本発明は、下記の一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物;およびそれらの調製方法、および(皮膚科学での、ならびに心臓血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に伴う疾患の分野での)ヒト用薬剤または動物用薬剤、あるいは化粧品組成物での使用を意図した医薬組成物でのそれらの使用に関する。
【化１】

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コラーゲンとメタロプロテアーゼ阻害剤とを含む組成物および装置、ならびにこれを作製および使用する方法。組成物は、ヒドロキシアパタイトをさらに含むことができる。ある態様では、MMPIは、組織マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤（例えば、TIMP-1、TIMP-2、TIMP-3またはTIMP-4）である。他の様態では、MMPIは、テトラサイクリン、またはその類似体もしくは誘導体（例えば、ミノサイクリンまたはドキシサイクリン）；ヒドロキサメート(例えば、BATIMASTAT、MARIMASTAT、またはTROCADE）；RO-1130830、CGS 27023A、BMS-275291、CMT-3、SOLIMASTAT、ILOMASTAT、CP-544439、PRINOMASTAT、PNU-1427690、もしくはSU-5402である。他の局面では、MMPIは、ポリペプチド阻害剤（例えば、メタロプロテアーゼマチュラーゼ阻害剤）、メルカプト系化合物、または、ビスホスホネートであってもよい。 （もっと読む）

呼吸障害の薬理学的治療のための医薬組成物、そして更に具体的には、睡眠時無呼吸（中枢性及び閉塞性）及び他の睡眠時呼吸障害の緩和のためのセロトニン受容体調節活性を有する薬剤を含有する組成物が提供され、ここにおいて活性成分は、睡眠の期間を通して有効な血液血漿中の濃度を示すように放出される。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
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被験体におけるトランスサイレチン（ＴＴＲ）およびレチノール結合タンパク質（ＲＢＰ）の有用性を調節することによって、特定のレチノールに関連する疾患および状態を処置するための方法および組成物が、本明細書中に記載される。例えば、上記方法および組成物は、加齢に関連する黄斑変性および／またはジストロフィ、代謝障害、特発性脳内高血圧症、骨化過剰症、ならびにタンパク質の誤った折り畳み、および、凝集性の疾患の処置および／または防止のための治療因子を提供する。開示される組成物は、単一因子の治療として、または、他の因子もしくは治療と組み合わせて、使用され得る。さらに、被験体におけるＴＴＲおよびＲＢＰの有用性を調節し得る適切な因子を選択するための方法およびアッセイが本明細書中に記載される。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、温度調節障害などの血管運動症状を治療するためにノルエピネフリンレベルを調節する化合物、及びその化合物の組成物の使用方法に関するものである。さらに、本発明は、５−ＨＴ_２ａ受容体アンタゴニスト活性との組み合わせにおける、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（ＮＲＩ）活性のみ、若しくはノルエピネフリン再取り込み阻害とセロトニン再取り込み阻害（ＮＲＩ／ＳＲＩ）の二重活性を有する化合物、及びその化合物の組成物の使用方法に関するものである。
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本発明は、神経障害性疼痛を治療するイブジラストの使用に関し、神経障害性疼痛がイブジラストの投与により効果的に治療又は予防できるという驚くべき発見に基づく。一実施形態では、該方法には、神経障害性疼痛を経験している哺乳類被験体を選択し、続いて被験体に、少なくとも約１００〜約１２５ｎｇ／ｍｌのイブジラスト又はそれ以上の最大血漿濃度を達成する上で有効なイブジラストの初期治療投薬量を投与し、当該投与の結果として、被験体が神経障害性疼痛の軽減（即ち、減衰若しくは低減、除去、又は逆転）を経験する工程が含まれる。
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本明細書では、トランスチレチン（ＴＴＲ）、レチノール結合タンパク質（ＲＢＰ）およびレチノールの複合体の形成を検出するための方法および組成物が開述される。また、本明細書で開述されている方法および組成物は、レチノール−ＲＢＰ−ＴＴＲ複合体形成のモジュレーターをスクリーニングする手段も提供する。更に、本方法および組成物は、加齢性黄斑変性症及び／又はジストロフィーを治療及び／又は予防するための治療薬も提供する。 （もっと読む）

