眼の疾患及び障害を治療するスチレニル誘導体化合物
本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、それだけに限定するものではないが、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害を治療及び予防するのに有用な、スチルベン誘導体化合物、及びこれらの化合物を含む組成物を含む、スチレニル誘導体化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、式（Ａ）の構造を有する化合物であって、
【化１】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｚは、結合、Ｙ又はＷ−Ｙであり、ここで、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−又は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである］、
但し、Ｒ１１がフェニルである場合、
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−エテニル］フェニル］−ブタンアミド；
Ｌ−グルタミン酸、１−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］エステル；
グリシン、３−ヒドロキシ−５−［（１Ｅ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）エテニル］フェニルエステル；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−４−メチル−ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−３−メチル−ブタンアミド；又は
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニルブタンアミド
ではない化合物。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ８のそれぞれが水素であり、式（Ｂ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化２】
［式中、
Ｒ２はＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれは、同じか異なり、独立に、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＯＲ１２であり、
Ｒ７はＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ（ｎは２〜６である）、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｈ）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
各Ｒ１２は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１３は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＨ２から独立に選択され、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＯＲ１２であり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
Ｒ１１は、
ａ）アルキル、
ｂ）アルキル、−ＯＲ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３（ｍは１〜６である）、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、フルオロアルキル、フェニル、−ＳＣＨ３又はアラルキルで置換されているフェニル、
ｃ）アルキル、ハロゲン又は−ＯＲ１２で場合によって置換されているナフテニル、
ｄ）カルボシクリル、又は
ｅ）アルキルで場合によって置換されているシクロヘキセニル
から選択され、
但し、Ｒ１１は３，４，５−トリ−メトキシフェニルではない］。
【請求項３】
Ｒ２が水素又はｎ−ブチルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ハロゲンがフルオロ又はクロロである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の少なくとも２つが水素である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がフルオロである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がクロロである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が−（ＣＨ２）ｎＯＨであり、ここで、ｎは２である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが、同じか異なり、独立に、水素又はメチルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、フルオロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、−ＯＨ、−ＯＣＨ３又は−ＮＨ２である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１４及びＲ１５のそれぞれが水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｈ）ＯＨ−、−Ｃ（Ｈ）Ｆ−、−ＣＦ２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１が、アルキル、−ＯＲ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＣＨ３（ｎは２〜６である）、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、フルオロアルキル、フェニル又は−ＳＣＨ３で置換されているフェニルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ハロゲンがクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎが２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１が−ＯＲ１２で置換されているナフテニルであり、ここで、Ｒ１２は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によって置換されているシクロヘキセニルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１がトリ−メチル−シクロヘキセニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１が−ＯＲ１２で場合によって置換されているアルキルであり、ここで、Ｒ１２は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｒ１１がアリールであり、式（Ｃ）の構造を有する、請求項２３に記載の化合物
【化３】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｔは、０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ２０は、同じか異なり、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、アリール又はアラルキルから独立に選択され、或いは２つの隣接するＲ２０基は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成している］。
【請求項２５】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、式（Ｄ）の構造を有する、請求項２４に記載の化合物。
【化４】
【請求項２６】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、式（Ｅ）の構造を有する、請求項２５に記載の化合物
【化５】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７はオキソを形成しており、
各Ｒ１８及びＲ１９はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
ｔは、０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ２０は、同じか異なり、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、アリール又はアラルキルであり、或いは２つの隣接するＲ２０は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成している］。
【請求項２７】
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルキニル、フェニル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、−ＯＲ１２、ハロ又はフルオロアルキルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２であり、ここで、各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｔが２又は３であり、２つの隣接するＲ２０が、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３２】
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル、−ＯＲ１２又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロである、
請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｗ及びＹが二重結合で連結されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ９及びＲ１０が、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成している、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｎ−ヘテロシクリルが、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロである、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ９がアルキル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、Ｒ１３がアルキルであり、Ｒ１０が水素又はアルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１がカルボシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１が、５員、６員又は７員シクロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１がシクロヘキシルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１１が、５員、６員又は７員シクロアルケニルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｒ１１がシクロヘキセニルであり、式（Ｆ）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物
【化６】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールから独立に選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いはＲ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３、４、５、７、８又は９であり、
