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドの新規なニトロオキシ誘導体、それらの局所用医薬製剤、皮膚または粘膜の病気もしくは障害を治療するためのそれらの使用に関する。これらのステロイドの新規なニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた局所忍容性を有している。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の17（３−ヒドロキシプロピル）−３、17−ジヒドロキシアンドロスタンの無金属酸化による式（II）の３−オキソ−プレグナン−21, 17−カルボラクトン及び式（III）の３−オキソ−プレグン−４−エン−21, 17−カルボラクトンの生成方法に関する。さらに、本発明は、6β、7β；15β、16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグナン−5β−オール−21, 17−カルボラクトン（IV）のジクロロメタン・1/2溶媒化合物、及びドロスピレノンの生成方法にも関する。
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【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

本発明は、ジアリールウレア化合物、例えば４｛４−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド］−３−フルオロフェノキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドおよびＰＩ３Ｋ／ＡＫＴシグナル伝達経路阻害剤を含む、癌の処置用の医薬組成物および組合せに関する。ＰＩ３Ｋ／ＡＫＴシグナル伝達経路阻害剤は、ＰＩ３阻害剤｛セレコキシブ、ビリジン類、ワートマニン類など｝、ＡＫＴキナーゼ阻害剤｛ペリフォシン、トリシリビンなど｝およびｍＴＯＲ阻害剤｛ラパマイシン類、テムシロリムス類およびエベロリムス類など｝を含む。 （もっと読む）

【課題】 生活習慣病の処置等に有用な、血清脂質濃度および血糖を効果的に制御することができる物質を提供する。
【解決手段】 LXRのアンタゴニストとして機能可能なコレステロール酸化物を提供する。また、特定の条件で行う薄層クロマトグラフィーにより得られるRf値が0〜0.059であるコレステロール酸化物を提供する。このようなコレステロール酸化物は、例えば、コレステロールの加熱生成物を、内径1cmおよび長さ6cmのシリカゲルカラムを用い、ジエチルエーテル：アセトンの容積比がそれぞれ75:25、50:50、25:75、0:100である4種の混合溶媒各5mlで順に溶出して2.5mlずつ分画し；そして得られる特定の画分を、逆相HPLCでさらに分画することにより、得ることができる。 （もっと読む）

本明細書に記載するように、本発明は、神経変性障害を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用な化合物を提供する。本発明は、このような障害を治療し、またはその重篤度を減ずる方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法も提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、次式（I）：


（ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。
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本発明はソラナムグリコシドの化学合成に関し、特にソラソニン及び新規なβ−モノサッカリド中間体化合物式（ＩＩ）の化学合成に関する。式（ＩＩ）中、各Ｒ_１は同一または異なっていて、そして独立にベンジリデン、４−ニトロベンジリデンまたは４−メトキシベンジリデン基を表し、そして、各Ｒ_２は同一または異なっていて、そして独立にベンゾイル、アセチルまたはピバロイル基を表す。

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