本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、線維筋痛症候群に関わる認知機能障害に罹患した患者に高投与量のミルナシプランを投与することにより、そのような認知機能障害を治療するための方法が提供される。FMSに関わる認知機能障害に罹患した患者にミルナシプランを投与することにより、そのような認知機能障害を長期的に治療するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量の式(I)または式(II)または式(III)：(R¹)_x-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu-(R²)_yで示される化合物を投与することにより被験者の学習および記憶を改善するための方法を提供する。
【化１】
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本発明は、線維筋痛症候群に関わる疲労に罹患した患者に高投与量のミルナシプランを投与することにより、そのような疲労を治療するための方法が提供される。FMSに関わる疲労に罹患した患者にミルナシプランを投与することにより、そのような疲労を長期的に治療するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、慢性ニューロパシー痛の鎮痛誘導可能薬剤、これに関連する方法、及びこれらの使用に関する。特に、本発明は、慢性ニューロパシー痛治療用のＴＲＰＭ８受容体活性化可能化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】レチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＩ型またはＩＩ型の糖尿病を処置するための組成物を提供する。この組成物は、第一の化合物の有効量を含有し、この第一の化合物は、この哺乳動物における血清ＲＢＰまたはＴＴＲのレベルまたは活性を調節し得、そして、この組成物は、投与に適している。さらに、この第一の化合物は、レチノールのＲＢＰへの結合を阻害するか、この哺乳動物におけるＲＢＰまたはＴＴＲの転写または翻訳を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

悪性腫瘍の最も普遍的な特性の１つは、それらの酸性である。オンコ−ツールは、腫瘍の早期の検出及び破壊のためにこの酸性を活用するように設計されている小非ペプチド合成分子である。各オンコ−ツールは、ｐＨ７．４において陰イオンで、親水性であり、そのため正常組織における細胞の負に荷電した表面から反発される。オンコ−ツールが腫瘍中のような酸性環境に入るとき、オンコ−ツール分子の一部は腫瘍の酸性領域内の細胞のような細胞に侵入するように設計されているそれらの非イオン親油形に転換する。オンコ−ツールの使用の前に、選択される放射性同位体をオンコ−ツールに結合させる。当放射性同位体が体外で検出することができる放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を検出する役割を果たすことができる。当放射性同位体が細胞を殺滅するのに有効な放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を治療する役割を果たすことができる。
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本発明は、神経保護剤、特に心臓保護剤又は肝臓保護剤を除いて、細胞保護薬物を得るための３，５−セコ−４−ノル−コレスタン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーター、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、ならびに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーターを同定し特徴付ける方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、かつ／または増殖を阻害する方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を介した陽イオン流入を活性化する方法と、アポトーシスおよび／またはネクローシスを刺激する方法と、肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患、および良性前立腺肥大などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための関連方法とが提供される。
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本発明は、新規ジャスモネート誘導体、それらの調製方法、このような化合物を含む医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物の、特に癌の防止及び処置のための化学療法剤としての使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、線維筋痛症候群(FMS)の患者に二重再取り込み阻害剤を投与することによる、FMSの長期治療を提供する方法である。より具体的には、本発明は、FMSの患者にノルエピネフリン-セロトニン再取り込み阻害剤(NSRI)を投与することによる、FMSの長期治療である。 （もっと読む）

ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
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【課題】従来知られているミルナシプラン製剤よりも安定なミルナシプラン製剤及びミルナシプラン製剤の安定化方法を提供すること。
【解決手段】ミルナシプランまたはその塩を多孔質担体中に存在せしめたミルナシプラン含有組成物を製剤に用いること、ＨＰＭＣカプセルにミルナシプラン又はその塩を含有する粉体を充填すること、ミルナシプランと経時的に相互作用を起こさない添加剤とを組み合わせることにより上記課題が解決できた。 （もっと読む）

ヒドロキサム基を有するビフェニルおよびフェニル-ナフチル化合物は、抗腫瘍および抗血管形成活性を与える。従って、これらの化合物は薬物耐性腫瘍を処置するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

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【課題】 哺乳動物における軟骨障害の予防または処置するための医薬組成物を提供することに関する。
【解決手段】 軟骨障害のインヒビターとしての特徴を有するＧＡＢＡ類縁体またはそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を含有し、ＧＡＢＡ類縁体がガバペンチン又はプレガバリンである、哺乳動物における軟骨障害を予防または処置するための医薬組成物からなる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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