各Ｒ２１は、同じか異なり、アルキル、−ＯＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル又はアラルキルから独立に選択される］。
【請求項４７】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、式（Ｇ）の構造を有する、請求項４６に記載の化合物
【化７】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、独立に、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いはＲ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３、４、５、７、８又は９であり、
各Ｒ２１は、同じか異なり、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル又はアラルキルである］。
【請求項４８】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、独立に、水素、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２である、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＲ１８Ｒ１９であり、ここで、各Ｒ１２は、独立に、水素又はアルキルであり、各Ｒ１８及びＲ１９は、独立に、水素又はアルキルである、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９がアルキルであり、Ｒ１０が水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、独立に、水素、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２である、
請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、ここで、各Ｒ１２は、独立に、水素又はアルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、ここで、Ｒ１２は水素又はアルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって、オキソを形成している、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｗが−ＮＨ−又は−Ｏ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルである、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｗ及びＹが二重結合又は三重結合で連結している、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項６０】
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ１５及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロゲンである、
請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素又はアルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、式（Ｈ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化８】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成している］。
【請求項６６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、全て水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルであり、
Ｒ１６及びＲ１７がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２である、
請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが結合であり、式（Ｊ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化９】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択される］。
【請求項６８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルである、
請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、式（Ｋ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化１０】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである］。
【請求項７０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルであり、
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２１及びＲ２２が、それぞれ独立に、水素又はアルキルである、
請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−２−メチルフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−２−メチルフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチル−６−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，５−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，４−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，４，６−トリメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチニルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（３，４−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−イソプロピルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−（３−（３，５−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−（３−（２−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，３−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−４−フルオロフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）スチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ビス（トリフルオロメチル）スチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−クロロ−６−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−２−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）フェノール；
（Ｅ）−３−（５−（２，６−ジクロロスチリル）−２−メトキシフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ，Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｓ，Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｅ／Ｚ）−（３−（３−（２，６−ジエトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−エトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−イソプロポキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）−２−フルオロプロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）−２，２−ジフルオロプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（２−メトキシエトキシ）スチリル）フェニル）−プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（３−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（４−クロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（ビフェニル−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（３−クロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−ブトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（４−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−プロポキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（５−（２−クロロ−６−（メチルチオ）スチリル）−２−メトキシフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（１−メトキシナフタレン−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（ナフタレン−１−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（３−メトキシナフタレン−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−（２−メトキシナフタレン−１−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−２−アミノ−Ｎ−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルチオ）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルスルフィニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルスルホニル）エタンアミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）モルホリン；
（Ｚ）−４−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）モルホリン；
（Ｅ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピロリジン；
（Ｚ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピロリジン；
（Ｅ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピペリジン；
