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CNSでの活性を欠いた、末梢系においてセロトニン取り込み阻害活性を発現するように設計された、新規なセロトニン再取り込み阻害化合物及びその製造方法を開示する。更に、このセロトニン再取り込み阻害化合物を含む医薬組成物と、末梢におけるセロトニンレベル、セロトニン活性、及び/又は血小板凝集に関連する病状の治療におけるその使用とを開示する。 (もっと読む)


本出願はフェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物およびキシリトール、ソルビトール、ポリデキストロース、イソマルトおよびデキストロースからなる群から選択される安定剤を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】以下の構造を有する化合物及びその誘導体。


該化合物は、例えば、1,1−ジ(m−フルオロフェニル)−2−メチルプロピルアミン、又はその薬学的に許容しうる塩である。 (もっと読む)


医薬品として有効なアンフェタミン塩の複数回パルス用量薬物送達システムであり、前記薬物送達システムは即時放出コーティングで被覆された医薬品として有効なアンフェタミン塩と、腸溶性コーティングで被覆された医薬品として有効なアンフェタミン塩からなり、ここで、前記即時放出コーティングと前記腸溶性コーティングとは医薬品として有効なアンフェタミン塩の複数回パルス用量送達として提供される。前記製品は1つか多数のビーズからなることができ、投与形態には前記1つか多数のビーズを投与するためのカプセルか、錠剤か、サシェットかの方法を含む。 (もっと読む)


本発明は、6−(ベンジルアミノ)−2(S)−[[1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]−9−イソプロピルプリン)または医薬として許容可能なその塩のうち少なくとも1つを、神経疾患、特に神経病変に関連した神経疾患の予防または治療のうち少なくともいずれか一方を目的とした医薬品の製造に使用することに関する。 (もっと読む)


本発明は、注意欠陥多動性障害(ADHD)の治療用の新規な医薬組成物及びその製造方法に関する。本発明の好適な実施形態は、有効成分の一つとしてフリバンセリンと少なくとも1種の更なる有効成分とを共に含む、ADHD治療用の医薬組成物、及び、その製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】無機物イオン受容体の1またはそれ以上の活性を調節することができる化合物、および無機物イオン受容体活性を調節することによる疾患または障害の治療方法を提供する。
【解決手段】次式:


[式中,R1は,水素またはハロゲンであり;R2は,水素,ハロゲン,アルキルまたはアルコキシであり;R3は,水素,ハロゲンまたはアルコキシであり;R4は,水素またはメチルである]の,またはその2−メトキシフェニル基が1−ナフチル基に置換された化合物またはその薬学的に許容しうるまたは複合体。 (もっと読む)


溶媒抽出、不正変更、破砕または粉砕に対する抵抗性を特徴とし、薬剤の初期急速放出を行ってから制御可能な薬剤放出の長い期間を提供する、薬剤、特に乱用の薬剤を送達するための製剤および方法。
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本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、ムスカリン性M3レセプター調節活性を有する;式(I):


[式中、R1はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり;R2は水素原子または-R5基または-Z-Y-R5基または-Z-NR9R10基または-Z-N(R9)C(O)R11基であり;R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであり;R4は式(a)、(b)、(c)または(d):
で示される基の一つから選択され;ZはC1-C16-アルキレン、C2-C16-アルケニレンまたはC2-C16-アルキニレン基であり;Yは結合または酸素原子であり;R5はC1-C6-アルキル、アリール、アリールアルキル;アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C8-アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C8-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり;R6はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり;R7aおよびR7bはC1-C6-アルキル基またはハロゲンであり;nおよびmは独立して0、1、2または3であり;R8aおよびR8bは独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C1-C6-アルキル、シクロアルキルおよび水素からなる群から選択され;R8cは-OH、C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキルまたは水素原子であり;R8dはC1-C6-アルキルまたは水素原子であり;R9およびR10は独立して水素原子、C1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C6-アルキル)-またはヘテロアリール(C1-C6-アルキル)-基であるか;またはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8原子のヘテロ環を形成し;R11はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり;Ar1はアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり;Ar2は独立してアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり;Qは酸素原子、-CH2-、-CH2CH2-または結合である]で示される化合物。
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本発明は新規のリン酸化抗原塩および新規のリン酸化抗原塩の結晶相を提供し、後者は、医薬品として有用な非溶媒和多形体および溶媒和物を含む。また本発明は、新規のリン酸化抗原結晶相を含む医薬品組成物、および新規のリン酸化抗原結晶相の製造方法も提供する。疾患の治療のため、免疫賦活または免疫応答の変更用途のためのかかる組成物の使用方法も提供される。また本発明は、リン酸化抗原結晶および高純度のリン酸化抗原組成物を得るための方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、カルシウム模倣性およびカルシリティック物質を用いて、腸液平衡障害を治療または予防し、腸液分泌および吸収を調節する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)を阻害し、糖尿病、特にはII型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 (もっと読む)


ポリアミン、ポリアミン/グアニジノ、およびポリアミン/ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ1の阻害物質としても有用である。
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【課題】口腔内で速やかな崩壊性を有し、高齢者、小児または嚥下困難な患者などにとって服用しやすく、しかも有効成分が口腔内では溶出せず、胃または消化管で速やかに溶出し吸収される速崩壊型錠剤を提供する。
【解決手段】有効成分を含む粒子をエチルセルロース、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー及びヒドロキシプロピルメチルセルロースの混合ポリマーにより皮膜処理した表面改良粒子にヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む皮膜剤によりプロテクトコートを施すことにより、安定な製剤を特殊な機械または繁雑な工程を経ることなく、通常に使用される機械で製造することのできる有用な速崩壊型錠剤である。 (もっと読む)


【課題】セレギリンまたはその塩酸塩を経皮吸収させるための経皮吸収型製剤であって、貼付時の発汗による汗成分の存在下においても粘着剤層の凝集力の低下を生じることはなく剥離除去の際の凝集破壊による糊残りの生じない安定な経皮吸収製剤を提供すること。
【解決手段】 (−)−(R)−N,α−ジメチル−N−2−プロピニルフェネチルアミンおよび/またはその塩酸塩、金属塩化物並びに粘着剤を含有し、架橋処理が施されてなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる経皮吸収製剤。 (もっと読む)


化学式(Ia)


の化合物。式中、R、R、R、R4a、R4b、R及びRは本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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本発明は、ポリマーマトリックスコアを含み、少なくとも1種の医薬有効成分がコア内およびコアの外表面に分布している経口パルス放出医薬組成物に関する。数々の他の医薬有効成分の中でも、アンフェタミン塩を本明細書に記載の医薬組成物に製剤化できる。本発明はまた、固体の医薬製剤の即時放出成分の製造方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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ココアパウダーを含むトルテロジン含有医薬製剤、この製剤を製造するための方法、及び、この製剤の過活動膀胱を治療するための使用。 (もっと読む)


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