【課題】ケトンの出発材料から、アミノ酸類似体（ＩＰＩ−９２６など）を合成する新規プロセスを提供する。
【解決手段】溶液中で、式（Ｉ）の化合物又はその塩と、アミノドナー分子と、アミンアミノ基転移酵素とを接触させて式（ＩＩ）の化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

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下記式IIによって表される化合物、その調製方法並びに肝損傷、炎症などの治療におけるその使用を開示する。グリチルレチン酸誘導体の調製方法をも開示する。式IIによって表される化合物において、R₁はH、直鎖若しくは分岐C₁-C₁₈アルキルホルミル、直鎖若しくは分岐C₁-C₁₈アルケニルホルミル又はアリールホルミルであり、かつR₂は直鎖若しくは分岐C₁-C₁₈アルコキシ又はアリールオキシである。


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植物であるアツバキミガヨラン（Yucca gloriosa）のステロイド系のチゴゲニンを基に、５α−アンドロスタン−３，１７−ジオンの新規の安息香酸ヒドラゾンを調製した。添付の図面の図で示す一般式（Ｉ）、一般式（ＩＩ）、及び一般式（ＩＩＩ）のヒドラゾンを合成する。ヒドラゾンは、抗Ｔ．Ｂ．、抗癌、及び抗ＨＩＶの有望な活性を示し、望ましくない副作用がより少ない、より有効で、毒性のより低い薬として非常に潜在性のあることが明らかになった。また、ヒドラゾンは、重度の健康問題を引き起こすホルモン異常の治療においても有益であることを証明することができた。 （もっと読む）

【課題】縮合環骨格に結合した不飽和アルキルケトン置換基を立体選択的に還元する方法、ならびにスクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物の製造方法の提供。
【解決手段】不飽和アルキルケトンをキラルなオキサアザボロリジン試薬と反応させる。この反応は、不飽和アルキルケトンを不飽和アルキルアルコールへ立体選択的に還元する。所望なら、不飽和アルキルアルコールをさらに還元して、飽和アルキルアルコールを製造することができる。縮合環骨格は、例えばステロイド環骨格またはビタミンＤ類似体の骨格であり、スクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物、およびアミノステロール化合物の製造用中間体を製造するために、ステロイド環骨格上のアルケンオン置換基（例えば２２−エン−２４−オン置換基）またはアルキンオン置換基（例えば２２−イン−２４−オン置換基）と共に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｃ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｃ）
（Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０の炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、レジスト材料中の樹脂類との相溶性がよく、酸拡散制御を行うことができる。また、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用できる。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザウイルスなどに存在するシアリダーゼの活性を阻害する新規シアリダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】２−デオキシ−２，３−デヒドロ−Ｎ−アセチルノイラミン酸（ＤＡＮＡ）の９位に芳香環を有する置換基を導入した誘導体（下式、Ｒは、芳香環を有する置換基を表す。）又はその薬学上許容される塩から成るシアリダーゼ阻害剤である。
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【課題】細胞内コレステロールの検出などに有用な、新規な蛍光化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物。


ｎは２〜５の整数、ｍは０〜３の整数を示す。 （もっと読む）

本発明は、エーテル／アルコールの混合物において、低温でアンモニア中のリチウムによるオキシムの還元を含む、ステロイド上に第１級アミンを得るためのジアステレオ選択的方法に関する。 （もっと読む）

工業規模でのジェミナルなジフルオリド化合物の製造に関するケトンのデオキソフッ素化の方法は、下記工程を含む：
−ケトン及びジアルキルアミノサルファートリフルオリドを含んで成る排気混合物を調製する工程；
−低くとも７５℃〜最高１２０℃、好ましくは８０〜１００℃の温度で、１〜１０ｍｍの範囲の流れの方向に対し垂直な幅を有する流路を伴う、規定された長さ、直径及び容積の反応チャンバーであって、排気混合物が連続して供給される反応チャンバー内に前記排気混合物を流してデオキソフッ素化反応を実行し、生成物混合物を得る工程；並びに
−冷却された貯蔵容器内で塩基性水溶液により生成物混合物をクエンチングする工程。
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本発明は、式（I）の新規グリチルレチン酸誘導体、その誘導体を含む組成物、ならびに癌、糖尿病およびハンチントン病などの、PPARγのアップレギュレーションおよび/または一つもしくは複数の特異性（Sp）タンパク質の発現もしくは活性のダウンレギュレーションから利益を得る状態または疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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式(I)の化合物（式中、それぞれの基は明細書に記載の通りである）は、心臓脈管疾患、特に心不全および高血圧を処置するための医薬の調製に有用である。本化合物は、Na+,K+-ATPaseの酵素学的活性の阻害剤である。本化合物は内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患、例えば常染色体優性多発性嚢胞腎(ADPKD)、子癇前症性高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多系性を有する患者における腎不全の進行を処置するための医薬の調製に用いられる。

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本発明は、１−[17β−アセチルオキシ−３α−ヒドロキシ−２β−（４−モルホリニル）−5α−アンドロスタン−16β−イル]−１−（２−プロペニル）ピロリジニウムブロミド（ロクロニウムブロミド）及びその中間体の合成方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

【解決課題】 アンモニウム塩を使用することなく、環状アミンを簡便な方法で、収率よく製造することができる、環状アミンの製造方法を提供する。
【解決手段】
カルボニル基のα位の少なくとも一方の炭素が３級又は４級である環状ケトンを、水素及びアンモニアでアミノ化した、環状アミンの製造方法において、アンモニウム塩が実質上存在しない雰囲気下で、白金族の塩化物を活性炭に含浸させ、次いで、これを水素還元することにより得られた、白金族金属からなる金属触媒を用いて、前記アミノ化を行うようにした。 （もっと読む）

本発明は、次式（I）：


（ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。
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本発明の主題は、次の一般式（I）：


（ここで、Ａ、Ｚ及びＲ₃は明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物である。
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ステロイド性17β−カルボン酸をカルボチオ酸およびフルチカゾンプロピオネートのようなそのエステルに変換する方法。 （もっと読む）

本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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