a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC_1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程；b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ及びＧは、特許請求の範囲で定義されている］で表される新規３−フェニル−置換３−置換４−ケトラクタム類及びケトラクトン類に関する。本発明は、さらにまた、それらを製造するための方法及び中間体生成物、並びに、それらの殺有害生物剤及び除草剤としての使用にも関する。
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Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

【課題】 インドール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
【化１】






式（１）で表される２−ニトロベンジルカルボニル化合物を金属と酸とで還元する際に、アシル化剤と塩基を共存させることを特徴とする式（２）（Ｒ²＝Ｈ）で表されるインドール化合物の製造方法、当該インドール化合物をハロゲン化水素酸およびスルホキシド化合物と反応させることを特徴とする式（２）（Ｒ²＝ハロゲン）で表されるインドール化合物の製造方法、ならびに当該インドール化合物を相間異動触媒と塩基存在下直接１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）−３−クロロスルホニル−１，２，４−トリアゾールと反応させることによるスルファモイルトリアゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、免疫応答活性化組成物および使用方法を提供する。一般的方法は、免疫応答活性剤をそれが必要であると決定された患者に送達する方法であって、（ａ）前記患者に所定量の免疫応答を活性化する、任意で置換されたＤＩＭを投与する工程と；および（ｂ）前記患者においてＴ細胞増殖、ＮＯ産生、サイトカイン産生、サイトカイン受容体発現、もしくはサイトカインシグナリングにおける増加などの、結果として生じた免疫応答活性化を検出する工程とを含む。 （もっと読む）

本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗バクテリア剤、及びその製造用中間体を提供する。
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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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この発明は、肥満症の治療、従って肥満関連疾患及び症状、例えばアテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病、特に２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ（インスリン非依存性糖尿病））、糖尿病性微小血管疾患、耐糖能異常、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、胆嚢疾患、変形性関節症及び子宮内膜、乳房、前立腺及び大腸癌等の様々な癌及び若年死亡のリスク、並びに症状がミトコンドリアの呼吸の増大によって改善される疾病や疾患等の他の症状の治療に使用することを更に興味あるものにする広い安全な範囲を有する化学的脱共役剤に関する。
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【課題】 五環系縮合複素環化合物であるヨヒンビンよりも構造が単純で、ヨヒンビンに類似する作用を有する化合物を見出す。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族基、アラルキル基、アシル基、アリールスルホニル基、アルキルスルホニル基又は水酸基；Ｒ^２は炭化水素基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル基又はアルコキシ基；Ｒ^８は水素又はアシル基；ｎは１〜６の整数を表し；ａ及びｂは、同一又は異なり、１又は０）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩を含有するα_２受容体遮断用医薬又は食品組成物。 （もっと読む）

アレルギー性鼻炎を治療する方法を開示し、この方法では、患者に特定のインドリル化合物を投与する。 （もっと読む）

本発明は、インドロン誘導体、これらの製造方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）、置換アルキル；Ｒ⁷：−Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−ＣＳＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＳＯ₂Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＣＯＮＲ¹³Ｒ¹⁴、−ＳＯ₂Ｒ¹²、−ＮＲ¹⁵Ｒ¹⁶、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ³Ｚ²Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²等（Ｒ¹⁰：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ¹²：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹³、Ｒ¹⁴：ヘテロシクリル等；Ｒ¹⁵：Ｒ¹⁰と同意義；Ｒ¹⁶：アルキル、アルケニル；Ｘ³：アルキレン；Ｚ¹：−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ₂−；Ｚ²：−ＣＯ−、−ＳＯ₂−）；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、本明細書に記載されたとおり、Ｒ＝Ｈ又はC_1-8アルキル；Ｘ＝C₃-C₈シクロアルキル、C₃-C₈アリール又はC₃-C₈アルキル；Ｙ＝ヘテロアリール又はアリール；Ｚ＝Ｈ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-、C_1-6アルキルHNC(O)-）
の化合物の製造方法を提供する。
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式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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