Fターム[4C204DB26]の内容
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Fターム[4C204DB26]に分類される特許
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抗アポトーシスBcl阻害剤としてのヒドロキシフェニルスルホンアミド
本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式(I)
の化合物:またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、Bcl−2ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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タンパク質キナーゼおよびホスファターゼ阻害剤、それらを設計する方法、ならびにそれらを使用する方法
【課題】タンパク質キナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および/またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−2−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。
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化合物、組成物およびそれらを作製する方法
細胞機能の汎用的な調節剤として、PP2Aは、正常な生物活性に不可欠である。PP2Aの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。PP2Aメチル化および/または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、PP2Aの脱メチル化をモジュレートし、PP2Aのメチル化をモジュレートし、かつ/またはPP2Aの活性をモジュレートするのに有用である、PP2Aメチル化および/または活性をモジュレートする化合物および/または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 (もっと読む)
新規エストロゲン受容体リガンド
本発明は、式(I)の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、R1、R2、R3、R4、R5およびRは、本明細書に定義した通りである。
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血管新生阻害活性を有する新規インドール誘導体
【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩。式中、XはO、S又はN−R4を示し;R1はアリール基、芳香族複素環基等を示し;R2はアリール基、芳香族複素環基等を示し;R3は水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基等を示し;R4は水素原子、アルキル基等を示す。
【化1】
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チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び/又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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新規P2X7R拮抗薬及びその使用法
【課題】 本願発明の目的は、P2X7R作用を阻害し、疼痛、炎症過程並びにリウマチ性関節炎、脳卒中、静脈瘤及びその他の病状に関連する変性状態の病気の治療に用いることが可能な新規の一連の化合物を提供することである。
【解決手段】 一般式(I)によって表わされるインドール−3カルボキサミド及びアザインドール−3カルボキサミド化合物の新規P2X7R拮抗薬、並びに該化合物からなる医薬組成物及びP2X7R媒介による病気及び疾患の予防的及び治療的処置におけるそれらの使用法。
式(I)
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AMPK調節因子
本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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抗ウイルス剤
【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。
(式中、RA、RB、RCおよびRDは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Xは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、XとRA、RAとRBまたはRCとRDは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい)
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環状インドール−3−カルボキサミド、その製造及び医薬としての使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、R、R10、R20、R30、R40、n、p及びqは、請求項中で表示されている意味を有する]
の環状インドール−3−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式(I)の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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炎症および免疫関連用途向けの化合物
本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)
スフィンゴシン−1−ホスフェート(S1P)受容体アンタゴニスト生物活性を有する6−置換インドール−3−カルボン酸アミド化合物
【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R4、n、o、A、A1、A2、X、Z、R1、R3、R2、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化1】
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5位置換アザインドール誘導体,それを含む医薬組成物,中間化合物及びその製造方法
次式(I):
【化1】
で、X,Y,Z,G1,G2,G3,R1,W及びR2が明細書に記載した意味を有する5位置換アザインドール誘導体,それを含む医薬組成物,またその中間化合物及び製造方法。
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3−アミノ−3−シクロブチルメチル−2−ヒドロキシプロピオンアミドまたはその塩の合成のための方法
式Iの3−アミノ−3−シクロブチルメチル−2−ヒドロキシプロピオンアミド
またはその塩の調製方法は、本明細書に記載の式VIの化合物を、大部分はジメチルスルホキシド(DMSO)を含む溶液中に準備し、本明細書に記載の式VIIの中間体化合物の後処理または単離を行うことなく、この化合物を本明細書に記載の式VIIIの化合物に直接変換するものである。本発明の別の態様は、式Zの(1R,2S,5S)−3−アザビシクロ[3,1,0]ヘキサン−2−カルボキサミド,N−[3−アミノ−1−(シクロブチルメチル)−2,3−ジオキソプロピル]−3−[(2S)−2−[[[1,1−ジメチルエチル)アミノ]カルボニルアミノ]−3,3−ジメチル−1−オキソブチル]−6,6−ジメチルまたはその塩の新規な調製方法である。
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N−BOC化合物の脱保護
【課題】t−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】t−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。
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インドール類、それらの誘導体、それらの類似体及びそれらの使用
インドールの誘導体化合物及び類似体化合物及びそれらを含む医薬組成物が提供される。これらの化合物を用いて、増殖性疾患に関連する細胞におけるチューブリンの重合を阻害する方法、又は癌を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
治療066におけるビス−(スルホニルアミノ)誘導体
本発明は、式
【化1】
(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義された通りである)の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩;と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンE合成酵素−1の阻害剤である。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
【化1】
ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害酵素活性を有している、一般式(I)の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式(I)の新規な化合物を提供する。式(I)の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びHDACが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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置換インドール誘導体およびその使用の方法
HCVおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 (もっと読む)
ウイルス感染症を治療するための2,3−置換インドール誘導体
本発明は、2,3−置換インドール誘導体、少なくとも1種の2,3−置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために2,3−置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2,3−置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)
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