本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵、ＸおよびＹは明細書に定義されている）；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。

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式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、式I
【化１】



（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、明細書に記載されている通りである）の(3-アミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-9-イル)-酢酸誘導体、様々なプロスタグランジン介在疾病及び疾患の処置におけるプロスタグランジン受容体調節因子、最も特にはプロスタグランジンD₂受容体調節因子としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらの製造方法に関する。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、ナフタレン誘導体、その調製のための方法、それを含有する医薬組成物、および医薬品におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書に示す意味を有する）の化合物を提供する。
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本発明は、
逆電子要求を伴うディールズ・アルダー反応（ＤＡＲｉｎｖ）によって２つの分子を結合させる方法であって、下記（ａ）と（ｂ）との反応を含む方法に関する。
（ａ）ジエン・コンポーネントとしての、
−ＣＯＯＲ
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_２
−ＣＸ_３（Ｘは、ハロゲン）
−ハロゲン
−ＣＮ
−ＳＯ_２−ＲもしくはＳＯ_３−Ｒ
−ＰＲ_２（式中、Rは、Ｈ、アルキル基、アリール基、複素環基であって、これらは、必要に応じてアルキル基、OH基、SH基、ハロゲン、アリール基、ヘテロ環基、ニトロ基、カルボキサミド基、アミノ基で置換されていてもよい。）
−複素環［当該複素環は、少なくとも１つのカルボキシル基、スルホン酸基、またはホスホン基で置換され、かつ１、２、または３個のＮ原子、Ｏ原子、またはＳ原子を有する、環の大きさが５員環、または６員環である］
から選択される１以上の電子求引性基を環上に有する、ジエン・コンポーネントとしてのトリアジン、又はテトラジン。
（ｂ）ジエノフィル・コンポーネントとしての、（ヘテロ）炭素環における孤立二重もしくは三重結合、または必要に応じてヘテロ原子を含有していてもよい直鎖もしくは分枝鎖状の炭化水素鎖における孤立オレフィン性二重もしくは三重結合。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害の処置に有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)の置換インドールに関する。
【化１】

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【課題】本発明の目的は、薬剤中のシグマ１受容体の変調に適切でなければならない有効成分として使用する新規の化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物、化合物の調製方法、化合物を含む薬剤、及びヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのその使用に関する。
【化６６】
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本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び１１β−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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一般式Ｉ及び／又は一般式ＩＩの化合物は、例えば、対象における代謝障害の治療に有用である。式（Ｉ）（ＩＩ）（式中、変数は、本明細書に記載されている。）。薬物の調製に、また、例えばＩＩ型糖尿病などの代謝障害の治療に、前記化合物を使用するための、組成物及び方法を開示する。

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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。
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【課題】置換フラーレン、それらを含む組成物、及び酸化防止剤としてのそれらの利用方法の提供。
【解決手段】置換フラーレンはフラーレンコア（Ｃｎ）（ｎは６０以上の偶数）と以下の（ｉ）及び（ｉｉ）とを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合したｔ個の−Ｘ^３基、ここで：（ｉ−ａ）ｔは１から１２の整数で；（ｉ−ｂ）各−Ｘ^３は独立に、


（ここで、各Ｒ^１０は独立に、＞Ｏ、＞Ｃ（Ｒ^２）（Ｒ^３）、＞ＣＨＮ^＋（Ｒ^２）（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、Ｒ^２、Ｒ^３は独立に、−Ｈ又は−（ＣＨ_２）_ｄ−ＣＨ_３であり、Ｒ^４は独立にＲ^２、Ｒ^３と同じか、−（ＣＨ_２）_ｆ−ＳＯ_３⁻、−（ＣＨ_２）_ｆ−ＰＯ_４⁻、又は−（ＣＨ_２）_ｆ−ＣＯＯ⁻である）から選択される；（ｉｉ）フラーレンコアに結合したｕ個のＯ基、ここでｕは０から１２の整数である。 （もっと読む）

本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】芳香族カルボン酸イミド殊にトリメリット酸イミドまたはピロメリット酸イミドを短時間に安全で効率的に製造する方法の提供。
【解決手段】マイクロ波の照射下、芳香族多価カルボン酸無水物とアミノ基含有化合物とを反応させて対応する芳香族カルボン酸イミドを製造する方法において、反応活性剤としてトリアルキルアミンを用いる。芳香族多価カルボン酸無水物としてトリメリット酸無水物またはピロメリット酸無水物を、アミノ基含有化合物としてアミンまたはアミノカルボン酸を用いる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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