本発明は、式(Ｉ)の化合物（式中の残基は明細書に意味を有する）、並びにその生理的に許容される塩に関する。本化合物は、例えば、II型糖尿病の予防及び治療のための医薬として使用することができる。
【化１】

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本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、Ｄ_２様及び５−ＨＴ_２受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式Ｉ、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのＮ−オキシド。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関する。
特に、本発明は、構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）、立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、それらの代謝産物、あるいは薬学的に許容可能な塩および／またはその溶媒和物を有する化合物に関する。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）：


式中、X¹、X²、Y、Z、W、R¹、R⁸、R⁹、R¹⁰、 L、A、z、およびnは請求項１で定義した意味を有する。
本発明はまた、該化合物を製造する方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の身体を治療するための方法における前記化合物の使用に関する。
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ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換インドール化合物の調製、それを含有する組成物、この調製方法、および、医薬品（具体的には抗ガン剤）としてのこの使用に関連する。

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一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換の芳香族複素環オキシまたは−ＮＲ^５Ｒ^６を表し、Ｒ^２は水素、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表し、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシ等を表し、Ｒ^４は水素または−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｒ^１２を表す］で表されるインドール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするＮＰＦＦ受容体拮抗剤等を提供する。
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本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


によって示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩は、糖尿病、高血糖、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム硬化症、組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的または治療学的な処置において、および心保護薬として有用である。
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本発明の目的は、式 (I) の新規なN-モノアシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩である: 式中XはN、SまたはOであり、RはCH₃-(O-CH₂CH₂)_n-またはC₁-C₆アルキルであり、前記アルキル基は-CO₂H、-OH、R¹R²N-、ピリジン-2-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリジノまたはモルホリノにより一置換されており、R¹およびR²は互いに独立してC₁-C₆アルキルであり、そしてnは1、2、3または4である。本発明は、また、式Iの化合物の薬学上許容される塩またはプロドラッグならびに薬剤を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、新規N-アリールスルホニル-3-置換されたインドール化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明は特に、一般式（I）の新規なN-アリールスルホニル-3-置換されたインドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明はまた、一般式（I）の化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物の調製法、かかる化合物及び組成物の医学における利用法にも関する。本発明は、関与する新規中間体とその調製方法にも関する。
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本発明は、式(1)：〔式中R₁〜R₈およびnは、請求項1に示した意味を有する。〕で表されるインドール誘導体；その製造方法；その製造に使用される中間体；このような誘導体を含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明に従うインドール誘導体は、数多くの疾患、障害および状態、とりわけ、炎症、アレルギーおよび呼吸器疾患、障害および状態にて有用である。
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【課題】 五環系縮合複素環化合物であるヨヒンビンよりも構造が単純で、ヨヒンビンに類似する作用を有する化合物を見出す。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族基、アラルキル基、アシル基、アリールスルホニル基、アルキルスルホニル基又は水酸基；Ｒ^２は炭化水素基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル基又はアルコキシ基；Ｒ^８は水素又はアシル基；ｎは１〜６の整数を表し；ａ及びｂは、同一又は異なり、１又は０）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩を含有するα_２受容体遮断用医薬又は食品組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよび／または動物の泌尿器系障害の処置用医薬を製造するための２,５−ジアミドインドール誘導体の使用に関する。ＲＣＫ４１−外国。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、及び薬剤としてのその使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
R₁はC₃−C₁₀アルキル、置換されていないか、またはメチル基で1回以上置換されたC₅−C₁₀炭素環式基を表し；
R₂は水素原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
R₃はハロゲン原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
R₄は水素もしくはハロゲン原子、または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
R₅は(C₁−C₄)アルキル基またはトリフルオロメチルを表し；
Xは硫黄原子、−NHSO₂−基または−SO₂−基を表し；
nは2または3である）
のインドール−3−カルボキサミドの誘導体に関する。本発明は、上記の誘導体の製造方法およびその治療用途にも関する。
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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。
【化１】


本化合物は炎症プロセスに関与するサイトカインの生産を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に係る疾患及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４およびＺ_５は、互いに独立に、水素もしくはハロゲン原子、またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル、Ｃ_１‐Ｃ_６‐フルオロアルキル、Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルコキシ、Ｃ_１‐Ｃ_６‐フルオロアルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１‐Ｃ_６‐チオアルキル、‐Ｓ（Ｏ）‐Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_２‐Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５またはアリール基を表し；Ｘ_５は、水素もしくはハロゲン原子、またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_１‐Ｃ_６‐フルオロアルキル基を表し；Ｒは、場合によって置換された４‐、５‐、６‐または７‐インドリル基を表し；Ｙは、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル基を表し；ｎは、０、１、２または３と等しく；Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル‐Ｃ_１‐Ｃ_３‐アルキルもしくはアリール基を表し；またはＲ_１およびＲ_２は、それらを有する窒素原子とともに、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ホモピペラジン基を形成し、前記の基は、Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル、Ｃ_３‐Ｃ_７‐シクロアルキル‐Ｃ_１‐Ｃ_３‐アルキルまたはアリール基によって、場合により置換され；Ｒ_３およびＲ_４は、互いに独立に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６‐アルキルもしくはアリール基を表し；Ｒ_５は、Ｃ_１‐Ｃ_６‐アルキルまたはアリール基を表す）に関する。本発明はまた、前記化合物を調製するための方法およびそれらの治療学的使用に関する。
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本発明は、例えば大うつ病性障害、双極Ｉ型障害及び双極II型障害を含む気分障害、並びに例えば交代勤務睡眠障害、時差症候群、睡眠相前進症候群及び睡眠相後退症候群のような概日リズム睡眠障害を含む睡眠障害といったカゼインキナーゼＩε活性の阻害によって改善されるヒト概日時計の障害と関連する中枢神経系の疾患又は障害にかかっている患者を、3-アリールチオインドール-2-カルボキサミド、5-置換-3-アリールチオインドール-2-カルボィサミド及び関連する類似物で治療する方法に関する。
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