本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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式の化合物（式中、変数は明細書中に記載された値を有する）は、RAR_γレチノイド受容体のアンタゴニストである。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関する。本発明は例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱並びに他の疾患の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用にも関する。本発明はＣａチャネルのα_２δ−１サブユニットと選択的に結合する新規トリアゾロ−ピリダジン化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つの薬理学的に活性な成分を含む組成物に関する。該組成物は、プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及びプロトン受容性の薬理学的に活性な成分を中性の塩の形態中に含む。該塩は、溶媒中に溶解可能である。薬理学的に活性な成分の投与方法及び薬理学的に活性な成分を必要とする動物に、それを投与することを含む、動物における障害の治療方法も提供される。 （もっと読む）

カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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本発明は、他の個体の汚染発生及び使用者の衣服への転移を減少させる、新規経皮的又は経粘膜的医薬製剤に関する。新規製剤は、少なくとも生理的活性剤、及び特定の比率のジエチルグリコールのモノアルキルエーテル及びグリコール、及び水とアルコールの混合物を有する溶媒系を含む。本発明はまた、医薬製剤中の活性剤の結晶化を阻害又は遅延する方法に関する。
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本発明は、高分子量及び低分子量の水溶性成分の混合物；及び医薬的に又は化粧用として活性な成分；を含む分解性フイルムを与える。場合により、フイルムは、澱粉成分、グルコース成分、充填剤、可塑剤、及び／又は湿気付与剤を含む。フイルムは、口腔環境中で迅速に分解し、口腔粘膜に不適切な不快感を与えることなく活性成分を遊離するのに充分な厚さを有する粘膜接着性単層の形態になっているのが好ましい。この単層は、人間の医薬、化粧品、又は家畜病治療の用途のための口腔又は他の粘膜表面に投与して使用するのに便利な単位投与形態のものを与えるように、どのような希望の大きさ又は形にでも切断することができる。本発明は、更に、フイルム組成物を、例えば、口腔内に、そのフイルムが分解して活性成分を遊離させるのに充分な時間入れることにより投与する方法を与える。 （もっと読む）

本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、アルカノイルおよびシクロアルカノイル−アミン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、緊張性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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本発明は、パーキンソン病の処置において使用される経皮適用のための医薬製剤に関する。前記製剤は、活性成分の下記群：ドパミンアゴニストおよびＬ−ドーパ、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストおよび交感神経刺激作用薬、から選択される少なくとも２種の活性成分の組み合わせを含み、少なくとも２種の前記活性物質は、異なる活性成分の群に属する。 （もっと読む）

炎症性疾患および免疫疾患の治療のための組成物および該組成物の使用方法が提供される。セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）および／または血管接着蛋白質１（ＶＡＰ−１）の阻害剤であるアリルヒドラジン化合物、ヒドロキシルアミン（アミノオキシ）化合物、および他の化合物が開示される。該化合物は、炎症および炎症反応の抑制における、および多発性硬化症などのいくつかの疾患の治療における治療的有用性を有する。
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一群の新規腫瘍壊死因子（ＴＮＦα）阻害剤及び免疫調節剤の合成及び使用を提供する。これらの化合物は、薬理学的用途で用いられるとともに、ＴＮＦα及び他の関連するサイトカインに関係のあるアッセイにおいて使用できる。医薬として、上記化合物は、ＴＮＦα及び／又は１種以上の他の関連するサイトカインが、求められていないにも関わらず存在している状態、又は活動する状態と関係がある炎症性、伝染性、自己免疫性又は他の増殖性の疾患及び症状を治療するために、単独で、あるいは他の薬剤と組み合わせて使用されるものである。 （もっと読む）

本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

要約
アンフェタミン化合物で、認知障害が治療され、認知が向上する。ある態様において、該方法はI−アンフェタミン化合物を投与することを含む。別の態様において、この方法はl−メタンフェタミン化合物を投与することを含む。

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本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）