セロトニン受容体に対する親和性を有する新規Ｎ−アリールスルホニル−３−置換されたインドール、その調製方法、それを含有する医薬組成物
本発明は、新規N-アリールスルホニル-3-置換されたインドール化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明は特に、一般式（I）の新規なN-アリールスルホニル-3-置換されたインドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明はまた、一般式（I）の化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物の調製法、かかる化合物及び組成物の医学における利用法にも関する。本発明は、関与する新規中間体とその調製方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）の化合物：
【化１】
、
その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物
（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、並びに任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、もしくは“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、又は二重結合とヘテロ原子の組合せを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、並びに任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、もしくは“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、又は二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルからなるグループから行ない；任意にR13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかが可能である）。
【請求項２】
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールマレイン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールクエン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
(1-ベンゼンスルホニル-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-5-フルオロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-フルオロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(3-クロロベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-2-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル-1H-インドール；
(R,S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N’,N’-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
(R,S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジルオキシカルボニル)-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-[[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；ならびに
これらの医薬的に許容され得る塩、多形体、溶媒和物の中から選択された、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
医薬的に許容され得る担体、希釈剤、賦形剤、又は溶媒和物のいずれかと、請求項1に記載の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物のいずれかの治療に有効な量とを含む医薬組成物。
【請求項４】
錠剤、カプセル、粉末、シロップ、注入可能溶液、又は注入可能懸濁液の形態にある、請求項3に記載の医薬組成物。
【請求項５】
医薬を調製するための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項６】
5-HT活性を調節することが所望される治療のための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項７】
5-HT受容体への選択的作用が示唆される臨床症状の治療薬及び／又は予防薬を製造するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項８】
不安、鬱病、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項９】
軽度の認知障害、並びに他の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
IBS（過敏性腸症候群）又は化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
過剰体重に伴う病的状態及び死亡を減少させるための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
5-HT受容体の機能を調節するための診断ツールとして、請求項１に記載の放射性ラベル化合物の使用。
【請求項１３】
5-HT再取り込み阻害剤、及び／又はその医薬的に許容され得る塩との組み合わせにおける、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
薬剤を調製するための一般式（I）の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、及びその医薬的に許容され得る溶媒和物。
【請求項１５】
不安、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、並びに脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１６】
軽度の認知障害や、それ以外の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療及び／又は予防する方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１７】
IBS（過敏性腸症候群）又は、化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて治療するための方法。
【請求項１８】
過剰体重に伴う病的状態や死亡を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて減少させる方法。
【請求項１９】
一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体からなるグループの中から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、並びに任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、又は二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、並びに1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（II）の化合物：
【化２】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり、そしてXはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）を、一般式（III）の化合物：
【化３】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２０】
一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合、及び“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意にR13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（IV）の化合物：
【化４】
（式中、全ての記号は上記定義した通りである）を、一般式（V）の化合物：
【化５】
（式中、全ての記号は上記定義した通りであり、Xはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、ヨードのいずれかである）と反応させることを含む方法。
【請求項２１】
請求項1に記載の一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；場合によっては、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（VI）の化合物：
【化６】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）を、一般式（III）の化合物：
【化７】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２２】
請求項1に記載の一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任にに1つ以上の二重結合を含んでよく、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含んでよく、そして“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれか、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかが可能である）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（VII）の化合物：
