本発明は、式(Ｘ)の化合物およびその塩および医薬化合物(Ｉ)の合成のための改良製造方法における中間体としてのその使用に関する：


〔式中、Ｘは＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−ＯＣ(Ｏ)Ｍｅであり；Ｙは水素、ＰｈＳ−またはｐ−クロロフェニルスルファニルであり；Ｚは水素または−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^１でありここで、Ｒ^１は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕。
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【課題】呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な置換インドール類の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ｎは１または２を表し、
Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＲ^４、ＳＲ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯＲ^４、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ_２Ｒ^４またはＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^４またはＣ_１−Ｃ_７アルキル等、Ｒ^３は、アリールまたは５〜７員ヘテロアリール環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】光学的に活性なシアニン化合物、斯かる材料を含む組成物、それらを作製し及び使用する方法、及びそれらを組み込んだ物品を提供する。
【解決手段】シアニンは有用には、シアニンのアルキルアリール置換基上のアリール環に間接的に結合した１以上のカルボキシル基又はその誘導体を含む。更にシアニンと１以上の他の物質との複合体、シアニンの溶媒和物、溶液、及び誘導体形であり、シアニンは、直接的な単独標識の用途及びエネルギー転移形の様々なバイオアッセイに用途を見出す。標的の有無について試料を分析するための、シアニンを使用した方法、更にシアニンを含む検出複合体、並びに直接的な励起又はエネルギー転移により形成される励起状態のシアニンを含む組成物及び物品。シアニンは様々な状況で他の知られた光学的に活性な分子種の代替品として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた光電変換効率を有する光電変換素子を提供する。
【解決手段】基板（Ｔ）上に形成された２つの電極（Ｙ）間に、導電性高分子と電子受容体を含有する光電変換層（Ｅ）を有する光電変換素子であって、該電子受容体が、下記一般式（１）または下記一般式（２）で示されるフラーロピロリジン誘導体を含有する。なお、フラーレン部位はＣ_６０、Ｃ_７０、Ｃ_７６およびＣ_８４からなる群より選ばれるフラーレン類である。
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【課題】優れた成形性、成形物の高い安定性、及び成形物の高い機械強度を備えたフォトリフラクティブ組成物、記録素子、及び記録媒体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物と、非線形光学色素と、増感剤と、を含むフォトリフラクティブ組成物とした。


（ＡＯはアルキレンオキシド骨格、Ｒは直接、又はカルボニル若しくはアミドで結合する置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】ＣＯＯＨが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、ＣＲＴｈ２受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びＣＯＰＤを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、ラマトロバンの重要な合成中間体である２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸合成の新規な方法を提供する。より詳細には、アミノシクロヘキサノールを酸化してアミノシクロヘキサノンを形成し、当該アミノシクロヘキサノンを縮合してテトラヒドロカルバゾールを形成し、当該テトラヒドロカルバゾールを脱保護してテトラヒドロカルバゾールのラセミ混合物を生成し、当該ラセミ混合物を光学分割して一の鏡像異性体が他のものより鏡像体過剰である生成混合物を得、当該過剰な鏡像体をアルキル化してアルキルエステルを生成し、当該アルキルエステルを加水分解して２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸を生成することを含む２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸の合成である。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式Ｉ：


で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。 （もっと読む）

特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、及び、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明において開示する１つの実施形態は、グリニャール化学によるハロゲン化ビアリール出発原料の効率的合成およびこの使用である。本発明のもう１つの実施形態は、水を含有する溶剤混合物中の気体一酸化炭素；または無水溶剤中の場合により酢酸を伴うギ酸塩、いずれかを使用する、３’−（２’−ハロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１，７’−ジメチル−２’−プロピル−１Ｈ，３’Ｈ−［２，５’］ビベンゾイミダゾリル（ＴＬＭＨ）の触媒カルボニル化の反応である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、ＺはＳＯ_２Ｒ^１基であり、ここで、Ｒ^１は−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ^２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患を治療するための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

次式（Ｉ）：
【化１】


で、Ｘ，Ｙ，Ｚ，Ｇ₁，Ｇ₂，Ｇ₃，Ｒ１，Ｗ及びＲ２が明細書に記載した意味を有する５位置換アザインドール誘導体，それを含む医薬組成物，またその中間化合物及び製造方法。
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本発明は、一般的には、機能化カルバゾール側鎖を含み、望ましい溶液加工性およびホスト特性を有する、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）で表されるノルボルネン−モノマー、それらのポリ（ノルボルネン）ホモポリマー、およびポリ（ノルボルネン）コポリマー化合物に関する。本発明はさらに、正孔輸送材料および／または電子ブロッキング材料、ならびにそれらの化合物を含む、有機ルミネセンス層のための有機ホスト材料、ＯＬＥＤデバイス、および物質組成物にも関する。
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【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤として優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、
Ａは、単結合または酸素原子であり、Ｙは、フェニル基またはチエニル基であり、Ｒ^１は、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基等であり、Ｒ^２は、Ｃ４〜Ｃ６アルキル基等であり、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、それぞれ独立して水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基等である〕で表される化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはこれらの溶媒和物 （もっと読む）