本発明は、隣接する少なくとも２つのキラル中心を有する、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーに富むエステルまたはチオエステルの製造方法であって、第二アルコールまたは第二チオール部分を形成する第１キラル中心を、１個の水素置換基を有する第２キラル中心に対してベータ位に含む構造を有する第二アルコールまたはチオールの立体異性体混合物を、エピマー化触媒および立体選択的アシル化触媒の存在下にアシル供与体と反応させる方法に関する。 （もっと読む）

経口投与によって皮膚に効能を提供するのに使用され、２５重量％超のポリフェノール含量を有し、発酵させていないか又は３日以内発酵させた未脱脂カカオ豆の抽出によって得られるカカオ抽出物である。 （もっと読む）

【課題】毛包の周期の成長期を延ばし、結果として退行期の開始を遅らせることによる、脱毛に対する処置などを提供する。
【解決手段】毛包の代謝およびその生命周期の調節に影響を与え、毛包の障害、特に脱毛を処置し、毛髪成長の疾患を処置し、または皮膚病や毛包の代謝が媒介する障害を処置する薬剤を製造するためにパージリンを使用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、ニューロパシックペイン治療のための方法と組成物を提供する。特定の実施形態では、デキストロメトルファン（もしくは、他のＮ‐メチル‐Ｄ‐アスパラギン酸受容体拮抗薬）、トラマドール、およびガバペンチンを含む組成物が、ヒト患者において疼痛を軽減するのに相乗的に作用し得る。薬学的組成物はまた、カプサイシノイド、エステル化カプサイシノイド、および／または三環系抗鬱薬を含んでもよい。
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アルキニルフェニル誘導体化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】即時放出成分と腸溶遅延放出成分よりなる薬理活性アンフェタミン塩のための多数回脈動用量薬剤送達システムを提供する。
【解決手段】（１）腸溶放出剤皮が定められた最小厚みを持ち、およびまたは、（２）薬理活性アンフェタミン塩と腸溶放出剤皮との間に保護層があり、およびまたは、腸溶放出剤皮の上を覆う保護層があることを特徴とする送達システム。生産物はビードを投与するためのカプセル、錠剤またはサシェットまたは数多くのビードより構成することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、それだけに限定するものではないが、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害を治療及び予防するのに有用な、スチルベン誘導体化合物、及びこれらの化合物を含む組成物を含む、スチレニル誘導体化合物を提供する。
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注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の治療方法を説明する。この治療方法は、患者に対し、気分安定化の準治療用量の抗てんかん・気分安定剤と、任意で精神刺激薬とを併用して投与することによって行う。また、学習障害のある患者の読解力および／または読みの流暢さを改善する方法を説明する。この方法は、患者に対し、抗てんかん・気分安定剤を投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】爪において薬物浸透促進作用を付与する化合物を提供する。
【解決手段】浸透促進剤は、例えば、以下の構造を有する。
【化１】


R¹、R²及びR³は、炭素原子の数１〜１５を有するアルキル基であり、末端に水酸基を有する。 （もっと読む）

物質の中枢神経系および／または胎児効果の変調のための方法および組成物が記述されている。生理学的区画から外へそして外部環境内への薬物およびその他の化合物の流出を増大させることを目的とした流出輸送体活性を変調させるための方法および組成物が記述されている。特に、本書で開示されている方法および組成物は、患者における悪心および嘔吐の削減を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シナカルセット塩酸塩、シナカルセット塩酸塩の新たな多形結晶性形態、非晶性シナカルセット塩酸塩およびそれらを調製するための合成プロセスに関する。本発明は、シナカルセットを得るための、チタンイソプロポキシドの非存在下での、３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロパナール（化合物ＩＩＩ）の（Ｒ）−（１−ナフチル）エチルアミン（化合物ＩＩ）による還元アミノ化、および、場合により、シナカルセットをその対応する塩および／またはそれらの溶媒和物のうちの１つに変換することを包含するシナカルセット、その塩および／またはそれらの溶媒和物を調製するためのプロセスを提供する。
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【課題】細胞表面カルシウムレセプター上で細胞外カルシウムの影響を模倣または遮断しうる化合物及びこれを用いた疾患および疾病を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式で示される化合物が、無機イオンレセプターの１またはそれ以上の活性を調節することができる化合物であり、課題の特性を有する。


[式中、Ａｒ１，Ａｒ２はアルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シアノ基等で置換されいてもよいフェニル又はナフチル基を、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３は水素又はアルキル基を、ｑは０〜３の整数を表す。] （もっと読む）

ロバスト性持続放出組成物、ロバスト性持続放出組成物を含む固形投与製剤、ならびにこれらの組成物および固形投与製剤の製造方法、および使用方法が提供される。該持続放出組成物のロバスト性は、該親水性ガムの該粒径に関係する。持続放出組成物は、アルコールと共に摂取されたとき、用量ダンピングに耐える。該組成物は病気（例えば痛み）を患った患者を治療するために有用である。該組成物は少なくとも１つの薬物を含む。１つの実施形態において、該薬物がオピオイド（例えば、オキシモルフォン）である。 （もっと読む）

【課題】一過性の脳の低酸素症及び／又は虚血症により生じる、細胞死を含む神経細胞の損傷を減少させる方法を提供する。
【解決手段】一過性の脳の低酸素症及び／又は虚血症の症状を有する対象を診断し、該症状の発症後１６時間以内に、中枢神経系覚醒剤（ＣＮＳＳ）、モノアミン神経伝達物質、モノアミン酸化酵素阻害剤（ＭＡＯＩ）、三環式抗欝剤（ＴＣＡ）から成る群から選択され、又はこれらの組み合わせである神経を保護できる量の医薬品を前記対象に投与する。 （もっと読む）

本発明は、急性音響外傷（AAT）を含むがそれに限定されない感音難聴を治療するための方法および組成物を提供する。組成物は、フェニルブチルニトロン（PBN）のようなフリーラジカル捕捉剤、エダラボン、レスベラトロール、エブセレンおよび鉄キレート剤などのフリーラジカル消去剤として機能する化合物、ならびにN-アセチルシステイン（NAC）、アセチル-L-カルニチン（ALCAR）、グルタチオンモノエチルエステル、エブセレン、D-メチオニンおよびカルバマチオンを含むがそれらに限定されない抗酸化化合物群由来の化合物を含む。本発明の組成物は、注射によってまたは経口で送達されうる。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、神経系、神経変性および気分病態、または疾患の予防または治療に有用な、微細藻類アファニゾメノン・フロスアクアエ（Ａｐｈａｎｉｚｏｍｅｎｏｎ Ｆｌｏｓ Ａｑｕａｅ Ａｑｕａｅ Ｒａｌｆｓ ｅｘ Ｂｏｒｎ．＆ Ｆｌａｈ．Ｖａｒ．ｆｌｏｓ ａｑｕａｅ）（クラマス湖産ＡＦＡ）の抽出物およびその精製成分を提供する。
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【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、ＤＣＭＢ（（±）−２，３−ジクロロ−α−メチルベンジルアミン）等のフェニルエタノールアミンＮ−メチル転移酵素（ＰＮＭＴ）阻害薬を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、ＰＮＭＴ阻害薬を有効成分として含有する神経因性疼痛治療用医薬組成物、ＰＮＭＴ阻害薬を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。 （もっと読む）