【課題】１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】ＣＯＯＨが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とケテンシリルアセタールを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性コンボルタミジン誘導体を製造する。
本発明において、イサチン類とケテンシリルアセタールの不斉触媒による炭素−炭素形成反応が良好に進行することを見出した。さらに、目的とする光学活性コンボルタミジン誘導体が収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性コンボルタミジン誘導体は、導入された炭素求核部位の多様な官能基変換反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

【課題】 体外排出が迅速である新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記の式（１）で示される化合物。
【化１】


（ただし、上記式中、ｎ＝２もしくは３である。ａ、ｂは、ａ＝１〜４、かつ、ｂ＝３、５〜１０、もしくは、ａ＝５、かつ、ｂ＝１〜１０の整数である。Ｒ１乃至Ｒ８は、水素原子もしくはスルホン酸塩であり、塩はナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩、トリエチルアンモニウム塩、ピリジニウム塩、リジン塩、アルギニン塩のいずれかである。Ｒ９乃至Ｒ１２は、置換もしくは非置換の炭素数１〜３のアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】 新規な血管新生阻害剤を創出し、従来の抗腫瘍剤に比べて安全性が高く、効果の確実な長期投与可能な抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 次の化合物から選ばれるインドール化合物またはその薬理学的に許容される塩あるいはそれらの水和物を提供する。
１）6-クロロ-N-(3-シアノ-4-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
２）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-4-スルファモイルベンゼンスルホンアミド
３）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-シアノベンゼンスルホンアミド
４）N-(4-ブロモ-1H-インドール-7-イル)-4-シアノベンゼンスルホンアミド
５）6-アミノ-N-(4-クロロ-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
６）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-5-シアノ-2-チオフェンスルホンアミド
７）2-アミノ-N-(4-ブロモ-3-クロロ-1H-インドール-7-イル)-5-ピリミジンスルホンアミド （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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【課題】本発明は、チロシナーゼ阻害活性を有する化合物、該化合物を有効成分として含有するチロシナーゼ阻害剤、さらに哺乳動物の表皮への異常なメラニン色素の沈着を予防あるいは改善する等の美白効果に優れた美白化粧料を提供する。
【解決手段】孟宗竹の抽出物、及び一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒは同一又は異なってアルキル基を示す。）
で表される化合物又はその塩、並びにそれらを含む美白化粧料。 （もっと読む）

【課題】副作用がない中枢神経系障害の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の５，７−ジクロロ−３−｛４−[４−（４−クロロフェニル）−ピペラジン−１−イル]ブチル｝−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの鏡像異性体、その薬理上許容される塩、それらの製造方法、前記鏡像異性体を含む医薬、及びその用法、並びに中枢神経系の障害を治療するその薬理上許容される塩。
【化１】
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【課題】強力にｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続し、例えば、呼吸器疾患の予防および／または治療のための経口剤として有用である強力な経口活性を有す化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療方法を開示する。
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【課題】二環芳香族ヒドロキシカルボン酸の位置特異的に酸化する酵素を用いることにより新規な二環芳香族ヒドロキシカルボン酸を効率的に生産する方法を開発すること、及び、該方法によって新規な二環芳香族ヒドロキシカルボン酸を開発すること。
【解決手段】本発明は、二環芳香族カルボン酸モノオキシゲナーゼと二環芳香族カルボン酸とを反応させるステップを含む、二環芳香族ヒドロキシカルボン酸の製造方法を提供する。前記二環芳香族カルボン酸は、２−ナフトエ酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、６−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、インドール−２−カルボン酸、インドール−６−カルボン酸及びキノリン−６−カルボン酸からなるグループから選択される場合がある。前記二環芳香族カルボン酸モノオキシゲナーゼは、配列番号１０又は１２のアミノ酸配列からなるタンパク質の場合がある。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、ＣＲＴｈ２受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びＣＯＰＤを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、安定な新規（２Ｒ，４Ｒ）モナティンのナトリウム塩結晶を提供することである。そして、これらの立体異性体の甘味剤としての実用性、諸物性を明らかにすることである。そして、汎用安定かつ安全な新規（２Ｒ，４Ｒ）モナティンのナトリウム塩結晶を含有する、飲料、食品、医薬品、医薬部外品、飼料等の経口製品を提供することである。
【解決手段】
特定の固有Ｘ線回折ピークを有することを特徴とする新規（２Ｒ，４Ｒ）モナティン１ナトリウム塩水和物結晶によって、上記課題が解決されることを見出した。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

本明細書には、眼への投与のための局所製剤が記載され、製剤は、眼の疾患、障害又は疾病を処置するために投与される。本明細書に開示される眼への投与のための局所製剤は、眼への局所投与のために製剤された治療上有効な量のFLAPインヒビタ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規多環芳香族有機半導体化合物、その製造方法、前記化合物を含む有機半導体組成物、有機半導体薄膜、及び電子、光学、または電子光学用素子に関する。本発明による新規有機半導体化合物は、高い決定性及び調節能力を有し、有機半導体素子製造時にドーピング条件の調節が容易であると共に、多様な用途として適用することができ、前記化合物は、低コストで大量生産が可能であり、且つ前記化合物の有機溶媒に対する溶解性が高くて、半導体素子などの製造において液状工程の適用が可能であり、さらに低コストで半導体素子及び太陽電池の大量生産が可能である。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規な縮合ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は置換アルキル基等を表し、Ｒ²は水素原子等を表し、「−Ｗ⁴＝Ｗ⁵−Ｗ⁶＝Ｗ⁷−」は式：−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵−ＣＲ⁶＝ＣＲ⁷−〔式中Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立して式：−Ｅ−Ａ等を表し、式中Ｅは単結合等を表し、Ａは水素原子等を表す〕等を表し、Ｒ⁸は水素原子等を表し、Ｒ⁹はハロゲン原子で置換されたアルキル基等を表し、Ｒ¹⁰は水素原子等を表す）]で表される化合物もしくはプロドラッグ、又はそれらの薬学上許容される塩 （もっと読む）