（Ｚ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピペリジン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−Ｎ−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）アセトアミド；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロヘキサノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロペンタノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロヘプタノール；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロヘキシルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロペンチルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロヘプチルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｒ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−２−メチル−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（２−メチル−５−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−アミノ−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−オール；
（Ｅ）−３−フルオロ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−アミノ−１，１，１−トリフルオロ−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−２−メチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１，３−ジアミン；
（Ｅ）−４，４，４−トリフルオロ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−３−メトキシ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−アミン；
（Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｅ）−２−（３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロピルアミノ）エタノール；
（Ｅ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２−メチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２−フルオロ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェノキシ）エタンアミン；
（Ｅ）−２−アミノ−Ｎ−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−イン−１−アミン；
（Ｅ）−２−フルオロ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−イン−１−アミン；
（Ｅ）−２−フルオロ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ペント−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ヘプト−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ノン−４−エン−５−イル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−２−メチルブト−３−エン−２−オール；
（Ｅ）−４−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）ヘプタン−４−オール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）ヘキス−１−エン−３−オール；
（Ｅ）−４−（３−（２−アミノエトキシ）スチリル）ヘプタン−４−オール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−エチルペント−１−エン−３−オール；
（Ｅ）−３−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）プロプ−２−エン−１−オール；
（Ｅ）−３−（３−（３−メトキシプロプ−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）メタンアミン；
（Ｅ）−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
（Ｅ）−４−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）ベンジルアミノ）エタノール；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−３−ヒドロキシプロパンイミドアミド；
（Ｅ）−３−ヒドロキシ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパンイミドアミド；
（Ｚ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−オンオキシム；
（Ｚ）−３−アミノ−１−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オンオキシム；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−３−ヒドラゾノプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−ヒドラゾノ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−アミノ−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタノール；
（Ｅ）−２−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）エタノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−メチルヘキス−１−エン−３−オール；及び
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−エチルヘキス−１−エン−３−オール
から選択される化合物。
【請求項７２】
薬学的に許容される担体及び請求項１から７１までのいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７３】
ＲＰＥ６５及びＬＲＡＴを発現する細胞の抽出物であり、ＣＲＡＬＢＰをさらに含む抽出物を用いてｉｎ ｖｉｔｒｏでアッセイした場合、約１ｕＭ、１００ｎＭ、１０ｎＭ又はそれより低いＩＣ５０で１１−シス−レチノール生成を阻害する化合物であって、溶液中で少なくとも約１週間、室温で安定である化合物。
【請求項７４】
１１−シス−レチノールを生成するイソメラーゼ反応であり、ＲＰＥ中で起こるイソメラーゼ反応を阻害する非レチノイド化合物であって、対象に投与した場合、１ｍｇ／ｋｇ以下のＥＤ５０値を有する化合物。
【請求項７５】
ＥＤ５０値が、単回用量の化合物を前記対象に約２時間以上投与した後に測定される、請求項７４に記載の非レチノイド化合物。
【請求項７６】
スチレニル化合物である、請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
非レチノイド化合物である、請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
薬学的に許容される担体及び請求項７３又は７４に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７７】
請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物を対象に導入することを含む、レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節する方法。
【請求項７８】
請求項７２又は７６に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象における眼の疾患又は障害を治療する方法。
【請求項７９】
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
眼の疾患又は障害が、網膜剥離、出血性網膜症、色素性網膜炎、錐体桿体ジストロフィー、ソーズビー眼底ジストロフィー、視神経症、炎症性網膜疾患、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑症、網膜血管閉塞、未熟児網膜症、又は虚血再潅流関連網膜損傷、増殖性硝子網膜症、網膜ジストロフィー、遺伝性視神経症、ソーズビー眼底ジストロフィー、ブドウ膜炎、網膜損傷、アルツハイマー病に伴う網膜障害、多発性硬化症に伴う網膜障害、パーキンソン病に伴う網膜障害、ウイルス感染に伴う網膜障害、光露出過剰に関連する網膜障害、近視、及びＡＩＤＳに伴う網膜障害から選択される、請求項７８に記載の方法。
【請求項８１】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項７７又は７８に記載の方法。
【請求項８２】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
網膜を請求項１から７１までのいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、網膜の桿体視細胞の暗順応を阻害する方法。
【請求項８４】
網膜を請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、網膜の桿体視細胞のロドプシンの再生を阻害する方法。
【請求項８５】
請求項７２又は請求項７６に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の虚血を低減する方法。
【請求項８６】
桿体視細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、眼の虚血を低減する、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
請求項７２又は請求項７６に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の網膜における血管新生を阻害する方法。
【請求項８８】
桿体視細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、網膜における血管新生を阻害する、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
網膜を請求項１、７３及び７４のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、網膜における網膜細胞の変性を阻害する方法。
【請求項９０】
網膜細胞が網膜神経細胞である、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
網膜神経細胞が光受容体細胞である、請求項９０に記載の方法。
【請求項１】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、式（Ａ）の構造を有する化合物であって、
【化１】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｚは、結合、Ｙ又はＷ−Ｙであり、ここで、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−又は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである］、
