Fターム[4C204FB23]の内容
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Fターム[4C204FB23]に分類される特許
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CC−1065類似体の調製方法及び調製用化合物
【課題】CC−1065類似体の合成方法及び合成用化合物を提供すること。
【解決手段】上記の課題は、以下の化合物(I)又はその塩の合成方法により解決される。
(式中、R1及びR2は、各々独立して、H、アルキル、−C(O)OR’、−C(O)NR’R”又は保護基であり、R’及びR”は、独立して、H、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;R6は、H、置換若しくは非置換の低級アルキル、シアノ又はアルコキシであり;Xは、ハロゲンである)であって、保護基R1’及びR2’が、化合物(II)に付加され、
化合物(III)を形成し
(式中、R3は、アルキルである。)、化合物(III)のアミン窒素を含む5員環が生成される。
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免疫抑制剤化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患EDG受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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置換インドール類およびそれらの使用方法
本発明は概して式(1)(2)(3)の置換インドール類およびそれらの使用方法に関する。本発明の一態様では、例えば対象におけるPAI−1活性を阻害することによってPAI−1関連障害を処置するために、治療有効量の一つ以上の置換インドールを、その対象に投与する。別の実施形態では、血栓症、例えば静脈血栓症、動脈血栓症、脳血栓症、および深部静脈血栓症、心房細動、肺線維症、外科手術の血栓塞栓性合併症、心血管疾患、例えば心筋虚血、アテローム斑形成、慢性閉塞性肺疾患、腎線維症、多嚢胞性卵巣症候群、アルツハイマー病、または癌を処置するために、本発明の一つ以上の置換インドール類を対象に投与する。
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3−アミノカルバゾール化合物、それを含む薬剤組成物及びその製造方法
R1、R2、R3、R4、R5、R6、X及びYが明細書内で示した意味を有する式(I)の化合物及びその薬学的に許容できる塩。式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む薬剤組成物。式(I)の化合物及びその薬学的に許容できる塩を製造する方法。
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インドール酢酸誘導体および薬剤としてのそれらの使用
本発明は、インドール酢酸誘導体、並びに疾患、例えば糖尿病、肥満症、高脂血症、およびアテローム硬化性疾患の処置のための製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。本発明はまた、インドール酢酸誘導体の製造において有用な中間体および製造方法にも関する。 (もっと読む)
反応性蛍光標識試薬としての水溶性フルオロ置換シアニン色素
生体物質及び他の物質の標識及び検知に有用なシアニン色素を開示する。この色素は、式(I)
【化1】
であり、式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13及びR14基の1以上は、−L−M又は−L−P(式中、Lは連結基であり、Mは標的結合基であり、Pはコンジュゲート成分である)であり、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びR10基の1以上は、フッ素を含む。生体標的分子を標識するために、フッ素で置換され、且つ3以上のスルホン酸基でさらに置換されたシアニン色素の使用によって、このような置換されていないシアニン色素と比較して、色素−色素の凝集が減少し、光安定性が向上した標識生成物をもたらす。本発明の色素は、例えば、動態検査において、又は数日間に亘りマイクロアレイスライドの再分析が必要となり得るマイクロアレイ分析などの、連続又は繰り返しの励起が必要である蛍光検出を伴うアッセイにおいて特に有用である。
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セリンプロテアーゼ阻害剤として有用なビアリールメチルインドリン、インドールおよびテトラヒドロキノリン化合物
(I)
本発明は、式(I):
[式中、A、B、L1、L2、X1、X2、X3、X4およびWは、本明細書で定義される通りである]の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩または水和物を提供する。式(I)の該化合物は、凝固カスケードおよび/または接触活性化系;例えば、トロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および/または血漿カリクレインにおける酵素であるセリンプロテアーゼの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的なXIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む、医薬組成物および同化合物を用いる血栓塞栓性および/または炎症障害を治療する方法に関する。
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光学異性体の光学分割方法、及び光学分割装置
【課題】 分割効率及び回収率に優れ、汎用性が高く、さらに工業的スケールに好適に応用可能な光学異性体混合物の光学分割方法、及び光学分割装置を提供する。
【解決手段】 光学分割を行う対象である光学異性体混合物を含む試料含有溶媒相を、前記光学異性体混合物に含まれる一の光学異性体に対して他の光学異性体よりも強く相互作用可能な不斉源を含み、かつ前記試料含有溶媒相に対し不溶乃至難溶な不斉源含有溶媒相の中を移動させることを特徴とする光学異性体の光学分割方法である。該光学異性体の光学分割方法に用いられる光学分割装置である。
