Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規の、多重置換1-アリール-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、ならびにこれら化合物を調製するための関連する工程および中間体、ならびに抑鬱および不安症を含む中枢神経系（CNS）障害の処理および／または防止のためにこれら化合物を用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 レジスト材料の保管時のような比較的マイルドな条件下では、プロトンと反応して、暗反応を効率的に防止でき、かつ露光時には、プロトンとフォトレジスト用重合体との反応を阻害しない、適度な反応性を有するプロトン中和剤として用いることができる、新規化合物、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明に係るアミノ化合物は、特定の１，１−ジメチルプロピルオキシカルボニル基含有化合物であることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】光学純度が高い光学括性α-塩素化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（1）
R¹-Xn-CO-CHR²W（式中R^l及びR²は，鎖状または環状の炭化水素基などを表し，Ｘはアルキレン基などを示し，Ｗは電子吸引基を示す。nは0または1を示す。）で表される化合物を，一般式（2）ＭＬ_rＡ_sＤ_c（式中，Lは不斉配位子を示し，Mは遷移金属を示し，Ａは水または中性配位子を示し，Dはアニオン性配位子または対アニオンを示し，rは1または2，Sは0，1，2，4，または6，Cは0，1，または2である。）で表される不斉遷移金属錯体触媒の存在下に一般式（3）RfSO₂Cl（式中Rfはペルフルオロアルキル基を示す）で表されるペルフルオロアルキルスルホニルクロリド類を反応させ、一般式（４）R¹-Xn-CO-C*ClR²W（式中Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗは前記定義と同じ，Ｃ＊は不斉炭素）で表される光学活性塩素化合物誘導体を製造する。 （もっと読む）

複素環系を結合させるポリメチン鎖中にメソ置換基を有するシアニン色素が開示されている。その色素は、式（Ｉ）の色素である。式中、基Ｒ^３及びＲ^４はＺ^１環構造に結合しており、基Ｒ^５及びＲ^６はＺ^２環構造に結合しており、ｎは１、２又は３であり、Ｚ^１及びＺ^２は独立に、１つの環又は２つの縮合環芳香族又は複素芳香族系を完成するのに必要な原子を表し、各環は、炭素原子並びに適宜酸素、窒素及び硫黄から選択される２個以下の原子から選択される５又は６個の原子を有し、Ｘ及びＹは同一又は異なるもので、酸素、硫黄、−ＣＨ＝ＣＨ−及び基（ＩＩ）から選択され、基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（及び存在するときはＲ^８及びＲ^９）の少なくとも１つは基−Ｅ−Ｆ（式中、Ｅはスペーサー基であり、Ｆは標的結合基である）であり、基Ｒ^７の１つは−ＣＮ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ_３及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０（式中、Ｒ^１０はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル及びアリールから選択される）から選択される。好ましいＲ^７はメソ置換ＣＮである。これにより、対応する置換されていない類似体と比較した場合、発光スペクトルにおいて約４０ｎｍの予期しない浅色シフトが生じる。この色素は様々な標的分子を標識化し検出するために有用である。
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【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ルテニウム触媒を両親媒性の架橋性高分子中に固定することにより調整された、高分子固定化ルテニウム触媒を用いる有機合成反応方法を提供する。
【解決手段】 ルテニウムを架橋高分子に担持させてなる高分子固定化ルテニウム触媒であって、該架橋高分子が芳香族側鎖及び親水性側鎖を有する架橋性高分子を架橋させてなることを特徴とする高分子固定化ルテニウム触媒である。この高分子担持ルテニウム触媒は、例えば極性溶媒を含む溶液中で該架橋性高分子に該ルテニウムの超微粒子を担持したミセルを形成した後、該架橋性高分子を架橋反応に付すことによって形成されることが好ましい。この触媒は、アルコールやスルフィドの酸化反応に用いることができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）Ａ−Ｘ−Ｙ−Ｚ−Ｂ（Ｉ）（式中、Ａは置換基を有していてもよい環状基；、Ｘは結合手、スペーサー；Ｙは結合手、スペーサー；Ｚは結合手、スペーサー；Ｂは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグはストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

効果的な量のインドールカルバメートを含むフレグランス成分およびフレグランス利用品としてのインドールカルバメートの使用。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ阻害剤であるインドール誘導体を含む。前記化合物と、それと組み合わせた薬剤として許容されるキャリヤーとを含む組成物も開示され、また前記化合物及び組成物を使用して、特に哺乳類のＨＣＶ感染を治療する形で細胞のＨＣＶ感染を抑制する方法も開示される。 （もっと読む）

新規イソインドリン化合物が開示される。この化合物を使用し、癌、望ましくない血管新生に関連した又はこれを特徴とする疾患及び障害、又はPDE4により媒介された疾患及び障害を治療、予防及び／又は管理する方法も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


により示される、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト活性を有する新規化合物またはその製薬上許容される塩、ならびにこのような化合物の製造方法を開示する。別の実施態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに肥満および他のヒスタミンH3受容体関連疾患を治療するためのそれらの使用方法を開示する。
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【課題】紫外領域において非常に高い固相蛍光を示し、それらが混合された基材中において、対応する顔料に容易に変換される顔料の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物。
Ａ（Ｂ）_ｘ （Ｉ）
式中、ｘは１〜４であり、 Ａはキナクリドン、アントラキノン、ペリレン、インジゴ、キノフタロン、イソインドリノン、イソインドリン、ジオキサジン、フタロシアニンまたはアゾ系列の発色団の残基であり、 この残基はＢに結合されているｘ個のＮ−原子を含有し、 Ｂは特定のアルコキシカルボニル基またはアミノキシカルボニル基である。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）、置換アルキル；Ｒ⁷：−Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−ＣＳＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＳＯ₂Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＣＯＮＲ¹³Ｒ¹⁴、−ＳＯ₂Ｒ¹²、−ＮＲ¹⁵Ｒ¹⁶、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ³Ｚ²Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²等（Ｒ¹⁰：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ¹²：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹³、Ｒ¹⁴：ヘテロシクリル等；Ｒ¹⁵：Ｒ¹⁰と同意義；Ｒ¹⁶：アルキル、アルケニル；Ｘ³：アルキレン；Ｚ¹：−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ₂−；Ｚ²：−ＣＯ−、−ＳＯ₂−）；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜8、n、A¹、X¹、およびX²は説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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