セリンプロテアーゼ阻害剤として有用なビアリールメチルインドリン、インドールおよびテトラヒドロキノリン化合物
（Ｉ）
本発明は、式（Ｉ）：
［式中、Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＷは、本明細書で定義される通りである］の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩または水和物を提供する。式（Ｉ）の該化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系；例えば、トロンビン、Ｘａ因子、ＸＩａ因子、ＩＸａ因子、ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインにおける酵素であるセリンプロテアーゼの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的なＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む、医薬組成物および同化合物を用いる血栓塞栓性および／または炎症障害を治療する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｗは、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5−、−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2−、−ＣＨＲ4ＣＨＲ5−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲ4＝ＣＲ5−、−ＣＲ4＝Ｎ−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、または−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｌ1は、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）p−、または−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｌ2は結合、−（ＣＲ6Ｒ6a）1-2−、−Ｏ−、−ＮＲ7−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）p−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）ＮＲ7−、−ＮＲ7（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｓ（Ｏ）p−、−Ｓ（Ｏ）p（ＣＲ6Ｒ6a）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ8−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2−であり；
Ａは、０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、置換された０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11およびＲ12で置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ3-10の炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、独立してＣＲ1、ＣＲ2、ＣＲ3またはＮであり；
Ｒ1は、Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ8、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、または１個のＲ1aで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1aは、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ8、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、またはＣＮであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、０〜２個のＲ2aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ2aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ2aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ2aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒcであり；
各Ｒ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
または、Ｒ1およびＲ2が隣接した環炭素原子に置換しているとき、それらは、該環の炭素原子と一緒になって、０〜２個のＲ2bで置換された５〜７員炭素環またはヘテロ環を形成していてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、０〜２個のＲ3aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ3aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ3aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ3bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ3bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ3aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒcであり；
各Ｒ3bは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、ＯＲa、ＳＲa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10ＳＯ2Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、Ｃ1-4ハロアルキル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ4aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10ＣＯＲc、または−Ｓ（Ｏ）pＲbであり；
各Ｒ4bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ5は、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4ハロアルキル、０〜３個のＲ5aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜３個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜３個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員環ヘテロ環であり；
各Ｒ5aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ5bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ6は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ8、または−（ＣＨ2）rＯＲaであり；
各Ｒ6aは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであり；
各Ｒ7は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、または（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−であり、式中、当該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲfで置換され；
各Ｒ7aは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ7bおよび／または０〜２個のＲ7cで置換されたＣ1-4アルキル、０〜３個のＲfで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ7bは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ7cは、それぞれ独立して、０〜３個のＲfで置換されたＣ3-10炭素環であるか；または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ8aは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；式中、当該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲfで置換され；
または、Ｒ7およびＲ8、またはＲ7aおよびＲ8が、同じ窒素に結合しているとき、炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子からなり、０〜２個のＲdで適宜置換された５〜１０員ヘテロ環を形成し；
各Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ11は、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）r−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）r−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8ＣＯ（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲcおよび／または０〜３個のＲdで置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲcおよび／または０〜３個のＲdで置換された５〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ11aは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ11bは、それぞれ独立して、０〜３個のＲdで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、Ｏおよび−Ｓ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ12は、それぞれ独立して、ＯＲ12a、−ＣＨ2ＯＲ12a、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒ12a、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＰＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ2、−ＰＯ3Ｈ2、−ＮＨＣＯＣＦ3、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ2ＣＦ3、−Ｃ（ＣＦ3）2ＯＨ、−ＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＣＯＮＨＯＲ12b、
【化２】
であり；
各Ｒ12aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12bは、それぞれ独立して、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ2-6アルケニル、Ｒ12cで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12cは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＳＯ2Ｒc、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロアリールであり、式中、当該アリールまたはヘテロアリール基は、０〜２個のＲfで適宜置換され；
各Ｒbは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒcは、それぞれ独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ1-4アルキルであり、式中、当該アリールおよびヘテロアリール基は０〜２個のＲdで置換され；
各Ｒdは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルケニル、または０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒeは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
それぞれ、ｎは、０、１、２、３および４から選択され；
それぞれ、ｐは、０、１および２から選択され；および
それぞれ、ｒは、０、１、２、３および４から選択される］
の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物、あるいはプロドラッグ。
【請求項２】
該化合物が、式（Ｉａ）：
【化３】
（Ｉａ）
［式中、
Ｗは、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5−、−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2−、−ＣＲ4＝ＣＨ−、−ＣＲ4＝Ｎ−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、または−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｌ2は、結合、−（ＣＲ6Ｒ6a）1-2−、−Ｏ−、−ＮＲ7−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）p−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）ＮＲ7−、−ＮＲ7（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｓ（Ｏ）p−、−Ｓ（Ｏ）p（ＣＲ6Ｒ6a）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ8−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2−であり；
