インドールの誘導体化合物及び類似体化合物及びそれらを含む医薬組成物が提供される。これらの化合物を用いて、増殖性疾患に関連する細胞におけるチューブリンの重合を阻害する方法、又は癌を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤として優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、
Ａは、単結合または酸素原子であり、Ｙは、フェニル基またはチエニル基であり、Ｒ^１は、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基等であり、Ｒ^２は、Ｃ４〜Ｃ６アルキル基等であり、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、それぞれ独立して水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基等である〕で表される化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはこれらの溶媒和物 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。（上式においてＡｒ^１は、ナフタレン、１Ｈ−インドール、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン又はベンゾフランから誘導される２価の基を示す。） （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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本発明は、アレルギー状態を処置するための一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、本明細書に定義される通りであり、その処置は、化合物が患者に投与される第１の期間および化合物が減少された量で患者に投与される少なくとも７日間の第２の期間を含むパルス療法による。本発明の一実施形態において、アレルゲンが、処置の間にわたって存在するか、または存在する疑いがあり、一般式（Ｉ）の化合物が、処置サイクルの第２の期間、少なくとも５０％のその有効性を保持する、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物もしくは錯体が提供される。
【化３】
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【課題】シアニン化合物を含有する、吸収および耐熱堅牢性に優れた実用的な近赤外線吸収組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるシアニン化合物を含む近赤外線吸収組成物。


（式中、Ｚ¹及びＺ²は、それぞれ独立に、縮環してもよい５員または６員の含窒素複素環を形成する非金属原子群であり；Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立に、脂肪族基または芳香族基であり；Ｌ¹は、モルホリノ基が置換した、７個のメチンからなるメチン鎖であり；ａ及びｂは、それぞれ独立に０又は１である。但し、分子内に一つ以上のアニオン性基を含む。） （もっと読む）

本発明の主題は、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒおよびｎが請求項１において定義された通りである一般式（Ｉ）の３位において二置換されているインドール−２−オン誘導体、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療上の使用である。

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【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、置換基を有してもよいＣ_３〜Ｃ_１４炭素環基又は置換基を有してもよい５〜１４員複素環基を示し、Ａ及びＸは、独立して単結合又はＣ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｙは、単結合、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−又は−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−を示し、Ｚは、酸素原子又はＮ−Ｒ^２（ここで、Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−（ＣＯ）_ｎ−Ｒ^３を示し、Ｒ^３は、ＮＲ^４Ｒ^５，ピペリジノ基又はモルホリノ基を示し、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは０又は１を示す）を示す］で表されるアリールカルボン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアミノアリールスルホンアミド化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、およびそれらを含む薬学的に許容される組成物に関する。本発明は、先に記載した新規な化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、およびそれらを含む薬学的に許容される組成物を調製する方法にも関する。本発明の化合物は、5-HT₆受容体機能に関連する様々な障害の処置において有用である。具体的に、本発明の化合物は、様々なCNS障害、血液学的障害、摂食障害、肥満、不安、うつ病、疼痛に伴う疾患、呼吸器疾患、胃腸管、心臓血管疾患、およびがんの処置においても有用である。
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本発明は、新規な２，３−ジヒドロ−インドール化合物、メラトニン作動系障害の治療又は予防のためのこれらの使用及びその組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の血管内皮増殖因子抗体もしくは阻害剤よりも強い血管新生阻害活性を示す新規ＨＩＦ−１α活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、ＸおよびＹはそれぞれ独立していてもよく、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、またはベンジルオキシ基を示し、Ｚは水素原子または低級アシル基を示し、Ａｒは置換基を１〜３個有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基を示す。）で表される１−ベンジルインドール誘導体を有効成分とするＨＩＦ−１α活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】本発明は、アンカー基を含むスクアリリウム色素、上記色素の合成方法、上記色素を含む電子機器、および上記色素の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｄ、Ｇ、ＱおよびＷは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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モナチンの大規模生成に適用可能な方法を含めた、高甘味度甘味料のモナチン、３−（１−アミノ−１，３−ジカルボキシ−３−ヒドロキシ−ブト−４−イル）インドール、その塩およびその内部縮合生成物の調製方法が記載される。
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