【化８】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり、Xはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）を、一般式（III）の化合物：
【化９】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２３】
請求項1に記載の一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されてよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよい）を調製する方法であって、
一般式（VIII ）の化合物：
【化１０】
又はその塩（ただし、記号はすべて上に定義した通りである）を、一般式（IX）のケトンアミン化合物（ただし、記号はすべて上に定義した通りである）と反応させる操作を含む方法。
【請求項２４】
請求項1に記載においてAがCHCMである一般式（I）の化合物とその誘導体を調製する方法であって、
一般式（X）の化合物：
【化１１】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）を、亜硫酸水素ナトリウムとシアン化ナトリウムの水溶液の存在下で一般式（III ）の化合物：
【化１２】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２５】
式中Aが-CH2-である一般式（I）の化合物を調製する方法であって、式中AがCOであり、全ての他の記号が上記定義の通りである化合物を化学的に、又は触媒的に還元することを含む方法。
【請求項２６】
１以上の以下の任意のステップｉ）任意の保護基を除去する；ii）公知の方法によってラセミ混合物を純粋なエナンチオマーに分割する、そしてiii）式（I）の化合物の医薬的に許容され得る塩を調製する、及び／又はiv）それらの医薬的に許容され得るプロドラッグを調製する、を実施することを含む、請求項19−25のいずれか1項に記載の方法。
【請求項２７】
一般式（II）によって定義される新規な中間体：
【化１３】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり；Xはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）。
【請求項２８】
一般式（XI）の新規な中間体：
【化１４】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）。
【請求項２９】
一般式（XI）の新規な中間体を調製する方法であって、まず最初にインドール環の窒素原子を保護し、次いで当業界において公知の手順により水素化ホウ素ナトリウムを用いて還元する方法。
【化１５】
【請求項３０】
一般式（II）の新規中間体：
【化１６】
の調製を提供する方法であって、塩化チオニルを用いた一般式（XI）の化合物：
【化１７】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）のハロゲン化を含む方法。
【請求項３１】
以下に示す一般式（IV）の新規化合物：
【化１８】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）。
【請求項３２】
経路1：式（IV）（式中、R=H）の化合物を得るため、R=p-トルエンスルホニル基である式（IV）の化合物の脱保護する；
経路2：R=2−4個の炭素原子を有するアルカノイルラジカルである式（IV）の化合物を塩基性試薬と反応させる；
経路3：式（XII）の化合物
【化１９】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、と以下に示す式（III ）の化合物
【化２０】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、及びシアン化ナトリウムとを反応させて、式（IV）の化合物（式中、A=-CHCN-）を調製する；そして
経路4：式（XII）の化合物
【化２１】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、と以下に示す式（III ）の化合物
【化２２】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、及びホルムアルデヒドとを反応させ、Aが-CH2-である式（IV）の化合物を調製する；
の任意の１つの経路に従って、一般式（IV）の新規中間体の調製を提供する方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）の化合物：
【化１】
、
その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物
（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体から行ない；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルからなるグループから行ない；任意にR13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、6又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかが可能である）。
【請求項２】
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールマレイン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールクエン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
(1-ベンゼンスルホニル-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-5-フルオロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-フルオロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(3-クロロベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-2-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル-1H-インドール；
(R,S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N’,N’-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
(R,S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジルオキシカルボニル)-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-[[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；ならびに
これらの医薬的に許容され得る塩、多形体、溶媒和物の中から選択された、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
医薬的に許容され得る担体、希釈剤、賦形剤、又は溶媒和物のいずれかと、請求項1に記載の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物のいずれかの治療に有効な量とを含む医薬組成物。
【請求項４】
錠剤、カプセル、粉末、シロップ、注入可能溶液、又は注入可能懸濁液の形態にある、請求項3に記載の医薬組成物。
【請求項５】
医薬を調製するための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項６】
5-HT活性を調節することが所望される治療のための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項７】
5-HT受容体への選択的作用が示唆される臨床症状の治療薬及び／又は予防薬を製造するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項８】
不安、鬱病、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項９】
軽度の認知障害、並びに他の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
IBS（過敏性腸症候群）又は化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
過剰体重に伴う病的状態及び死亡を減少させるための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
5-HT受容体の機能を調節するための診断ツールとして、請求項１に記載の放射性ラベル化合物の使用。
【請求項１３】
5-HT再取り込み阻害剤、及び／又はその医薬的に許容され得る塩との組み合わせにおける、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
薬剤を調製するための一般式（I）の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、及びその医薬的に許容され得る溶媒和物。
【請求項１５】
不安、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、並びに脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１６】
軽度の認知障害や、それ以外の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療及び／又は予防する方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１７】