Ａは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｒ1は、Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮまたは１個のＲ1aで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1aは、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、またはＣＮであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、ＯＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、Ｃ1-6アルキルで置換された０〜２個のＲ2a、０〜２個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ2aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒcまたは−Ｓ（Ｏ）2Ｒcであり；
各Ｒ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
または、Ｒ1およびＲ2が、隣接する環炭素原子に置換しているとき、それらが結合している環炭素原子と一緒になって、０〜２個のＲ2bで置換された５〜７員炭素環またはヘテロ環を形成していてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4ハロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-8炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ4aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10ＣＯＲc、または−Ｓ（Ｏ）pＲbであり；
各Ｒ4bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9であり；
各Ｒ5は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4ハロアルキル、０〜２個のＲ5aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜２個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−フェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ5aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ5bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ6は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ8、または−（ＣＨ2）rＯＲaであり；
各Ｒ6aは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであり；
各Ｒ7は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、または(フェニル)（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、式中の当該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、０〜２個のＲfで置換され；
各Ｒ7aは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜１個のＲ7bまたは０〜１個のＲcで置換されたＣ1-4アルキル、０〜２個のＲdで置換されたＣ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲfで置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ7bは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ7cは、それぞれ独立して、０〜３個のＲfで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ8は、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ8aは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；式中、当該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲfで置換され；
または、Ｒ7およびＲ8、またはＲ7aおよびＲ8は、同じ窒素に結合しているとき、炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
各Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル)ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、(フェニル)（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、(ベンジル)（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ11は、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）rＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）r−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）r−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルケニル、または０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒ11aは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa，Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ11bは、それぞれ独立して、０〜３個のＲdで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ12は、それぞれ、独立して、ＯＲ12a、−ＣＨ2ＯＲ12a、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒ12a、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＰＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ2、−ＰＯ3Ｈ2、−ＮＨＣＯＣＦ3、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ2ＣＦ3、−Ｃ（ＣＦ3）2ＯＨ、−ＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＣＯＮＨＯＲ12b、
【化４】
であり；
各Ｒ12aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12bは、それぞれ独立して、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12cは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＳＯ2Ｒc、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒaは、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロアリールであり、式中、当該アリールまたはヘテロアリール基は、０〜２個のＲfで適宜置換され；
各Ｒbは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒcは、それぞれ独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ1-4アルキルであり、式中の当該アリールおよびヘテロアリール基は、０〜２個のＲdで置換され；
各Ｒdは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルケニル、または０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒeは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１および２から選択され；および
ｒは、それぞれ、０、１、２、３および４から選択される］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物、あるいはプロドラッグである請求項１の化合物。
【請求項３】
該化合物が式（Ｉｂ）：
【化５】
（Ｉｂ）
［式中、
Ｗは、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＮＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝Ｎ−、−ＣＨ（ベンジル）ＣＨ2−、−ＣＨ（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｍｅ）（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（３，５−ジＭｅ−ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＯＮＨＰｈ）＝ＣＨ−、−Ｃ（４−ＣＯ2Ｈ−ベンジル）＝ＣＨ−、または−Ｃ（ＣＨ2ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−であり；
Ｌ2は、結合、−（ＣＨ2）1-2−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−（ＣＨ2）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ2）−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ａは、０〜２個のＲ11で置換されたフェニル、または０〜２個のＲ11で置換されたピリジルであり；
Ｂは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニル、または０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたピリジルであり；
Ｒ1は、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｈ、Ｆ、ＮＨ2、またはＣＮであり；
各Ｒ7は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ7aは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜１個のＲ7bまたは０〜１個のＲcで置換されたＣ1-4アルキル、０〜２個のＲdで置換されたＣ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲfで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ7bは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ7cは、それぞれ独立して、０〜３個のＲfで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ11は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）r−ＯＲa、ＣＮ、−（ＣＨ2）r−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）r−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、または−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルであり；
Ｒ12は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒ12a、−ＣＨ2ＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨＳＯ2Ｒ12b、または−（ＣＨ2）r−５−テトラゾリルであり；
各Ｒ12aは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルであり；
各Ｒ12bは、それぞれ独立して、０〜１個のＲ12cで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲ12cで置換されたＣ2-4アルケニル、Ｒ12cで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜２個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ12cは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＳＯ2Ｒc、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロアリールであり、式中の当該アリールまたはヘテロアリール基は、０〜２個のＲfで適宜置換され；
各Ｒcは、それぞれ独立して、Ｃ1-4アルキル、フェニルまたはベンジルであり；
各Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、またはＣ2−Ｃ6アルキニルであり；
各Ｒgは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであり；
ｐは、それぞれの場合において、０、１および２から選択され；および
ｒは、それぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択される］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物、あるいはプロドラッグである請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｗが、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ（ベンジル）ＣＨ2−、−ＣＨ（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｍｅ）（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（３，５−ジＭｅ−ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＯＮＨＰｈ）＝ＣＨ−、−Ｃ（４−ＣＯ2Ｈ−ベンジル）＝ＣＨ−、または−Ｃ（ＣＨ2ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−であり；
