本発明は、非多孔性のポリマー性薬学的担体に活性物質を含浸するバッチ法であって、以下の一連の工程：ａ）活性物質と、非多孔性のポリマー性薬学的担体とを混合し、該ポリマー性薬学的担体は固体形態であり、超臨界ＣＯ_２に不溶性でありかつ非架橋ポリビニルピロリドンではなく、ｂ）ａ）で得た混合物と超臨界ＣＯ_２とを、８０バールから１７０バールの圧力、３１℃から９０°Ｃの温度で１時間から６時間、攪拌せずに静的様式で接触させることにより、水の不在下で分子拡散を行い、ｃ）ｂ）で得た活性物質を含浸したポリマー性薬学的担体を回収し、該含浸したポリマー性薬学的担体は非多孔性であり、固体形態にあり、かつ非晶質形態であることを含んでなり、かつ追加溶媒の不在下で行われる方法に関する。本発明はまた、活性物質は非晶質形態でありかつ水溶性でありかつ超臨界ＣＯ_２に不溶性であり、かつポリマー性薬学的担体が非架橋ポリビニルピロリドンではなくかつ超臨界ＣＯ_２に不溶性である、本発明による方法により得ることができる、非多孔性の、活性物質を含浸した固体形態のポリマー性薬学的担体に関する。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を用いてグルコース酸化を刺激できる薬学的組成物が得られる。該組成物又は該組成物を含むキットを用いて、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める心筋虚血の治療をすることができる。


（例えば、シクロプロパンカルボン酸，２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル） （もっと読む）

下記構造


〔ここで、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−Ｃ（ＣＨ_２）_１−２ＯＲ^３、ＯＨからなる群から選択される〕を有する化合物又はその製薬上許容される塩、及び、高血圧症を治療するための該化合物の使用方法。
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化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、冷メントール受容体TRPM8の新規なモジュレーター、上記モジュレーターを用いたTRPM8受容体のモジュレート方法；冷感を誘発するためのモジュレーターの使用；および上記モジュレーターを用いて生み出される目的および手段に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドのようなピペリジン誘導体およびその薬剤的に許容される塩を投与することを含んでなる、糖尿病性の神経因性疼痛を治療する方法に関する。ヘルペス後神経痛、慢性腰痛、変形性関節症、および急性炎症性疼痛を治療する方法について記載される。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、精神医学的障害の患者を治療して上記患者の自殺行動または自殺念慮の危険性を減少させおよび／または１または数種類のＳＳＲＩまたは他の現在用いられている抗鬱薬による治療によって誘発される自殺行動の危険性を制限する目的で使用するミルナシプラン塩酸塩の実質的に純粋な（１Ｓ，２Ｒ）鏡像異性体に関する。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症候群（ＦＭＳ）、さらには線維筋痛症候群に伴う症状の治療剤、とりわけ線維筋痛症候群に伴う疼痛の治療剤の提供。
【解決手段】エルカトニンを有効成分として含有することを特徴とする、線維筋痛症候群治療剤、及び線維筋痛症候群に伴う症状の治療剤、とりわけ線維筋痛症候群に伴う疼痛の治療剤。 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

抗炎症特性を有するキナ酸またはシキミ酸のアナログを含む化合物を開示する。この化合物は、経口投与に適し、安定であり、かつNF-kBの阻害、白血球接着の阻害、ならびに炎症性疾患に関与することが公知である他の因子およびサイトカインの阻害において、著しい効能を示す。

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本発明は、1つまたは複数の治療産物の発現を制御する治療遺伝子スイッチ構築物を対象の細胞に導入することによって、対象における疾患または障害を処置、改善、または予防するための方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）