【課題】アルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】本発明はアルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物の固相合成方法並びにそれらに有益なポリマーヒドロキシルアミン樹脂化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物、ならびにPK依存性の疾患または状態の最中または後の、例えば線維素溶解治療後の、トロンビンの形成を予防および治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本願は、式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１はアルキルであり；Ｒ^２はアルキルであり、そしてＲ^３は必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキルである）を調製するためのプロセスに関連しており、このプロセスは、式Ｉの化合物を得るために、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が上記で定義したとおりの式の化合物を酸化する工程を包含する。この酸化反応は、代表的には、酸化剤を使用して実施され、別の実施形態においてはさらに触媒を使用し、好ましくはさらに共触媒を使用する。

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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹ないしＲ⁶は明細書に記載の意味を有する）の化合物が提供され、該化合物は慢性、急性、神経障害性、痛感性、内臓性又は炎症性疼痛の予防及び治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼカスケードの１以上の成分を調節するための化合物および方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療する方法を提供する。本発明の別の実施形態において、本発明は対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療するための医薬の製造における本発明の化合物の使用に関する。さらに別の実施形態において、本発明はプロテインホスファターゼのインヒビターを同定する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】食品、飲料、および他の食料品または経口投与される医薬品または組成物のための風味または味覚改質剤および風味または味覚向上剤を提供すること。
【解決手段】食料品または医薬品の味を調節する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：ａ）少なくとも１種の食料品もしくは医薬品、またはそれらの前駆物質を提供する工程；およびｂ）改質食料品または医薬品を形成するために、該食料品または医薬品と、少なくとも薬味調節量の少なくとも１種の非天然アミド化合物またはそれらの食用に受容可能な塩とを混ぜ合わせる工程であって、該アミド化合物は、５００グラム／モル以下の分子量を有する、工程。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ及びＲ〜Ｒ及びＲは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はＨ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、下記一般式（I）：


で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造及び医薬としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、式Ｉ：


［式中、Y、R⁴、n、A、X、Z、R¹、o、R³、R²およびpは、明細書中に定義する通りである］
で示されるスフィンゴシン-１-リン酸受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト生物学的活性を有しうる化合物を提供する。該化合物は、緑内障、ドライアイ、血管新生、心血管状態および障害から成る群から選択される障害または状態を処置するため、並びに創傷治癒のために有用である。
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本発明は、新規インドールカルボキシアミド誘導体を対象とする。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を対象とする。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害物質であり、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）のような不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に関連する障害の治療に有用であり得る。したがって、本発明は、さらに、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、さらにまた、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＩＫＫ２活性の阻害方法およびそれに関連する障害の治療方法を対象とする。

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【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬剤学的に許容しうるその塩、溶媒和物又はプロドラッグ［ここで、ｐ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d及びＲ^eは本明細書中と同義である］を提供する。また、薬剤組成物、使用方法、及びこの化合物の製造方法が提供される。
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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーター、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。また、本発明は、ＡＢＣトランスポーターによって媒介される疾患をこのようなモジュレーターを使用して治療する方法に関する。これらの化合物および薬剤として許容できる組成物は、様々な疾患、障害、もしくは病態を治療し、またはその重症度を緩和するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）