Ｌ2が、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ2）Ｏ−、または−ＯＣＨ2−であり；
Ａが、０〜２個のＲ11で置換されたフェニルであるか、または０〜２個のＲ11で置換されたピリジルであり；
Ｂが、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニルであるか、または０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたピリジルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＯＭｅであり；
各Ｒ11が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＦ3、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＮ、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＭｅ2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＣＨ2Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＡｃ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＡｃ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯＰｒ、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ（フェニル）、−ＮＨＣＯ（ベンジル）、−ＮＨＣＯ（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯＣＨ2（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2（テトラゾール−５−イル）、−ＣＯ（１−モルホリノ）、−ＣＯ［４−（２−ＯＨ−エチル）−１−ピペリジニル］、−ＣＯ［４−（２−ＯＭｅ−エチル）−１−ピペリジニル］、−ＣＯ［４−（２−ＣＯ2Ｅｔ−エチル）−１−ピペリジニル］、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｉ−Ｂｕ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨイソアミル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2）、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＯＨ、−ＣＯＮＨシクロプロピルメチル、−ＣＯＮＨシクロヘキシルメチル、−ＣＯＮＨフェニル、−ＣＯＮＨ（ベンジル）、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｍｅ）フェニル、−ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−ベンジル）、−ＣＯＮＨ（３，５−ジＯＭｅ−ベンジル）、−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−ベンジル）、−ＣＯＮＨ（フェネチル）、−ＣＯＮＨ（３−Ｃｌ−フェネチル）、−ＣＯＮＨ（フェニルプロピル）、−ＣＯＮＨ［（２−ピリジル）−メチル］、−ＣＯＮＨ［（３−ピリジル）−メチル］、−ＣＯＮＨ［２−（２−ピリジル）−エチル］、−ＣＯＮＨＣＨ2（４−テトラヒドロピラニル）、−ＣＯＮＨＣＨ2（１−インダニル）、−ＣＯＮＨ（１−ナフチル）、−ＮＨＳＯ2Ｍｅ、または−ＮＨＳＯ2Ｅｔであり；および
Ｒ12が、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2（ＣＯ2Ｈ）、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、または−ＣＯＮＨ2である；
請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｗが、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝ＣＨ−、−ＣＨ（ベンジル）ＣＨ2−、または−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＣＨ−であり；
Ｌ2は、結合、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ2）Ｏ−、または−ＯＣＨ2−であり；
Ａが、１，２−フェニレン、３−カルボキシ−１，２−フェニレン；
４−メチル−１，２−フェニレン、４−メトキシ−１，２−フェニレン；
４−アミノメチル−１，２−フェニレン、４−アミジノ−１，２−フェニレン；
４−アミジノメチル−１，２−フェニレン；
４−アセトアミドメチル−１，２−フェニレン；
５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル）−１，２−フェニレン；
５−カルボキシ−１，２−フェニレン、５−ヒドロキシメチル−１，２−フェニレン；
５−アセチルアミノ−１，２−フェニレン；
５−プロピオニルアミノ−１，２−フェニレン；
５−ブチリルアミノ−１，２−フェニレン；
５−（３−メチルブチリルアミノ）−１，２−フェニレン；
５−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−１，２−フェニレン；
５−ベンジルカルボニルアミノ−１，２−フェニレン；
４−メトキシ−５−ヒドロキシ−１，２−フェニレン；
５−カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−メチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−エチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−プロピルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−イソプロピルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−イソブチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−ｔ−ブチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−イソアミルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−カルボキシメチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（２−カルボキシエチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−カルボキシプロピル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−シクロプロピルメチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−シクロヘキシルメチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−フェニルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−ベンジルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（１−フェニルエチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−フェネチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−フェニルプロピルカルバモイル）−１，２−フェニレン；
５−(４−メトキシベンジル)カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３，５−ジメトキシベンジル)カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−(４−クロロベンジル)カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−［２−（３−クロロフェニル）エチル］カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（２−ピリジルメチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−ピリジルメチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−［２−（２−ピリジル）エチル］カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−(４−テトラヒドロピラニル）メチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（モルホリン−４−カルボニル）−１，２−フェニレン；
５−［４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−フェニレン；
５−[４−（２−メトキシエチル）−ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−フェニレン；
５−[４−（エトキシカルボニルメチル）−ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−フェニレン；
５−（１−ナフチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（１−インダニル）カルバモイル−１，２−フェニレン、１，３−フェニレン；
５−アミノ−１，３−フェニレン、５−アセチルアミノ−１，３−フェニレン；
５−プロピオニルアミノ−１，３−フェニレン；
５−ブチリルアミノ−１，３−フェニレン；
５−（３−メチルブチリルアミノ）−１，２−フェニレン；
５−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−１，２−フェニレン；または
６−アミノ−２，３−ピリジレンであり；
Ｌ2との結合は、当該フェニレン環の１位の炭素であり；
Ｂが、２−カルボキシ−フェニル、２−アミノスルホニル−フェニル；
３−カルボキシメチル−フェニル、２，４−ジカルボキシ−フェニル；
２，４−ジメトキシカルボニル−フェニル、２，４−ジカルバモイル−フェニル；
２−カルボキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル；
２−カルボキシ−４−メチル−フェニル、２−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル；
２−カルボキシ−４−エトキシ−フェニル、２−カルボキシ−４−フルオロ−フェニル；２−カルボキシ−４−アミノ−フェニル、２−カルボキシ−４−シアノ−フェニル；
２−カルボキシ−４−アセチルアミノ−フェニル；
２−カルボキシ−４−カルバモイル−フェニル、２，５−ジカルボキシ−フェニル；
２，５−ジカルボキシ−４−メトキシ−フェニル；
２−カルボキシ−４，５−ジメトキシ−フェニル；
２−カルボキシ−４−トリフルオロメチル−フェニル；
５−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル、３−カルボキシ−４−ピリジル；または
２−カルボキシ−６−メトキシ−３−ピリジルであり；および
Ｒ1が、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、Ｆ、Ｈ、Ｃｌ、またはＯＭｅである］
請求項４の化合物。
【請求項６】
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−４−イソブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−４−メトキシビフェニル−２−カルボン酸；
４−アセチルアミノ−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
１−（２’−スルファモイル−ビフェニル−３−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
［２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−３−イル］−酢酸；
５’−アセチルアミノ−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−フェニルプロピルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−(３−クロロ−フェネチル）カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−ベンジルオキシ−５−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−安息香酸；
２−ベンジルオキシ−３−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−安息香酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−エトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−フルオロ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４’−カルバムイミドイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェニルアセチルアミノ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
６’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，３’−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４，５−ジメトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
６’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，３’−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
