【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、MIF発現のレベルを調節し、かつ高もしくは低レベルのMIF発現と関連する障害を治療する、新規な複素環式化合物、医薬組成物、および治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；Ｒ²は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等；Ｒ³はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等；ｍは０、１、２等を示す。

【化１】
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開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は本明細書で定義されるものである。
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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患などのＣａＭＫIIが関連する疾患の治療および／または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式（1）：


［式中、Ｚは式（2）：


｛式中、Ｒ³は置換もしくは非置換のアルキル基、ｏは０〜３の整数、ｍは０〜５の整数を表す。｝を表す。Ａは、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｙは、窒素原子、ＣＨを表す。Ｒ¹は、水素原子、Ｒ²は、ハロゲン原子、置換もしくは非置換のアルキル基、ｎは、０〜３の整数を表す。]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、（３ａＲ，４Ｓ，７ａＲ）−４−ヒドロキシ−４−ｍ−トリルエチニル−オクタヒドロ−インドール−１−カルボン酸メチルエステル（Ｉ）の製造方法、カルバミン酸（２−クロロエチル）（３−オキソシクロヘキシル）−アルキルエステルのエナンチオマー（ＩＩ）の製造方法、および、１−カルボアルコキシ−４−ケトパーヒドロインドールのエナンチオマー（ＩＩＩ）の製造方法に関する。
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【課題】高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物およびそれを用いた硬化性組成物。


（式中、Ｒ¹乃至Ｒ⁵は、水素原子、アリール基、複素環基等であり、Ｒ¹乃至Ｒ⁵のうちいずれか一つは複素環基であり、Ｘはアルキル基等、Ａはアルキル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は式(I)で表されるインディルビン誘導体およびその生物学的適用に関する。式中、Ｒは、−（Ａ）_ｎ−Ｒ^１または−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^２，Ｒ^３）を表し、Ａは、１個または数個のＡ^１基によって置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキレン基であり、Ａ^１は、ハロゲンＢｒ、ＯＨ、ＯＲ^４またはＮＨ_２であり、Ｒ^４は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；・Ｒ^１は、ハロゲン、ＯＨ、Ｎ（Ｒ^２、Ｒ^３）であり；同一または異なっているＲ^２およびＲ^３は、上記で定義されるものなどのＡ^１によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ５アルキルであり、またはＲ^２およびＲ^３は、ＯもしくはＮなどの別のヘテロ原子を含んでいてもよい、５もしくは６個の要素を有する環の一部であり；・ｎ＝１〜５］
【化１】

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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本願は、モノアミン欠乏に関連する疾患の処置に有用な一般式Ｉ’（式中、Ａ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍ、ｐ、ｑ、ｚ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書に記載されたとおりに定義される）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製法も提供される。
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【課題】パーキンソン病を治療するためのＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドールから誘導される化合物、特に治療上有用な化合物に関し、該化合物は、式（Ｉ）の化合物：
［化１］


（式中、Ｒ_１はハロゲン原子、又はトリフルオロメチル基；Ｒ_２は水素原子、又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基；Ｒ_３はイソプロピル（１−メチルエチル）基、又はｔｅｒｔ−ブチル（１，１−ジメチルエチル）基；及び、ｎ＝３又は４）、及び、上記式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容可能な塩から選択されることを特徴とする。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療に使用できる。 （もっと読む）

【課題】鬱病および／または不安症に有効な新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法の提供。
【解決手段】下式で示される新規ピリミジン化合物、該化合物を含有する組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法。


（式中、ＷはＨ、ハロゲン、ＣＮ、メチル基等、Ｘはピペリジニル基等、Ｒ13はフェニル基等、Ｙは４位置換−ピラジニル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】フォトリソグラフィを利用した微細加工を行うために使用される新規なフォトレジスト用化合物、それを用いたフォトレジスト液、およびその液を使用するエッチング方法の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物またはその塩であるフォトレジスト用化合物。


［Ｒ¹およびＲ²はＨまたは置換基、L¹〜L³は置換基を有していてもよいメチン基を表し、Ｖ¹およびＶ²は少なくとも一方はハメットの置換基定数σｐが０．２〜０．９の範囲の置換基、またはＶ¹およびＶ²が窒素を含有するへテロ環を形成してもよく、ｎは0または１を表す。］ （もっと読む）