【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉａおよび／又はＩｂのヘテロアリールアミド類似体に関して化合物、医薬組成物、および使用方法を開示する。


ある実施形態では、ヘテロアリールアミド類似体は、ドーパミン受容体のアゴニストおよび／又はリガンドであり、とりわけＰ２Ｘ_７受容体調節に応答する症状、例えば、疼痛、炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害を治療するために有用な可能性がある。
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ＣＢ２アゴニストであるインドールインダンアミドが提供され、それは、構造Ｉ：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は上記と同義である］
を有しており、その化合物は、自己免疫疾患、炎症、疼痛、心臓血管障害およびＣＢ２受容体が介在する他の疾患の治療に有用である。本発明の化合物を用いたこのような疾患の予防または治療方法もまた提供される。
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本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、ＣＲＴＨ２及びＤＰ受容体を含めたプロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）受容体の調節物質である。対象化合物は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のカルボン酸誘導体である：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）。


式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｋ−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^８−及び−Ｃ（ＮＲ^９）−から選択される二価の結合であり、Ｙは、単結合、−Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン、ヘテロ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキレン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＣＯ_２−、−ＮＲ^１１−、−Ｏ−及び−Ｓ（Ｏ）_ｋ−から選択される二価の結合である。Ｚは、−ＣＯ_２Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３又はヘテロアリールである。Ｌは、単結合、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニレン及び（Ｃ_２−Ｃ_４）ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−を意味し、該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−はいずれも、１、２または３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；
Ｒ^３は、水素、フッ素またはメチルを意味し；
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルおよびＣ_２−６アルキニルからなる群から選択される、同じでも異なっていてもよい、１、２または３個の置換基により置換されていてもよいベンゼン環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能をモジュレートし、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰ効果に拮抗することができる。また、本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体により介在される障害、例えば疼痛、炎症または神経変性疾患の治療における、かかる化合物またはその塩もしくは医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】ＴＮＦやＩＬ−８等の炎症性サイトカインの産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


（式中、各記号の定義は明細書に記載の通りである。）で表されるインドール化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する炎症性サイトカインの産生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】吸収波長特性及び熱分解特性に優れ、特に画像表示装置用の光学フィルター、びレーザ光記録用の光学記録材料に用いられる光学要素に好適な新規の化合物、該化合物を用いた光学フィルター及び光学記録材料を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるメロシアニン化合物、該化合物を用いた光学フィルター及び光学記録材料。


（式中、Ｒ１−Ｒ９はＨ、アルキル基あるいはアリール基等を表し、ＧはＯ、nは０〜３の整数等を示す。Ｒ１とＲ２等は環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ＨＣＶ複製阻害剤として有用な式Ｉの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Ｉの変数ＲおよびＲ_１−Ｒ_１２がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにＣ型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 （もっと読む）

１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール、それらの製造方法および例えば炎症性腸疾患など、ＣＣＲ９が介在する障害の処置におけるそれらの薬剤としての使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｇ及びＲ^１〜Ｒ^３は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】肥満或いはそれに関連する摂食障害及び／又は摂食量低下の治療に効果的なＭＴＰ阻害剤の提供。
【解決手段】肥満、或いはそれに関連する摂食障害及び／又は摂食量低下の症状を示す対象を治療する場合、治療有効量のＭＴＰ阻害剤、例えばディルロタピド（（Ｓ）−Ｎ−｛２−［ベンジル（メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−メチル−５−［４’−トリフルオロメチル）［１，１’−ビフェニル］−２−カルボキシアミド］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）を高脂肪食と共に該対象に与える。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式I(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や疾病、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾病或いは疾患を治療するのに有効である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する３−ピロロシクロへキシリデン−２−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式（ＩＩ）の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化１】

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式（Ｉ）又は式（ＩＩ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義されたとおりである）で示される化合物、あるいはその薬学的に許容しうる塩。本発明はまた、アルツハイマー病の処置における又は向知性薬としてのこれらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む組成物、及びこれらの化合物の使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Ｒは、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基であり、そしてｎは、１〜６である］で示される化合物に、またメラトニン作動系の障害、たとえば睡眠障害、ストレス、不安、心血管系の病理等々の処置のためのその使用に関する。
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