４’−アミノメチル−２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
４’−(アセチルアミノ−メチル）−２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４’−カルバムイミドイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−［５−カルバムイミドイル−３−（３，５−ジメチル−ベンジル）−インドール−１−イルメチル］−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
４’−アミノメチル−２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−［５−カルバムイミドイル−３−（３，５−ジメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル］−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−５’−(カルボキシメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(カルボキシメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(シクロヘキシルメチル−カルバモイル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−[６−アミノ−２−(５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−５−メトキシ−安息香酸；
２−[６−アミノ−２−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−５−メトキシ−安息香酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−カルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−[(ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−イソブチルカルボニルアミノ−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル ２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−メチルカルバモイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−フェニルカルバモイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（３，５−ジメトキシ−ベンジルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−［（ナフタレン−１−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（２−カルボキシ−エチルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−(４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−ヒドロキシメチル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(シクロプロピルメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(４−クロロ−ベンジルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（モルホリン−４−カルボニル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−[４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−イソブチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−(３−メチル−ブチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−［（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−[４−（エトキシカルボニルメチル）］−ピペラジン−１−カルボニル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，６−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（（Ｓ）−１−フェニル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（（Ｒ）−１−フェニル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（インダン−１−イルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−エチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−(シクロプロピルメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−イソブチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−メチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−カルボキシプロピルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−１−カルボニル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−メチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸；
２’−（３−(４−カルボキシベンジル）−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３−｛２−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−フェニル｝−６−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−メチルカルバモイルメチル−インドール−１−イルメチル）−５’−メチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−｛２−[５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−５−[(ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−フェニル｝−ニコチン酸；
２’−（５−カルバモイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−クロロフェネチルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバモイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−アミノメチル−３−ベンジル−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；および
２’−（５−カルバムイミドイル−３−ベンジル−インドール−１−イルメチル）−５’−ジメチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
から選択される請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物あるいはプロドラッグ。
【請求項７】
医薬的に許容される担体および治療上の有効量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項８】
治療上の有効量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物をその必要のある患者に対して、投与することからなる血栓塞栓性障害を治療するための方法。
【請求項９】
該血栓塞栓性障害が、心動脈血管の血栓塞栓性障害、心静脈血管の血栓塞栓性障害および心房内における血栓塞栓性障害からなる群から選択される請求項８の方法。
【請求項１０】
該血栓塞栓性障害が、不安定な狭心症、急性冠症候群、初期の心筋梗塞、再発性の心筋梗塞、虚血性の突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（ａ）人工弁または他の移植片、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血液が血栓症を促進する人工物の表面に暴露される他の手順から生じる血栓症等から選択される請求項９の方法。
【請求項１１】
治療上の有効量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物をその必要のある患者に対して投与することからなる、炎症性障害を治療するための方法。
【請求項１２】
該炎症性障害が、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、および全身性炎症反応症候群からなる群から選択される請求項１１の方法。
【請求項１３】
血栓塞栓性障害の治療をするために有効な量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を投与することからなる、血栓塞栓性障害治療の必要な患者を治療する方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害を治療するために有効な量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を投与することからなる方法。
【請求項１５】
さらに、１またはそれ以上のカリウムチャネル開口剤、カルシウムチャネル遮断剤、ナトリウム水素交換阻害剤、抗不整脈剤、抗アテローム硬化剤、抗凝血剤、抗血栓剤、血栓溶解剤、フィブリノーゲンアンタゴニスト、利尿薬、抗高血圧剤、ＡＴＰアーゼ阻害剤、鉱質コルチコイドレセプターアンタゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗糖尿病剤、抗炎症剤、抗酸化剤、血管新生モジュレーター、抗骨粗鬆症剤、ホルモン補充療法、ホルモンレセプターモジュレーター、経口避妊薬、抗肥満剤、抗うつ剤、抗不安剤、抗精神病剤、抗増殖剤、抗癌剤、抗潰瘍および胃食道逆流症剤、成長ホルモン剤、および／または成長ホルモン分泌促進剤、甲状腺模倣物、抗感染症剤、抗ウイルス剤、抗菌剤、抗真菌剤、コレステロール／脂質低下剤および脂質プロフィール療法、模倣虚血プレコンディショニングおよび／または心筋スタンニングから選択される少なくとも一つの付加的な治療剤を含む、請求項７の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも一つの付加的な該治療剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＴ−１レセプターアンタゴニスト、ＥＴレセプターアンタゴニスト、デュアルＥＴ／ＡＩＩレセプターアンタゴニスト、およびバゾペプシダーゼ阻害剤から選択される抗高血圧剤、ＩＫｕｒ阻害剤から選択される抗不整脈剤、またはトロンビン阻害剤、他のＸＩａ因子阻害剤、他の血漿カリクレイン阻害剤、ＶＩＩａ因子阻害剤およびＸａ因子阻害剤から選択される抗凝血剤から選択される抗血栓剤、およびＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ遮断剤、Ｐ２Ｙ1およびＰ２Ｙ12アンタゴニスト、トロンボキサンレセプターアンタゴニスト、ならびにアスピリンから選択される血小板凝集阻害剤である、請求項１５の医薬組成物。
【請求項１７】
該付加的な治療剤が、少なくとも一つの血小板凝集阻害剤である、請求項１６の医薬組成物。
【請求項１８】
該血小板凝集阻害剤が、アスピリンおよびクロピドグレルから選択される、請求項１７の医薬組成物。
【請求項１９】
該血小板凝集阻害剤が、クロピドグレルである、請求項１７の医薬組成物。
【請求項２０】
治療における使用のための請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２１】
血栓塞栓性障害を治療のための医薬品の製造における請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｗは、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5−、−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2−、−ＣＨＲ4ＣＨＲ5−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲ4＝ＣＲ5−、−ＣＲ4＝Ｎ−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、または−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｌ1は、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）p−、または−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｌ2は結合、−（ＣＲ6Ｒ6a）1-2−、−Ｏ−、−ＮＲ7−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）p−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）ＮＲ7−、−ＮＲ7（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｓ（Ｏ）p−、−Ｓ（Ｏ）p（ＣＲ6Ｒ6a）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ8−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2−であり；
Ａは、０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、置換された０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11およびＲ12で置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたＣ3-10の炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、独立してＣＲ1、ＣＲ2、ＣＲ3またはＮであり；
