本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

網膜中におけるリポフスチン色素の形成を遅らせ、そして網膜中におけるリポフスチン色素の蓄積により特徴付けられる疾患の効果を処置又は改善する方法が提供される。これらの方法は、それを必要とする患者へ、置換Ｃ₂₀−レチノイドを、網膜中におけるリポフスチン色素の蓄積を減少させるために十分な量で投与するステップを含む。Ａ２Ｅの形成を遅らせるために十分な条件下で、全トランスレチナール（ＡＴＲ）基質をＣ₂₀−Ｄ₃−レチノイド基質と置き換えることによって、Ａ２Ｅ及び／又はＡＴＲ−ダイマーの形成を遅らせる方法をさらに提供する。網膜中におけるリポフスチン色素の形成を遅らせるための組成物であって、置換Ｃ₂₀−レチノイド及び医薬として許容される担体を含む前記組成物がまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】ナテグリニドを高含量有し、速やかに吸収され、血糖降下作用を発現する小型で飲み易い製剤を提供する。
【解決手段】ナテグリニドを製剤総重量に対して２６％以上、カルメロースまたはその塩、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、部分アルファー化デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースから選ばれる崩壊剤のいずれか少なくとも一つを製剤総重量に対して２８％以上含有するナテグリニド製剤により解決される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、神経保護及び/又は神経再生が求められるニューロン状態を治療及び/又は予防する医薬組成物を調製するための、ピペリン及びその誘導体の使用に関する。本発明はさらに、神経幹細胞をin vitroで分化させるのにピペリン及びその誘導体を使用すること、並びにそのような前処理した細胞を神経学的状態の幹細胞治療に使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
（もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
（もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

（もっと読む）

新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規の組成物および使用の方法に関し、この方法により本発明の組成物は、少なくとも二人の個人の１つまたはそれ以上の身体部位（この身体部位を前述の個人は他の個人に接触させる）に局所的に適用され、前述の身体部位が互いに接触すると、配合物が相互作用して、これにより各個人に対する予想外の感覚に到達するのを可能にする。前述の組成物のための送達システムも開示されており、この送達システムは、互いに関連付けられている２つの容器（100）と、好ましくは前述の容器のためのホルダとから構成される。
（もっと読む）

【課題】レチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＩ型またはＩＩ型の糖尿病を処置するための組成物を提供する。この組成物は、第一の化合物の有効量を含有し、この第一の化合物は、この哺乳動物における血清ＲＢＰまたはＴＴＲのレベルまたは活性を調節し得、そして、この組成物は、投与に適している。さらに、この第一の化合物は、レチノールのＲＢＰへの結合を阻害するか、この哺乳動物におけるＲＢＰまたはＴＴＲの転写または翻訳を阻害し得る。 （もっと読む）

αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

（もっと読む）

本発明は、ヘミフマル酸アリスキレンの結晶形およびそれに関連する種々の実施形態、例えば医薬製剤、該結晶形の製造方法、医薬使用などに関する。これらの結晶形は特に有利な特性を有し、例えば、血圧降下医薬製剤などの製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

【課題】既知の冷却作用成分と比較して良好であり、かつ改善されており、食品及び/又は楽しみのために消費される製品及び/又はオーラルケア製品及び/又は(経口)医薬製剤で冷却物質（冷却作用成分）として使用できる、強い生理的冷却作用、安定性（加水分解に耐性）を有する新規な化合物又はその混合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)の特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物並びに生理的冷却作用成分としての前記特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物の使用により上記課題は解決する。
（もっと読む）

本発明は、神経線維上の感覚要素を標的とし、通常皮膚および粘膜を爽快にし冷却するために投与されるある種のN-アルキルカルボニル-D-アミノ酸ヒドロキシアルキルエステル(NACHE)(例えば、(R)-2-[((1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-プロピオン酸3-ヒドロキシ-プロピルエステルを含む)、および上記化合物を含有する組成物に関する。本発明は一般に、メントールのような匂い、味、または短い作用持続時間を有しないメントール様冷却化合物に関する。これらの化合物は、口腔、上気道および皮膚の表面への送達用に設計されている。これらの組成物は、爽快感および冷却感を与え、体の表面からの咳の刺激、かゆみ、痛み、および不快の知覚を阻害することが期待される。口腔内において、これらの組成物は、味に悪影響を及ぼすことなく爽快感および冷却感を与える。これらの化合物は、口内に爽快感を与える、また咳、喘息、および慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患を治療するのに特に有用である。さらに、局所使用は、かゆみ、刺激、痛みおよび不快の知覚を阻害する。 （もっと読む）

式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
（もっと読む）

【課題】白内障に対して優れた予防及び／又は治療効果を達成可能な医薬を提供する。
【解決手段】白内障の予防及び／又は治療のための医薬であって、オールトランスレチノイン酸やレチノイン酸レセプターRARのサブタイプαに結合するレチノイドなどのレチノイド類を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）