IBS（過敏性腸症候群）又は、化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて治療するための方法。
【請求項１８】
過剰体重に伴う病的状態や死亡を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて減少させる方法。
【請求項１９】
一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体からなるグループの中から行ない；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、並びに1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（II）の化合物：
【化２】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり、そしてXはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）を、一般式（III）の化合物：
【化３】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項１】
一般式（I）の化合物：
【化１】
、
その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物
（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、並びに任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、もしくは“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、又は二重結合とヘテロ原子の組合せを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、並びに任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、もしくは“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、又は二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルからなるグループから行ない；任意にR13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかが可能である）。
【請求項２】
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールマレイン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールクエン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
(1-ベンゼンスルホニル-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-5-フルオロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-フルオロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(3-クロロベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-2-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル-1H-インドール；
(R,S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N’,N’-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
(R,S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジルオキシカルボニル)-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-[[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；ならびに
これらの医薬的に許容され得る塩、多形体、溶媒和物の中から選択された、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
医薬的に許容され得る担体、希釈剤、賦形剤、又は溶媒和物のいずれかと、請求項1に記載の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物のいずれかの治療に有効な量とを含む医薬組成物。
【請求項４】
錠剤、カプセル、粉末、シロップ、注入可能溶液、又は注入可能懸濁液の形態にある、請求項3に記載の医薬組成物。
【請求項５】
医薬を調製するための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項６】
5-HT活性を調節することが所望される治療のための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項７】
5-HT受容体への選択的作用が示唆される臨床症状の治療薬及び／又は予防薬を製造するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項８】
不安、鬱病、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項９】
軽度の認知障害、並びに他の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
IBS（過敏性腸症候群）又は化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
過剰体重に伴う病的状態及び死亡を減少させるための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
5-HT受容体の機能を調節するための診断ツールとして、請求項１に記載の放射性ラベル化合物の使用。
【請求項１３】
5-HT再取り込み阻害剤、及び／又はその医薬的に許容され得る塩との組み合わせにおける、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
薬剤を調製するための一般式（I）の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、及びその医薬的に許容され得る溶媒和物。
【請求項１５】
不安、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、並びに脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１６】
軽度の認知障害や、それ以外の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療及び／又は予防する方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１７】
IBS（過敏性腸症候群）又は、化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて治療するための方法。
【請求項１８】
過剰体重に伴う病的状態や死亡を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて減少させる方法。
【請求項１９】
一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体からなるグループの中から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、並びに任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、又は二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、並びに1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（II）の化合物：
【化２】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり、そしてXはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）を、一般式（III）の化合物：
【化３】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２０】
一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合、及び“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意にR13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（IV）の化合物：
【化４】
（式中、全ての記号は上記定義した通りである）を、一般式（V）の化合物：
【化５】
（式中、全ての記号は上記定義した通りであり、Xはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、ヨードのいずれかである）と反応させることを含む方法。
【請求項２１】
請求項1に記載の一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；場合によっては、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（VI）の化合物：
【化６】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）を、一般式（III）の化合物：
【化７】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２２】