Ｒ1は、Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ8、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、または１個のＲ1aで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1aは、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ8、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、またはＣＮであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、０〜２個のＲ2aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ2aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ2aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ2aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒcであり；
各Ｒ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
または、Ｒ1およびＲ2が隣接した環炭素原子に置換しているとき、それらは、該環の炭素原子と一緒になって、０〜２個のＲ2bで置換された５〜７員炭素環またはヘテロ環を形成していてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、０〜２個のＲ3aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ3aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ3aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ3bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ3bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ3aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒcであり；
各Ｒ3bは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、ＯＲa、ＳＲa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10ＳＯ2Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、Ｃ1-4ハロアルキル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ4aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10ＣＯＲc、または−Ｓ（Ｏ）pＲbであり；
各Ｒ4bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ5は、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4ハロアルキル、０〜３個のＲ5aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜３個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜３個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員環ヘテロ環であり；
各Ｒ5aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ5bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ6は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ8、または−（ＣＨ2）rＯＲaであり；
各Ｒ6aは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであり；
各Ｒ7は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、または（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−であり、式中、当該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲfで置換され；
各Ｒ7aは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ7bおよび／または０〜２個のＲ7cで置換されたＣ1-4アルキル、０〜３個のＲfで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ7bは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ7cは、それぞれ独立して、０〜３個のＲfで置換されたＣ3-10炭素環であるか；または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ8aは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；式中、当該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲfで置換され；
または、Ｒ7およびＲ8、またはＲ7aおよびＲ8が、同じ窒素に結合しているとき、炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子からなり、０〜２個のＲdで適宜置換された５〜１０員ヘテロ環を形成し；
各Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ11は、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）r−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）r−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8ＣＯ（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲcおよび／または０〜３個のＲdで置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲcおよび／または０〜３個のＲdで置換された５〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ11aは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ11bは、それぞれ独立して、０〜３個のＲdで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、Ｏおよび−Ｓ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ12は、それぞれ独立して、ＯＲ12a、−ＣＨ2ＯＲ12a、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒ12a、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＰＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ2、−ＰＯ3Ｈ2、−ＮＨＣＯＣＦ3、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ2ＣＦ3、−Ｃ（ＣＦ3）2ＯＨ、−ＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＣＯＮＨＯＲ12b、
【化２】
であり；
各Ｒ12aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12bは、それぞれ独立して、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ2-6アルケニル、Ｒ12cで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12cは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＳＯ2Ｒc、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロアリールであり、式中、当該アリールまたはヘテロアリール基は、０〜２個のＲfで適宜置換され；
各Ｒbは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒcは、それぞれ独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ1-4アルキルであり、式中、当該アリールおよびヘテロアリール基は０〜２個のＲdで置換され；
各Ｒdは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルケニル、または０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒeは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
それぞれ、ｎは、０、１、２、３および４から選択され；
それぞれ、ｐは、０、１および２から選択され；および
それぞれ、ｒは、０、１、２、３および４から選択される］
の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物、あるいはプロドラッグ。
【請求項２】
該化合物が、式（Ｉａ）：
【化３】
（Ｉａ）
［式中、
Ｗは、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5−、−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2−、−ＣＲ4＝ＣＨ−、−ＣＲ4＝Ｎ−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、または−ＣＲ4Ｒ5ＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｌ2は、結合、−（ＣＲ6Ｒ6a）1-2−、−Ｏ−、−ＮＲ7−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）p−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）ＮＲ7−、−ＮＲ7（ＣＲ6Ｒ6a）−、−（ＣＲ6Ｒ6a）Ｓ（Ｏ）p−、−Ｓ（Ｏ）p（ＣＲ6Ｒ6a）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ8−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）−、または−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2−であり；
Ａは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｂは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｒ1は、Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮまたは１個のＲ1aで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1aは、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ7）、−Ｃ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＯＮＨＣ（＝ＮＲ8a）ＮＲ7Ｒ9、−ＮＲ8ＣＨ（＝ＮＲ8a）、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、またはＣＮであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、ＯＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、Ｃ1-6アルキルで置換された０〜２個のＲ2a、０〜２個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ2bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ2aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒcまたは−Ｓ（Ｏ）2Ｒcであり；
各Ｒ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
または、Ｒ1およびＲ2が、隣接する環炭素原子に置換しているとき、それらが結合している環炭素原子と一緒になって、０〜２個のＲ2bで置換された５〜７員炭素環またはヘテロ環を形成していてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4ハロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜３個のＲ4aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-8炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ4bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ4aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10ＣＯＲc、または−Ｓ（Ｏ）pＲbであり；
各Ｒ4bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9であり；