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置換アリールおよびヘテロアリール誘導体、かかる化合物を含有する組成物および使用法
置換アリールおよびヘテロアリール誘導体が開示される。化合物は2型糖尿病および関連症状の治療に有用である。薬剤組成物および治療法も含まれる。 (もっと読む)
PPARモジュレータとしてのスルホンアミド誘導体
【課題】 本発明は式I:
【化1】
で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームXおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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喘息及びそのほかの疾病の治療用のマトリクスメタロプロテイナーゼ阻害剤としての5−フェニルペンタン酸誘導体
本発明は、式I(式中、nは、1〜5の整数であり、R1は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、R2は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、NR4R5、−NHC(=Y)R4、−NHC(=Y)NR5Rx、−NHC(=O)OR4、−NHSO2R4、C(=Y)NR4R5、C(=O)OR6、[式中、Yは、酸素又はイオウである]、OR5、−OC(=O)NR4R5、O−アシル、S(O)mR4、−SO2N(R4)2、シアノ、アミジノ又はグアニジノ[式中、R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、mは、0〜2の整数であり;R5は、水素又はR4であり;Rxは、R4又は−SO2N(R4)2であり;R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである]であり、R3は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Aは、OH、OR4、−OC(=O)NR4R5、O−アシル、NH2、NR4R5、−NHC(=Y)R4、−NHC(=Y)NR5Rx、−NHC(=O)OR4、−NHSO2R4である)の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、COPD、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 (もっと読む)
Aβ42低下薬としてのジェミナル二置換NSAID誘導体
本発明は、式(I)[式中、Aは、プロピオン酸NSAID若しくは酢酸NSAIDのベースとなる分子又はその誘導体であり、Xは、−CO2H、1H−テトラゾール−5−イル又は2H−テトラゾール−5−イルであり、R1及びR2は、それぞれ独立して、C1〜6アルキル及びC3〜6シクロアルキルからなる群から選択される]で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Aβ42のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化31】
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Iで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化1】
(式中、A、B、R2、R3、L、M1、M2、M3、M4、Y1、Y0、Z及びSpは、請求項1で定義されるとおりである。)
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TNFαの阻害剤としてのイミド類
【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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置換インドールの新規製造方法
本発明は、治療薬として有用な置換インドール類の新規製造方法に関する。 (もっと読む)
TNFαの阻害剤としてのイミド類
【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての3−シクロアルキルカルボニルインドール類
本発明は、疼痛の治療に有用なCB2選択的リガンドである新規な式(I)の化合物を提供する。
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(R)−3−[[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ]−1,2,3,4−テトラヒドロ−9H−カルバゾール−9−プロパン酸(ラマトロバン)の熱力学的に安定な形態の結晶の製造方法
【課題】 喘息薬として用いることができるラマトロバンの熱力学的に安定な形態の結晶の製造方法を提供すること。
【解決手段】 ラマトロバンの熱力学的に安定な形態の結晶は、ラマトロバンを融解させ、続いて再結晶するか、或いははラマトロバンの溶液又はラマトロバンの準安定な形態の結晶の懸濁液に熱力学的に安定な形態の種晶を種晶添加することにより製造される。
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PPAR活性化合物
PPARα,PPARδ,およびPPARγの少なくとも1つに対して活性な化合物が開示され,これは,PPARα,PPARδ,およびPPARγの少なくとも1つの調節を含む治療および/または予防方法に有用である。
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PPARのモジュレータとしての置換スルホニル二環式化合物
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレータとしての化合物、該化合物を含む薬剤の組成物、および該化合物を使用する疾病の治療の方法が開示されている。 (もっと読む)
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