本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、インビボイメージング及び放射線治療法、並びに酵素アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）を標的とし、腫瘍のインビボイメージング及び癌の治療に適した薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、広く、有機化学、生化学、薬理学、及び医学に関する。より詳しくは、本発明はプロテインキナーゼ（「ＰＫｓ」）、特にタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節することによって、異常なＰＫ活性に関連する疾患に対して有益な効果が期待される、３−ベンジリデン−インドリン−２−オン誘導体及びこれらの生理的に許容される塩及びプロドラッグに関する。本発明はさらに、がんなどのタンパク質キナーゼ介在性疾患及び疾病の緩和、予防及び／又は治療のための、単独で、又は他の治療薬との併用での、これらの化合物の使用を対象とする。
（もっと読む）

本発明は、式（１）の二環−５−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インダゾール−Ｓ−カルボン酸アミドの調製に有用な前躯体である、５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−３−インダゾールカルボン酸（３）の新規な調製方法を提供する。式（１）の化合物は、ニコチン性α−７受容体のアゴニスト及び部分アゴニストとして活性があり、不全又は異常機能ニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、とりわけ脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症の処置、ならびに他の精神障害及び神経障害の処置における使用のために研究されている。本発明の方法は、スケールアップしたレベルで化合物（３）を調製するのに有用である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
（もっと読む）

【課題】消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍などの上部消化管炎症性疾患の予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


〔式（１）中、Ａは、Ｃ_6-10アリール基を示し、Ｘは、水酸基で置換してもよいＣ_3-6アルキレン基を示し、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基又はＣ_2-6アルキニレン基を示す〕で表される２−フェニルインドール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ヒスタミンＨ２受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、反芻動物に投与される抗プロラクチン獣医用組成物に関する。該組成物は、ドーパミン受容体のアゴニストであり、反芻動物の泌乳の実質的減少や乳腺退縮を促進するのに、および乳房疾患または感染を治療および／または予防するのに、特に有用である少なくとも１つの抗プロラクチン化合物を含む。
（もっと読む）

【課題】発光効率が良好であり、低駆動電圧の有機電界発光素子の提供。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、前記有機層のうちの少なくとも一層に下記一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機電界発光素子。


（一般式（１）中、Ｚ_１１、Ｚ_１２はそれぞれ独立に芳香族複素環または芳香族炭化水素環を表し、Ｒ_１１は水素原子又は置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、液晶配向膜に求められる特性（電圧保持率が高い、残留ＤＣが小さい、液晶配向性が高い、耐ラビング性が高いなど）の多くを達成することのできるポリアミック酸を開発することである。
【解決手段】式（１）で表されるジアミン。Ｙは単結合または炭素数１〜９の直鎖アルキレンであり；このアルキレンの任意の−ＣＨ_２−は−Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ_３）−、１，４−フェニレン、１，４−シクロへキシレンまたはピペラジン−１，４−ジイルで置き換えられてもよく；ｎは０または１であり；そして、アミノ基が結合しているベンゼン環の１つの水素は−ＯＨで置き換えられてもよい。但し、Ｙがアルキレンであってｎが０であるとき、アミノ基が結合する−ＣＨ_２−が−Ｏ−または−Ｎ（ＣＨ_３）−で置き換えられることはない。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は本明細書に定義したとおりである。
（もっと読む）

本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの合成、及び特に患者におけるアミロイド沈着物の検出のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】樹脂の耐熱性改良が期待されるイミド基を有し、一般的なケトン系溶剤中での反応に十分な溶解性を有し、単純化された分子構造によって十分なイミド基含量を有する、耐熱性高分子材料の原料モノマーとして有用なビスイミドフェノール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるビスイミドフェノール化合物。


（Ｒ_１は、最安定構造の理論計算で、２つの共役平面の成す二面角αの絶対値｜α｜が４５゜以上９０゜以下の官能基、Ｒ_５は、水素原子又は｜α｜が０゜以上４５゜未満の官能基。Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子、水酸基又は炭素数１〜１０の有機基。Ｒ_６は炭素数１〜１０の有機基。ｎ＝０〜３。Ｒ_１〜Ｒ_６はハロゲン原子ではない。各Ｒ_２〜Ｒ_５のうちのいずれか一つは水酸基。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びＣＯＰＤの処置用の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
（もっと読む）

【課題】不斉求核反応において、高い反応性と高い光学純度で目的物を得ることができ、公知の有機触媒よりも低分子量でしかも反応に必要な修飾等が容易でコストのかからない工業的に有利な触媒の提供。
【解決手段】例えば、不斉マンニッヒ反応において、下式（ＶＩ）で示される光学活性ビフェニルリン酸誘導体を含む不斉求核反応触媒を用いることで、高い光学純度で生成物が得られる。
（もっと読む）