各Ｒ5は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4ハロアルキル、０〜２個のＲ5aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ5aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜２個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−フェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ5bで置換された−（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ5aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ5bは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2Ｒc、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
各Ｒ6は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ8、または−（ＣＨ2）rＯＲaであり；
各Ｒ6aは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであり；
各Ｒ7は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、または(フェニル)（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、式中の当該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、０〜２個のＲfで置換され；
各Ｒ7aは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜１個のＲ7bまたは０〜１個のＲcで置換されたＣ1-4アルキル、０〜２個のＲdで置換されたＣ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲfで置換されたフェニルであるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ7bは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ7cは、それぞれ独立して、０〜３個のＲfで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ8は、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ8aは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ0-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ0-4アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルコキシ、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ0-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；式中、当該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲfで置換され；
または、Ｒ7およびＲ8、またはＲ7aおよびＲ8は、同じ窒素に結合しているとき、炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
各Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
各Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル)ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、(フェニル)（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、(ベンジル)（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲa、Ｃｌ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
各Ｒ11は、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）rＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）r−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）r−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ11aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルケニル、または０〜２個のＲ11bで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒ11aは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa，Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ11bは、それぞれ独立して、０〜３個のＲdで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ12は、それぞれ、独立して、ＯＲ12a、−ＣＨ2ＯＲ12a、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒ12a、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＰＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ2、−ＰＯ3Ｈ2、−ＮＨＣＯＣＦ3、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ2ＣＦ3、−Ｃ（ＣＦ3）2ＯＨ、−ＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＣＯＮＨＯＲ12b、
【化４】
であり；
各Ｒ12aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12bは、それぞれ独立して、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ12cで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ12cは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＳＯ2Ｒc、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒaは、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロアリールであり、式中、当該アリールまたはヘテロアリール基は、０〜２個のＲfで適宜置換され；
各Ｒbは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒcは、それぞれ独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ1-4アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ1-4アルキルであり、式中の当該アリールおよびヘテロアリール基は、０〜２個のＲdで置換され；
各Ｒdは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルケニル、または０〜２個のＲeで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒeは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１および２から選択され；および
ｒは、それぞれ、０、１、２、３および４から選択される］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物、あるいはプロドラッグである請求項１の化合物。
【請求項３】
該化合物が式（Ｉｂ）：
【化５】
（Ｉｂ）
［式中、
Ｗは、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＮＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝Ｎ−、−ＣＨ（ベンジル）ＣＨ2−、−ＣＨ（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｍｅ）（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（３，５−ジＭｅ−ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＯＮＨＰｈ）＝ＣＨ−、−Ｃ（４−ＣＯ2Ｈ−ベンジル）＝ＣＨ−、または−Ｃ（ＣＨ2ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−であり；
Ｌ2は、結合、−（ＣＨ2）1-2−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−（ＣＨ2）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ2）−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ａは、０〜２個のＲ11で置換されたフェニル、または０〜２個のＲ11で置換されたピリジルであり；
Ｂは、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニル、または０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたピリジルであり；
Ｒ1は、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｈ、Ｆ、ＮＨ2、またはＣＮであり；
各Ｒ7は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ7aは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜１個のＲ7bまたは０〜１個のＲcで置換されたＣ1-4アルキル、０〜２個のＲdで置換されたＣ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲfで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ7bは、それぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
各Ｒ7cは、それぞれ独立して、０〜３個のＲfで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲfで置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ11は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）r−ＯＲa、ＣＮ、−（ＣＨ2）r−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）r−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ7Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）r−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ10、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ10、または−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルであり；
Ｒ12は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7aＲ8、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒ12a、−ＣＨ2ＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ12a、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ12a、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨＳＯ2Ｒ12b、または−（ＣＨ2）r−５−テトラゾリルであり；
各Ｒ12aは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルであり；
各Ｒ12bは、それぞれ独立して、０〜１個のＲ12cで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲ12cで置換されたＣ2-4アルケニル、Ｒ12cで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜２個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ12cで置換された−（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ12cは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲ7Ｒ8、−ＳＯ2Ｒc、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環であるか、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロアリールであり、式中の当該アリールまたはヘテロアリール基は、０〜２個のＲfで適宜置換され；
各Ｒcは、それぞれ独立して、Ｃ1-4アルキル、フェニルまたはベンジルであり；
各Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、またはＣ2−Ｃ6アルキニルであり；
各Ｒgは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであり；
ｐは、それぞれの場合において、０、１および２から選択され；および
ｒは、それぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択される］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物、あるいはプロドラッグである請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｗが、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ（ベンジル）ＣＨ2−、−ＣＨ（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｍｅ）（フェニル）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（３，５−ジＭｅ−ベンジル）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＯＮＨＰｈ）＝ＣＨ−、−Ｃ（４−ＣＯ2Ｈ−ベンジル）＝ＣＨ−、または−Ｃ（ＣＨ2ＣＯＮＨＭｅ）＝ＣＨ−であり；