本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

経口投与のための多粒子状ミルナシプラン組成物が、開発された。この処方物は、小さな粒子（代表的には、１５０マイクロメートル未満）の形態のイオン交換樹脂とミルナシプランを複合体化することにより、作製される。多粒子状処方物は、最終投薬形態に処方された、以下のタイプの粒子のうちの任意の一つ以上であり得る：即時放出粒子；腸溶性粒子；長時間放出粒子；腸溶性長時間放出粒子；遅延放出粒子。上に記載された種々の薬物含有粒子は、数多くの異なる最終投薬形態にさらに処方され得、これらの最終投薬形態
としては、液剤、液体懸濁剤、ゲル剤、カプセル剤、軟質ゼラチンカプセル剤、錠剤、チュアブル錠剤、粉砕可能錠剤、即時溶解錠剤または再構成のためのサシェもしくはカプセル剤の使用単位が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は一般に、Ｃ型肝炎ウイルス（HCV）感染に対して有効な化合物および化学物質に関する。さらに本発明は、該化合物および／または化学物質を含む組成物、HCV感染を予防するための方法、ならびにHCV感染の予防および／または治療に有用な組成物の調製のためのその化合物および／または化学物質の使用に関する。本発明の有用な化合物および化学物質は、セレン、セレン塩、ビタミンD₃とレチノイド、例えばオールトランスレチノイン酸とその塩、オールトランスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルアミドとその塩、オールトランスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルエステルとその塩、9-シスレチノイン酸とその塩、9-シスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルアミドとその塩、9-シスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルエステルとその塩、(E)-4-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル-1-プロペニル]安息香酸（TTNPB）、（4-[5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル）カルボキサミド]安息香酸（AM-580）、N-(4-ヒドロキシフェニル)レチナミド（4-HPR）、および6-[3-(1-アダマンチル)-4-ヒドロキシフェニル]-2-ナフタレンカルボン酸（AHPN）である。 （もっと読む）

本発明は以下の一般式(Ｉ)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化１】


(ただし、一般式(Ｉ)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はＲ又はＳ型であり、Ｒ₁は水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、Ｒ₂は水素原子又は置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(Ｉ)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
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現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

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本発明は、てんかん、双極性障害、精神疾患、偏頭痛、疼痛、又は運動疾患を治療し、神経を保護するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化３７】

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式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
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【課題】食品、チューインガム、医薬品、歯磨き粉、アルコール飲料、水様の飲料、スナック、ソース、もしくはスープの風味を増強する、または５つの基本味特性である甘味、酸味、塩味、苦味、及び旨味の１つもしくは複数の知覚を変更する。
【解決手段】
構造式１及び構造式２：
【化１】



Ｒ^１；水素又はメチル
Ｒ^２；水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アルケニル、メチレン
Ｒ^３；水素、Ｃ_１−Ｃ_８直鎖又は分岐鎖アルキル、アルケニル、ジエンアルキル、フェニル
Ｒ^４；水素、メチル、エチル
Ｒ^５；水素、メチル、エチル
Ｒ^６；水素、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖又は分岐鎖アルキル、アルケニル、アルキルジエニル、非環式又は１つだけ環を含む置換基

から成る群より選択される構造式で表されるＮ置換不飽和アルキルアミド化合物を、
食品、チューインガム、医薬品、歯磨き粉、アルコール飲料、水様の飲料、スナック、ソース、又はスープに添加する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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【課題】
糖尿病の予防及び治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[Aは環状基等、R¹及びR^２はアルキル基、ヒドロキシメチル基等、nは1又は2を示す。] の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルから選ばれるα‐アミラーゼ阻害剤と、インスリン感受性増強剤、インスリン分泌促進剤、ビグアナイド剤、インスリン製剤及びDPP-IV阻害剤から選ばれる少なくとも１種の薬剤とを組み合わせてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、てんかん、双極性障害、精神疾患、偏頭痛、疼痛、又は運動障害を治療し、神経保護を与えるための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化５４】

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