請求項1に記載の一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任にに1つ以上の二重結合を含んでよく、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含んでよく、そして“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれか、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかが可能である）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（VII）の化合物：
【化８】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり、Xはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）を、一般式（III）の化合物：
【化９】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２３】
請求項1に記載の一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体、リン酸とその誘導体から行ない；或いは互いに隣接した基、例えばR1とR2、又は、R2とR3、又は、R3とR4、又は、R5とR6、又は、R6とR7、又は、R7とR8、又は、R8とR9が、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、5員又は6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；或いはR11とR12は、それらの基が結合している炭素原子と合わさって、3−6員の環を形成していてもよく、任意に1つ以上の二重結合を含み、そして任意に“酸素”、“窒素”、“硫黄”、又は“セレン”から選択した1個以上のヘテロ原子、及び二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、5、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されてよく、そして1個、2個又は3個の二重結合を有してよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよい）を調製する方法であって、
一般式（VIII ）の化合物：
【化１０】
又はその塩（ただし、記号はすべて上に定義した通りである）を、一般式（IX）のケトンアミン化合物（ただし、記号はすべて上に定義した通りである）と反応させる操作を含む方法。
【請求項２４】
請求項1に記載においてAがCHCMである一般式（I）の化合物とその誘導体を調製する方法であって、
一般式（X）の化合物：
【化１１】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）を、亜硫酸水素ナトリウムとシアン化ナトリウムの水溶液の存在下で一般式（III ）の化合物：
【化１２】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【請求項２５】
式中Aが-CH2-である一般式（I）の化合物を調製する方法であって、式中AがCOであり、全ての他の記号が上記定義の通りである化合物を化学的に、又は触媒的に還元することを含む方法。
【請求項２６】
１以上の以下の任意のステップｉ）任意の保護基を除去する；ii）公知の方法によってラセミ混合物を純粋なエナンチオマーに分割する、そしてiii）式（I）の化合物の医薬的に許容され得る塩を調製する、及び／又はiv）それらの医薬的に許容され得るプロドラッグを調製する、を実施することを含む、請求項19−25のいずれか1項に記載の方法。
【請求項２７】
一般式（II）によって定義される新規な中間体：
【化１３】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり；Xはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）。
【請求項２８】
一般式（XI）の新規な中間体：
【化１４】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）。
【請求項２９】
一般式（XI）の新規な中間体を調製する方法であって、まず最初にインドール環の窒素原子を保護し、次いで当業界において公知の手順により水素化ホウ素ナトリウムを用いて還元する方法。
【化１５】
【請求項３０】
一般式（II）の新規中間体：
【化１６】
の調製を提供する方法であって、塩化チオニルを用いた一般式（XI）の化合物：
【化１７】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）のハロゲン化を含む方法。
【請求項３１】
以下に示す一般式（IV）の新規化合物：
【化１８】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）。
【請求項３２】
経路1：式（IV）（式中、R=H）の化合物を得るため、R=p-トルエンスルホニル基である式（IV）の化合物の脱保護する；
経路2：R=2−4個の炭素原子を有するアルカノイルラジカルである式（IV）の化合物を塩基性試薬と反応させる；
経路3：式（XII）の化合物
【化１９】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、と以下に示す式（III ）の化合物
【化２０】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、及びシアン化ナトリウムとを反応させて、式（IV）の化合物（式中、A=-CHCN-）を調製する；そして
経路4：式（XII）の化合物
【化２１】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、と以下に示す式（III ）の化合物
【化２２】
（式中、全ての記号は上記定義の通りである）、及びホルムアルデヒドとを反応させ、Aが-CH2-である式（IV）の化合物を調製する；
の任意の１つの経路に従って、一般式（IV）の新規中間体の調製を提供する方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）の化合物：
【化１】
、
その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物
（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体から行ない；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルからなるグループから行ない；任意にR13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、6又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかが可能である）。
【請求項２】
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-5-ニトロ-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4,5,6-トリクロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-4,5,6-トリクロロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールマレイン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドールクエン酸塩；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
4-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
(1-ベンゼンスルホニル-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
1-ベンゼンスルホニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-2-メチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-ベンゼンスルホニル-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-クロロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-5-フルオロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-フルオロ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-クロロ-2-フェニル-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-シアノ-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-シアノ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
N-(1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-ニトロ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン塩酸塩；
N-(1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-5-ブロモ-1H-インドール3-イル)メチル-N,N',N'-トリメチルエチレン-1,2-ジアミン；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(3-クロロベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール塩酸塩；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(2-メトキシベンゼン-1-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-5-メトキシ-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジル)ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-2-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル-1H-インドール；