Ｌ2が、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ2）Ｏ−、または−ＯＣＨ2−であり；
Ａが、０〜２個のＲ11で置換されたフェニルであるか、または０〜２個のＲ11で置換されたピリジルであり；
Ｂが、０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたフェニルであるか、または０〜２個のＲ11および０〜１個のＲ12で置換されたピリジルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＯＭｅであり；
各Ｒ11が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＦ3、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＮ、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＭｅ2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＣＨ2Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＡｃ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＡｃ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯＰｒ、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ（フェニル）、−ＮＨＣＯ（ベンジル）、−ＮＨＣＯ（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯＣＨ2（テトラゾール−５−イル）、−ＮＨＣＯ（ＣＨ2）2（テトラゾール−５−イル）、−ＣＯ（１−モルホリノ）、−ＣＯ［４−（２−ＯＨ−エチル）−１−ピペリジニル］、−ＣＯ［４−（２−ＯＭｅ−エチル）−１−ピペリジニル］、−ＣＯ［４−（２−ＣＯ2Ｅｔ−エチル）−１−ピペリジニル］、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｉ−Ｂｕ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨイソアミル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2）、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＯＨ、−ＣＯＮＨシクロプロピルメチル、−ＣＯＮＨシクロヘキシルメチル、−ＣＯＮＨフェニル、−ＣＯＮＨ（ベンジル）、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｍｅ）フェニル、−ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−ベンジル）、−ＣＯＮＨ（３，５−ジＯＭｅ−ベンジル）、−ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−ベンジル）、−ＣＯＮＨ（フェネチル）、−ＣＯＮＨ（３−Ｃｌ−フェネチル）、−ＣＯＮＨ（フェニルプロピル）、−ＣＯＮＨ［（２−ピリジル）−メチル］、−ＣＯＮＨ［（３−ピリジル）−メチル］、−ＣＯＮＨ［２−（２−ピリジル）−エチル］、−ＣＯＮＨＣＨ2（４−テトラヒドロピラニル）、−ＣＯＮＨＣＨ2（１−インダニル）、−ＣＯＮＨ（１−ナフチル）、−ＮＨＳＯ2Ｍｅ、または−ＮＨＳＯ2Ｅｔであり；および
Ｒ12が、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2（ＣＯ2Ｈ）、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、または−ＣＯＮＨ2である；
請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｗが、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ベンジル）＝ＣＨ−、−ＣＨ（ベンジル）ＣＨ2−、または−Ｃ（Ｃ1-4アルキル）＝ＣＨ−であり；
Ｌ2は、結合、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ2）Ｏ−、または−ＯＣＨ2−であり；
Ａが、１，２−フェニレン、３−カルボキシ−１，２−フェニレン；
４−メチル−１，２−フェニレン、４−メトキシ−１，２−フェニレン；
４−アミノメチル−１，２−フェニレン、４−アミジノ−１，２−フェニレン；
４−アミジノメチル−１，２−フェニレン；
４−アセトアミドメチル−１，２−フェニレン；
５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルカルバモイル）−１，２−フェニレン；
５−カルボキシ−１，２−フェニレン、５−ヒドロキシメチル−１，２−フェニレン；
５−アセチルアミノ−１，２−フェニレン；
５−プロピオニルアミノ−１，２−フェニレン；
５−ブチリルアミノ−１，２−フェニレン；
５−（３−メチルブチリルアミノ）−１，２−フェニレン；
５−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−１，２−フェニレン；
５−ベンジルカルボニルアミノ−１，２−フェニレン；
４−メトキシ−５−ヒドロキシ−１，２−フェニレン；
５−カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−メチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−エチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−プロピルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−イソプロピルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−イソブチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−ｔ−ブチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−イソアミルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−カルボキシメチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（２−カルボキシエチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−カルボキシプロピル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−シクロプロピルメチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−シクロヘキシルメチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−フェニルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−ベンジルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（１−フェニルエチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−フェネチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−フェニルプロピルカルバモイル）−１，２−フェニレン；
５−(４−メトキシベンジル)カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３，５−ジメトキシベンジル)カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−(４−クロロベンジル)カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−［２−（３−クロロフェニル）エチル］カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（２−ピリジルメチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（３−ピリジルメチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−［２−（２−ピリジル）エチル］カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−(４−テトラヒドロピラニル）メチルカルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（モルホリン−４−カルボニル）−１，２−フェニレン；
５−［４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−フェニレン；
５−[４−（２−メトキシエチル）−ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−フェニレン；
５−[４−（エトキシカルボニルメチル）−ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−フェニレン；
５−（１−ナフチル）カルバモイル−１，２−フェニレン；
５−（１−インダニル）カルバモイル−１，２−フェニレン、１，３−フェニレン；
５−アミノ−１，３−フェニレン、５−アセチルアミノ−１，３−フェニレン；
５−プロピオニルアミノ−１，３−フェニレン；
５−ブチリルアミノ−１，３−フェニレン；
５−（３−メチルブチリルアミノ）−１，２−フェニレン；
５−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−１，２−フェニレン；または
６−アミノ−２，３−ピリジレンであり；
Ｌ2との結合は、当該フェニレン環の１位の炭素であり；
Ｂが、２−カルボキシ−フェニル、２−アミノスルホニル−フェニル；
３−カルボキシメチル−フェニル、２，４−ジカルボキシ−フェニル；
２，４−ジメトキシカルボニル−フェニル、２，４−ジカルバモイル−フェニル；
２−カルボキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル；
２−カルボキシ−４−メチル−フェニル、２−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル；
２−カルボキシ−４−エトキシ−フェニル、２−カルボキシ−４−フルオロ−フェニル；２−カルボキシ−４−アミノ−フェニル、２−カルボキシ−４−シアノ−フェニル；
２−カルボキシ−４−アセチルアミノ−フェニル；
２−カルボキシ−４−カルバモイル−フェニル、２，５−ジカルボキシ−フェニル；
２，５−ジカルボキシ−４−メトキシ−フェニル；
２−カルボキシ−４，５−ジメトキシ−フェニル；
２−カルボキシ−４−トリフルオロメチル−フェニル；
５−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル、３−カルボキシ−４−ピリジル；または
２−カルボキシ−６−メトキシ−３−ピリジルであり；および
Ｒ1が、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、Ｆ、Ｈ、Ｃｌ、またはＯＭｅである］
請求項４の化合物。
【請求項６】
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−４−イソブチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−４−メトキシビフェニル−２−カルボン酸；
４−アセチルアミノ−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチル）−４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，４−ジカルボン酸；
１−（２’−スルファモイル−ビフェニル−３−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
［２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−３−イル］−酢酸；
５’−アセチルアミノ−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−フェニルプロピルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−(３−クロロ−フェネチル）カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（６−カルバムイミドイル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェネチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−ベンジルオキシ−５−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−安息香酸；
２−ベンジルオキシ−３−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−安息香酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−エトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−フルオロ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４’−カルバムイミドイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−フェニルアセチルアミノ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
６’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，３’−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４，５−ジメトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
