本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：ならびに薬学的に許容されるその塩である（式中、置換基は本明細書に定義されたとおりである）。これらの化合物及びこれらを含む医薬組成物は例えばＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】結晶多形は、物質の同じ組成物が異なる格子配置で結晶化して、特定多形に特異的な異なる熱力学的特性及び安定性を生じさせる場合に起こる。より良好なバイオアベイラビリティー又はより良好な安定性を示すバゼドキシフェンアセテートの結晶多形の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折データ、ＩＲデータ及びＤＳＣデータに従って特徴付けられるバゼドキシフェンアセテートの結晶多形（Ａ形）およびそれを含有する組成物、その製造及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルを調節する新規な化合物に関する。該化合物は、カリウムイオンチャネルの活性によって影響される疾患および障害の処置および予防に有用である。本発明は、式Ｉの化合物を提供する


式中、破線は任意の二重結合を表し；Ｒ_１は、任意に置換された、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラジル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、またはイソチアゾリルであり、他の置換基は、本明細書中において定義される。このような化合物は、カリウムチャネルモジュレーターである。
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【課題】１−置換インドール誘導体の安価、簡便かつ効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】ニトロベンゼン誘導体とカルボニル化合物を出発原料とし、水素存在下でニトロ基の還元反応と還元アミノ化反応をワンポットで行った後、引き続き環化反応を行なうことで１−置換インドール誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の非環式アミノアミドに関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。 （もっと読む）

【課題】耐水性、耐光性、短波長での吸光特性、溶剤への溶解性等に優れ、且つそれぞれの要請に応じた熱特性を兼備する新規な有機化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で示されるシアニン化合物が例示される。
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【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

式Ｉの置換インドールシステイニルロイコトリエン受容体調節因子、その調製工程、その医薬組成物、およびその使用方法を、本明細書に開示する。


式Ｉ
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式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】単独で投与した場合に、子宮刺激をほとんど示すことなく、１７β−エストラジオールの作用を拮抗することができる化合物を提供する。
【解決手段】２−フェニル−１−[４−(２−アミノエトキシ)ベンジル]−インドール化合物、ならびに一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の構造式を有する医薬組成物およびこれら化合物を用いる治療法を提供する。
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ＣＢ２アゴニストであるインドールインダンアミドが提供され、それは、構造Ｉ：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は上記と同義である］
を有しており、その化合物は、自己免疫疾患、炎症、疼痛、心臓血管障害およびＣＢ２受容体が介在する他の疾患の治療に有用である。本発明の化合物を用いたこのような疾患の予防または治療方法もまた提供される。
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本発明は、概して、被験者の頭蓋内圧を低下させるための方法に関する。さらに具体的には、本発明の方法は、有効量のサブスタンスP受容体アンタゴニストを該被験者に投与することを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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【課題】医薬品などへの中間体として有用な光学活性α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるβ−アミノ―α，β―不飽和ケトンを光学活性なキナアルカロイドの存在下、トリフルオロピルビン酸エステルと反応させることからなる一般式（３）


で表される該γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】光力学療法をざ瘡や乾癬の治療により効果的に適応させるための新しい光感作剤を提供する。
【解決手段】本発明は、インドール−３−アルキルカルボン酸（Ｉｎｄｏｌｅ−３−ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ ａｃｉｄ：ＩＡＡ）とその誘導体のざ瘡治療剤および皮脂分泌抑制剤としての新たな用途に関するものである。より詳細に説明すると、本発明は、光線により活性化される性質を持つＩＡＡを含む光力学療法（ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃ ｔｈｅｒａｐｙ：ＰＤＴ）用の光感作剤およびこれを含む光力学療法用のキットおよび光力学療法用の組成物に関するもので、ざ瘡治療剤と皮脂分泌抑制剤としての新たな用途に関するものである。ＩＡＡを活性化する光源としては、紫外線または可視光線が使用可能であるが、特に青色あるいは緑色光を利用することが望ましい。 （もっと読む）

【課題】バゼドキシフェンアセテートの結晶質多形体形態Ｂ、これを含有する組成物、これの調製法、および使用を提供する。
【解決手段】形態Ａと形態Ｂとの混合物からのバゼドキシフェンアセテートの調製であって、バゼドキシフェンアセテート形態Ａおよびバゼドキシフェンアセテート形態Ｂを、エチルアセテートとエチルアルコールとの脱ガス混合物中に懸濁される。その結果生じた混合物は、還流温度で２時間加熱された。この懸濁液は、１時間にわたって５０℃に冷却され、ついで３時間にわたって２０℃に冷却された。この混合物は、１３時間２０℃に維持され、生成物が、濾過、およびエチルアルコールでの洗浄によって回収された。湿潤材料が、真空下６０℃で乾燥され、その結果、バゼドキシフェンアセテート形態Ｂを生じた。 （もっと読む）

動的な細胞集団は、重大な疾患において鍵となる役割を果たすが、細胞の位置及び動きをｉｎ ｖｉｖｏでモニターする現行技術はかなり限られる。典型的には、細胞運動は、組織生検の組織学的解析によって得られる「スナップショット」においてのみモニターされる。しかし、組織試料を採取するプロセスは、細胞の挙動を変化させることが多く、さらに、特定の組織又は臓器からは限定された数の生検しか得られない。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイにおいて、さらに、ｅｘ−ｖｉｖｏでの摘出組織において、細胞運動を研究する幾らかの進展がなされたが、生きている生物体の非観血的分析のための既存の機器は、現在、生細胞を追跡するには不適当である。本開示は、一つには、細胞をＭＲＩによって追跡するための細胞標識を製造するための組成物及び方法を提供する。本開示は、一つには、細胞数をｉｎ ｖｉｖｏで標識化、検出及び定量化する方法を提供する。 （もっと読む）

化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
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