【課題】ヒトの皮膚の角質層を透過して、メラノサイトとまで達して美白作用を有し、かつ化学合成法による生産のみならず食用植物などからも抽出可能な安全、安価でかつ有効性の高い化合物を用いた新たなメラニン生成阻害剤、美白剤を提供する。
【解決手段】以下の式（１）で示されるN-カフェオイルトリプタミンおよび/またはN-フェルロイルトリプタミンをメラニン生成阻害剤あるいは美白剤として使用する。
【化１】


〔式中ＲはHまたはCH₃を表わす〕 （もっと読む）

【課題】不斉Ｆｒｉｅｄｅｌ−Ｃｒａｆｔｓ反応及び不斉Ｈｅｎｒｙ反応をワンポットで行なうことができる有用な触媒を実現すること。
【解決手段】
下記式（２）で示されるインド−ル誘導体。


（ここでＲ^６は、水素、アルキル基である。Ｒ^７は、アリ−ル基、アルキル基である。Ｒ^８はアリ−ル基、又はアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物：


式中、R¹とR²はそれぞれ独立に置換基を表し；R³〜R⁶置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は置換又は無置換のメチン基を表し、但しL¹〜L³の少なくとも一つは¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆが置換している置換基を有する置換メチン基を表し；ｒは０〜３の整数を表し、rが２以上の場合に複数存在するL²及びL³は同一でも異なっていてもよく；Mは水素原子、アルカリ金属、又はアルカリ土類金属を表し；ｍ,ｎは０〜３の整数を表す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１のグアニジノ部分および／または少なくとも１のアミノ基を含む有機化合物の保護のために有用なインドールスルホニルハロゲン化物に関する。本発明はさらに、その製造方法および保護試薬としてのその使用に関する。本発明は、保護反応のための方法および保護された化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

細胞機能の汎用的な調節剤として、ＰＰ２Ａは、正常な生物活性に不可欠である。ＰＰ２Ａの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。ＰＰ２Ａメチル化および／または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、ＰＰ２Ａの脱メチル化をモジュレートし、ＰＰ２Ａのメチル化をモジュレートし、かつ／またはＰＰ２Ａの活性をモジュレートするのに有用である、ＰＰ２Ａメチル化および／または活性をモジュレートする化合物および／または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、１つの実施形態において、患者における緑内障または高ＩＯＰを処置するための方法に関し、その方法は、ＰＡＩ−１発現またはＰＡＩ−１活性を阻害する薬剤を含む有効量の組成物を患者に投与する工程を包含する。本発明の別の実施形態は、ＰＡＩ−１関連の眼球障害を処置する必要のある被験体においてそれを処置する方法であり、その方法は、ＰＡＩ−１の活性または発現を阻害する薬剤を含む有効量の組成物を患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患の予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_3-6シクロアルキル基、Ｃ_1-6アルコキシ基又はＣ_2-6アシル基、Ｒ⁵は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_3-6シクロアルキル基又はＣ_2-6アシル基、Ａは、Ｃ_6-10アリール基、Ｘは、水酸基で置換してもよいＣ_3-6アルキレン基、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基又はＣ_2-6アルキニレン基を示す〕で表される、２−フェニルインドール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ヒスタミンＨ４受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲは、本明細書に定義した通りである。
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本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。式中、ＸはＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ_４を示し；Ｒ_１はアリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｒ₂はアリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｒ_３は水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基等を示し；Ｒ_４は水素原子、アルキル基等を示す。
【化１】
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本発明は、非ステロイド性抗炎症活性を伴うタウリンから誘導された化合物に関する。第1の態様において、本発明は、タウリンから誘導された化合物に関し、それにおいてタウリンは直接にアミド結合により、またはスペーシング基によって、非ステロイド性抗炎症活性の群から選択された化合物に対して結合され、前記タウリンから誘導された化合物は、式（Ｉ）で表される：
【化１】


ここで、Rは、非ステロイド性抗炎症活性を有する成分を意味する。第2の態様において、本発明は、NSAIへの当該タウリンの直接的な結合またはスペーシング基による結合によりタウリンから誘導された化合物を得るために、タウリンと非ステロイド性抗炎症性(NSAI)の群に属する化合物との間の反応によって、式（I）の当該化合物を得るための方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのタウリンから誘導された化合物を含む、非ステロイド性抗炎症活性を提供する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 耐久性及び発光効率が良好な発光素子を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、一対の電極間の少なくとも一層に、下記一般式［１］で表されるインドール化合物を含有することを特徴とする有機電界発光素子。
一般式［１］：


［ここでＩｎｄ^１０１は置換もしくは無置換のインドール環を表し、Ｌ^１０１は連結基を表す。Ｉｎｄ^１０１とＬ^１０１はＩｎｄ^１０１の２位もしくは３位で連結している。ｎ^１０１は２以上の整数を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）