但し、Ｒ１１がフェニルである場合、
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−エテニル］フェニル］−ブタンアミド；
Ｌ−グルタミン酸、１−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］エステル；
グリシン、３−ヒドロキシ−５−［（１Ｅ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）エテニル］フェニルエステル；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−４−メチル−ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−３−メチル−ブタンアミド；又は
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニルブタンアミド
ではない化合物。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ８のそれぞれが水素であり、式（Ｂ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化２】
［式中、
Ｒ２はＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれは、同じか異なり、独立に、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＯＲ１２であり、
Ｒ７はＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ（ｎは２〜６である）、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｈ）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
各Ｒ１２は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１３は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＨ２から独立に選択され、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＯＲ１２であり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
Ｒ１１は、
ａ）アルキル、
ｂ）アルキル、−ＯＲ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３（ｍは１〜６である）、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、フルオロアルキル、フェニル、−ＳＣＨ３又はアラルキルで置換されているフェニル、
ｃ）アルキル、ハロゲン又は−ＯＲ１２で場合によって置換されているナフテニル、
ｄ）カルボシクリル、又は
ｅ）アルキルで場合によって置換されているシクロヘキセニル
から選択され、
但し、Ｒ１１は３，４，５−トリ−メトキシフェニルではない］。
【請求項３】
Ｒ２が水素又はｎ−ブチルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ハロゲンがフルオロ又はクロロである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の少なくとも２つが水素である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がフルオロである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がクロロである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が−（ＣＨ２）ｎＯＨであり、ここで、ｎは２である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが、同じか異なり、独立に、水素又はメチルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、フルオロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、−ＯＨ、−ＯＣＨ３又は−ＮＨ２である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１４及びＲ１５のそれぞれが水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｈ）ＯＨ−、−Ｃ（Ｈ）Ｆ−、−ＣＦ２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１が、アルキル、−ＯＲ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＣＨ３（ｎは２〜６である）、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、フルオロアルキル、フェニル又は−ＳＣＨ３で置換されているフェニルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ハロゲンがクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎが２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１が−ＯＲ１２で置換されているナフテニルであり、ここで、Ｒ１２は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によって置換されているシクロヘキセニルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１がトリ−メチル−シクロヘキセニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１が−ＯＲ１２で場合によって置換されているアルキルであり、ここで、Ｒ１２は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｒ１１がアリールであり、式（Ｃ）の構造を有する、請求項２３に記載の化合物
【化３】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｔは、０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ２０は、同じか異なり、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、アリール又はアラルキルから独立に選択され、或いは２つの隣接するＲ２０基は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成している］。
【請求項２５】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、式（Ｄ）の構造を有する、請求項２４に記載の化合物。
【化４】
【請求項２６】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、式（Ｅ）の構造を有する、請求項２５に記載の化合物
【化５】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７はオキソを形成しており、
各Ｒ１８及びＲ１９はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
ｔは、０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ２０は、同じか異なり、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、アリール又はアラルキルであり、或いは２つの隣接するＲ２０は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成している］。
【請求項２７】
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルキニル、フェニル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、−ＯＲ１２、ハロ又はフルオロアルキルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２であり、ここで、各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｔが２又は３であり、２つの隣接するＲ２０が、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３２】
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル、−ＯＲ１２又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロである、
請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｗ及びＹが二重結合で連結されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ９及びＲ１０が、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成している、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｎ−ヘテロシクリルが、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロである、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ９がアルキル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、Ｒ１３がアルキルであり、Ｒ１０が水素又はアルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１がカルボシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１が、５員、６員又は７員シクロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１がシクロヘキシルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１１が、５員、６員又は７員シクロアルケニルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｒ１１がシクロヘキセニルであり、式（Ｆ）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物
【化６】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールから独立に選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いはＲ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３、４、５、７、８又は９であり、
各Ｒ２１は、同じか異なり、アルキル、−ＯＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル又はアラルキルから独立に選択される］。
【請求項４７】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、式（Ｇ）の構造を有する、請求項４６に記載の化合物
【化７】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、独立に、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いはＲ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３、４、５、７、８又は９であり、