６’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，３’−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
４’−アミノメチル−２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
４’−(アセチルアミノ−メチル）−２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４’−カルバムイミドイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−［５−カルバムイミドイル−３−（３，５−ジメチル−ベンジル）−インドール−１−イルメチル］−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
４’−アミノメチル−２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−［５−カルバムイミドイル−３−（３，５−ジメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル］−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−５’−(カルボキシメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(カルボキシメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(シクロヘキシルメチル−カルバモイル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−[６−アミノ−２−(５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−５−メトキシ−安息香酸；
２−[６−アミノ−２−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−５−メトキシ−安息香酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−カルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−[(ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−イソブチルカルボニルアミノ−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル ２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−メチルカルバモイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−フェニルカルバモイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（３，５−ジメトキシ−ベンジルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−［（ナフタレン−１−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（２−カルボキシ−エチルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−(４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−ヒドロキシメチル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(シクロプロピルメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(４−クロロ−ベンジルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２，５−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（モルホリン−４−カルボニル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−[４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−イソブチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−(３−メチル−ブチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−［（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−[４−（エトキシカルボニルメチル）］−ピペラジン−１−カルボニル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２，６−ジカルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（（Ｓ）−１−フェニル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−（（Ｒ）−１−フェニル−エチルカルバモイル）−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−（インダン−１−イルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−エチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−(シクロプロピルメチル−カルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−イソブチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−メチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−カルボキシプロピルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−１−カルボニル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（３−ベンジル−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−５’−メチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸；
２’−（３−(４−カルボキシベンジル）−５−カルバムイミドイル−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３−｛２−(５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−フェニル｝−６−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−３−メチルカルバモイルメチル−インドール−１−イルメチル）−５’−メチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−（５−カルバムイミドイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−｛２−[５−カルバムイミドイルインドール−１−イルメチル）−５−[(ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−フェニル｝−ニコチン酸；
２’−（５−カルバモイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−５’−(３−クロロフェネチルカルバモイル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−（５−カルバモイル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル）−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−（５−アミノメチル−３−ベンジル−インドール−１−イルメチル）−４−メチル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；および
２’−（５−カルバムイミドイル−３−ベンジル−インドール−１−イルメチル）−５’−ジメチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
から選択される請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、水和物あるいはプロドラッグ。
【請求項７】
医薬的に許容される担体および治療上の有効量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項８】
治療上の有効量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物をその必要のある患者に対して、投与することからなる血栓塞栓性障害を治療するための方法。
【請求項９】
該血栓塞栓性障害が、心動脈血管の血栓塞栓性障害、心静脈血管の血栓塞栓性障害および心房内における血栓塞栓性障害からなる群から選択される請求項８の方法。
【請求項１０】
該血栓塞栓性障害が、不安定な狭心症、急性冠症候群、初期の心筋梗塞、再発性の心筋梗塞、虚血性の突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（ａ）人工弁または他の移植片、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血液が血栓症を促進する人工物の表面に暴露される他の手順から生じる血栓症等から選択される請求項９の方法。
【請求項１１】
治療上の有効量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物をその必要のある患者に対して投与することからなる、炎症性障害を治療するための方法。
【請求項１２】
該炎症性障害が、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、および全身性炎症反応症候群からなる群から選択される請求項１１の方法。
【請求項１３】
血栓塞栓性障害の治療をするために有効な量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を投与することからなる、血栓塞栓性障害治療の必要な患者を治療する方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害を治療するために有効な量の請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を投与することからなる方法。
【請求項１５】
さらに、１またはそれ以上のカリウムチャネル開口剤、カルシウムチャネル遮断剤、ナトリウム水素交換阻害剤、抗不整脈剤、抗アテローム硬化剤、抗凝血剤、抗血栓剤、血栓溶解剤、フィブリノーゲンアンタゴニスト、利尿薬、抗高血圧剤、ＡＴＰアーゼ阻害剤、鉱質コルチコイドレセプターアンタゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗糖尿病剤、抗炎症剤、抗酸化剤、血管新生モジュレーター、抗骨粗鬆症剤、ホルモン補充療法、ホルモンレセプターモジュレーター、経口避妊薬、抗肥満剤、抗うつ剤、抗不安剤、抗精神病剤、抗増殖剤、抗癌剤、抗潰瘍および胃食道逆流症剤、成長ホルモン剤、および／または成長ホルモン分泌促進剤、甲状腺模倣物、抗感染症剤、抗ウイルス剤、抗菌剤、抗真菌剤、コレステロール／脂質低下剤および脂質プロフィール療法、模倣虚血プレコンディショニングおよび／または心筋スタンニングから選択される少なくとも一つの付加的な治療剤を含む、請求項７の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも一つの付加的な該治療剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＴ−１レセプターアンタゴニスト、ＥＴレセプターアンタゴニスト、デュアルＥＴ／ＡＩＩレセプターアンタゴニスト、およびバゾペプシダーゼ阻害剤から選択される抗高血圧剤、ＩＫｕｒ阻害剤から選択される抗不整脈剤、またはトロンビン阻害剤、他のＸＩａ因子阻害剤、他の血漿カリクレイン阻害剤、ＶＩＩａ因子阻害剤およびＸａ因子阻害剤から選択される抗凝血剤から選択される抗血栓剤、およびＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ遮断剤、Ｐ２Ｙ1およびＰ２Ｙ12アンタゴニスト、トロンボキサンレセプターアンタゴニスト、ならびにアスピリンから選択される血小板凝集阻害剤である、請求項１５の医薬組成物。
【請求項１７】
該付加的な治療剤が、少なくとも一つの血小板凝集阻害剤である、請求項１６の医薬組成物。
【請求項１８】
該血小板凝集阻害剤が、アスピリンおよびクロピドグレルから選択される、請求項１７の医薬組成物。
【請求項１９】
該血小板凝集阻害剤が、クロピドグレルである、請求項１７の医薬組成物。
【請求項２０】
治療における使用のための請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２１】
血栓塞栓性障害を治療のための医薬品の製造における請求項１、２、３、４、５または６のいずれか一つの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物の使用。
【公表番号】特表２００６−５２３７１６（Ｐ２００６−５２３７１６Ａ）
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１３０８０（Ｐ２００６−５１３０８０）
【出願日】平成１６年４月１５日（２００４．４．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１８５６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９４３７２
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月１５日（２００４．４．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１８５６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９４３７２
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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