(R,S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-(1-ベンゼンスルホニル-インドール3-イル)-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R,S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(R) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
(S) 1-[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)インドール3-イル]-1-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン；
1-(4-フルオロベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N,N-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-カルボン酸N-(N’,N’-ジメチルアミノエチル)-N-メチルアミド；
(R,S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R,S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(R)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
(S)α-[1-(イソプロピルベンゼンスルホニル)-1H-インドール3-イル]-α-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトニトリル；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4-(ベンジルオキシカルボニル)-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(ベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-3-(4H-ピペラジン-1-イルメチル)-1H-インドール；
1-[[1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-イソプロピルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(2-ブロモ-4-メトキシベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；
1-[[5-ブロモ-1-(4-メチルベンゼンスルホニル)-インドール3-イル]メチル][1,4]ジアゼパン；ならびに
これらの医薬的に許容され得る塩、多形体、溶媒和物の中から選択された、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
医薬的に許容され得る担体、希釈剤、賦形剤、又は溶媒和物のいずれかと、請求項1に記載の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、又はその医薬的に許容され得る溶媒和物のいずれかの治療に有効な量とを含む医薬組成物。
【請求項４】
錠剤、カプセル、粉末、シロップ、注入可能溶液、又は注入可能懸濁液の形態にある、請求項3に記載の医薬組成物。
【請求項５】
医薬を調製するための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項６】
5-HT活性を調節することが所望される治療のための、請求項1に記載した一般式（I）の化合物、又は請求項3に記載した医薬組成物の使用。
【請求項７】
5-HT受容体への選択的作用が示唆される臨床症状の治療薬及び／又は予防薬を製造するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項８】
不安、鬱病、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための、請求項１に記載した化合物の使用。
【請求項９】
軽度の認知障害、並びに他の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
IBS（過敏性腸症候群）又は化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
過剰体重に伴う病的状態及び死亡を減少させるための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
5-HT受容体の機能を調節するための診断ツールとして、請求項１に記載の放射性ラベル化合物の使用。
【請求項１３】
5-HT再取り込み阻害剤、及び／又はその医薬的に許容され得る塩との組み合わせにおける、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
薬剤を調製するための一般式（I）の化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、及びその医薬的に許容され得る溶媒和物。
【請求項１５】
不安、痙攣性障害、強迫性人格障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害／過活動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用禁断症状、パニック発作、睡眠障害、並びに脊椎損傷及び／又は頭部外傷に関連する疾患などの臨床症状を治療及び／又は予防するための方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１６】
軽度の認知障害や、それ以外の神経変性疾患であるアルツハイマー病、パーキンソン症候群、及びハンチントン舞踏病などを治療及び／又は予防する方法であって、その治療及び／又は予防を必要としている患者に請求項1に記載した一般式（I）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１７】
IBS（過敏性腸症候群）又は、化学療法によって誘導される嘔吐などのGI（胃腸）疾患を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて治療するための方法。
【請求項１８】
過剰体重に伴う病的状態や死亡を請求項1に記載した一般式（I）の化合物を用いて減少させる方法。
【請求項１９】
一般式（I）の化合物（式中、Aは-CH2-、-C=O、又は-SO2-であってよく；R11とR12は、AがCH2であるときにはいつでもその炭素上の置換基であり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、及びR15は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、オキソ、チオ、ぺルハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、(C1−C12)アルコキシ、シクロ(C3−C7)アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、カルボン酸とその誘導体、スルホン酸とその誘導体からなるグループの中から行ない；
R13、R16、及びR17は、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に、水素、置換された／置換されていない基のいずれかが可能であり、置換された／置換されていない基の選択は、直鎖又は分岐鎖の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキルから行ない；任意に、R13と、R16又はR17のいずれかと、2つの窒素原子とが、6、又は7員いずれかの複素環を形成していてもよく、その複素環はさらに、R14とR15で置換されていてもよく、並びに1個、2個又は3個の二重結合を有してもよく；
“n”は1−4の整数であり、“n”で表わす炭素鎖は、直鎖又は分岐鎖のいずれかであってよく）を調製する方法であって、
以下に示す一般式（II）の化合物：
【化２】
（式中、全ての記号は上記定義の通りであり、そしてXはハロゲン、好ましくはクロロ、ブロモ、又はヨードのいずれかである）を、一般式（III）の化合物：
【化３】
又はその酸添加塩（式中、全ての記号は上記定義の通りである）と反応させることを含む方法。
【公表番号】特表２００６−５１４０１１（Ｐ２００６−５１４０１１Ａ）
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５５４９００（Ｐ２００４−５５４９００）
【出願日】平成１５年６月５日（２００３．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２００３／０００２０９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４８３３０
【国際公開日】平成１６年６月１０日（２００４．６．１０）
【出願人】（５０４４６４５２０）スベン ライフ サイエンシズ リミティド (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年６月５日（２００３．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２００３／０００２０９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４８３３０
【国際公開日】平成１６年６月１０日（２００４．６．１０）
【出願人】（５０４４６４５２０）スベン ライフ サイエンシズ リミティド (9)
【Ｆターム（参考）】
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