各Ｒ２１は、同じか異なり、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル又はアラルキルである］。
【請求項４８】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、独立に、水素、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２である、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＲ１８Ｒ１９であり、ここで、各Ｒ１２は、独立に、水素又はアルキルであり、各Ｒ１８及びＲ１９は、独立に、水素又はアルキルである、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９がアルキルであり、Ｒ１０が水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、独立に、水素、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２である、
請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、ここで、各Ｒ１２は、独立に、水素又はアルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、ここで、Ｒ１２は水素又はアルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって、オキソを形成している、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｗが−ＮＨ−又は−Ｏ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルである、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｗ及びＹが二重結合又は三重結合で連結している、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項６０】
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ１５及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロゲンである、
請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素又はアルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、式（Ｈ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化８】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成している］。
【請求項６６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、全て水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルであり、
Ｒ１６及びＲ１７がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２である、
請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが結合であり、式（Ｊ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化９】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択される］。
【請求項６８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルである、
請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、式（Ｋ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化１０】
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである］。
【請求項７０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルであり、
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２１及びＲ２２が、それぞれ独立に、水素又はアルキルである、
請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−２−メチルフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−２−メチルフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチル−６−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，５−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，４−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，４，６−トリメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチニルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（３，４−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−イソプロピルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−（３−（３，５−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−（３−（２−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，３−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−４−フルオロフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）スチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ビス（トリフルオロメチル）スチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−クロロ−６−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−２−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）フェノール；
（Ｅ）−３−（５−（２，６−ジクロロスチリル）−２−メトキシフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ，Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｓ，Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｅ／Ｚ）−（３−（３−（２，６−ジエトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−エトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−イソプロポキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）−２−フルオロプロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）−２，２−ジフルオロプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（２−メトキシエトキシ）スチリル）フェニル）−プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（３−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（４−クロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（ビフェニル−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（３−クロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−ブトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（４−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−プロポキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（５−（２−クロロ−６−（メチルチオ）スチリル）−２−メトキシフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（１−メトキシナフタレン−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（ナフタレン−１−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（３−メトキシナフタレン−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−（２−メトキシナフタレン−１−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−２−アミノ−Ｎ−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルチオ）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルスルフィニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルスルホニル）エタンアミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）モルホリン；
（Ｚ）−４−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）モルホリン；
（Ｅ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピロリジン；
（Ｚ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピロリジン；
（Ｅ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピペリジン；
（Ｚ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピペリジン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−Ｎ−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）アセトアミド；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロヘキサノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロペンタノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロヘプタノール；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロヘキシルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロペンチルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロヘプチルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｒ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−２−メチル−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（２−メチル−５−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−アミノ−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−オール；
（Ｅ）−３−フルオロ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−アミノ−１，１，１−トリフルオロ−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−２−メチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１，３−ジアミン；
（Ｅ）−４，４，４−トリフルオロ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−３−メトキシ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−アミン；
（Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｅ）−２−（３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロピルアミノ）エタノール；
（Ｅ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２−メチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２−フルオロ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェノキシ）エタンアミン；
（Ｅ）−２−アミノ−Ｎ−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−イン−１−アミン；
（Ｅ）−２−フルオロ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−イン−１−アミン；
（Ｅ）−２−フルオロ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ペント−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ヘプト−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ノン−４−エン−５−イル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−２−メチルブト−３−エン−２−オール；
（Ｅ）−４−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）ヘプタン−４−オール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）ヘキス−１−エン−３−オール；
（Ｅ）−４−（３−（２−アミノエトキシ）スチリル）ヘプタン−４−オール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−エチルペント−１−エン−３−オール；
（Ｅ）−３−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）プロプ−２−エン−１−オール；
（Ｅ）−３−（３−（３−メトキシプロプ−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）メタンアミン；
（Ｅ）−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
（Ｅ）−４−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）ベンジルアミノ）エタノール；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−３−ヒドロキシプロパンイミドアミド；
（Ｅ）−３−ヒドロキシ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパンイミドアミド；
（Ｚ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−オンオキシム；
（Ｚ）−３−アミノ−１−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オンオキシム；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−３−ヒドラゾノプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−ヒドラゾノ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−アミノ−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタノール；
（Ｅ）−２−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）エタノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−メチルヘキス−１−エン−３−オール；及び
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−エチルヘキス−１−エン−３−オール
から選択される化合物。
【請求項７２】
薬学的に許容される担体及び請求項１から７１までのいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７３】
ＲＰＥ６５及びＬＲＡＴを発現する細胞の抽出物であり、ＣＲＡＬＢＰをさらに含む抽出物を用いてｉｎ ｖｉｔｒｏでアッセイした場合、約１ｕＭ、１００ｎＭ、１０ｎＭ又はそれより低いＩＣ５０で１１−シス−レチノール生成を阻害する化合物であって、溶液中で少なくとも約１週間、室温で安定である化合物。
【請求項７４】
１１−シス−レチノールを生成するイソメラーゼ反応であり、ＲＰＥ中で起こるイソメラーゼ反応を阻害する非レチノイド化合物であって、対象に投与した場合、１ｍｇ／ｋｇ以下のＥＤ５０値を有する化合物。
【請求項７５】
ＥＤ５０値が、単回用量の化合物を前記対象に約２時間以上投与した後に測定される、請求項７４に記載の非レチノイド化合物。
【請求項７６】
スチレニル化合物である、請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
非レチノイド化合物である、請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
薬学的に許容される担体及び請求項７３又は７４に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７７】
請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物を対象に導入することを含む、レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節する方法。
【請求項７８】
請求項７２又は７６に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象における眼の疾患又は障害を治療する方法。
【請求項７９】
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
眼の疾患又は障害が、網膜剥離、出血性網膜症、色素性網膜炎、錐体桿体ジストロフィー、ソーズビー眼底ジストロフィー、視神経症、炎症性網膜疾患、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑症、網膜血管閉塞、未熟児網膜症、又は虚血再潅流関連網膜損傷、増殖性硝子網膜症、網膜ジストロフィー、遺伝性視神経症、ソーズビー眼底ジストロフィー、ブドウ膜炎、網膜損傷、アルツハイマー病に伴う網膜障害、多発性硬化症に伴う網膜障害、パーキンソン病に伴う網膜障害、ウイルス感染に伴う網膜障害、光露出過剰に関連する網膜障害、近視、及びＡＩＤＳに伴う網膜障害から選択される、請求項７８に記載の方法。
【請求項８１】
対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減する、請求項７７又は７８に記載の方法。
【請求項８２】
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
網膜を請求項１から７１までのいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、網膜の桿体視細胞の暗順応を阻害する方法。
【請求項８４】
網膜を請求項１から７１まで及び７３又は７４のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、網膜の桿体視細胞のロドプシンの再生を阻害する方法。
【請求項８５】
請求項７２又は請求項７６に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の虚血を低減する方法。
【請求項８６】
桿体視細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、眼の虚血を低減する、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
請求項７２又は請求項７６に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象の眼の網膜における血管新生を阻害する方法。
【請求項８８】
桿体視細胞の暗順応を阻害するのに十分な条件下及び時間で医薬組成物を投与して、網膜における血管新生を阻害する、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
網膜を請求項１、７３及び７４のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、網膜における網膜細胞の変性を阻害する方法。
【請求項９０】
網膜細胞が網膜神経細胞である、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
網膜神経細胞が光受容体細胞である、請求項９０に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１０−５２４９７５（Ｐ２０１０−５２４９７５Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０４３１３（Ｐ２０１０−５０４３１３）
【出願日】平成２０年４月２１日（２００８．４．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６１０７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３１３６８
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５０９２８８８７３）アキュセラ インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月２１日（２００８．４．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６１０７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３１３６８
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５０９２８８８７３）アキュセラ インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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