本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一次性及び／又は二次性ジスキネジア、例えば遅発性ジスキネジアの治療のためのペプチド化合物クラスの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターのプロドラッグ、例えば、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）に関する。このプロドラッグは、遊離のヒドロキサム酸と比較して、高い水溶性と細胞浸透性を有しているアシル化誘導体であり、そしてＨＤＡＣの阻害と、新生物細胞の最終分化、細胞増殖の停止、および／またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害することに有用である。したがって、本発明のプロドラッグは、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有している患者の処置に有用である。本発明のプロドラッグはまた、チオレドキシン（ＴＲＸ）によって媒介される疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および炎症性疾患の予防ならびに処置に、そして中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または処置にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体二重拮抗剤を有効成分とする片頭痛予防薬に関する。
これらの片頭痛予防薬は、５−ＨＴ_２Ｂ受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤、又は５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤を各々単独で用いた場合と比較して、良好な薬理作用を示したことから、片頭痛の予防効果に優れ、かつ既存の片頭痛予防薬に見られる副作用を低減させた薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、蛋白質折り畳み異常および／または凝集異常に関連する中枢神経系の変性障害の予防、治療および診断に有用な医薬を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、ｎは、０、１または２であり；Ｒ¹およびＲ²は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨまたはＯＣＨ₃であり；Ｒ³は、ＨまたはＣＨ₃であり；Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₃直鎖状もしくは分枝状アルキルであるか、またはＲ³と一緒になって、５〜７員炭素環を形成し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、Ｈ、またはＣ₁〜Ｃ₅直鎖状もしくは分枝状アルキルである）で示されるヒドロキシルアミノ誘導体、およびその薬学的に許容され得るその塩またはプロドラッグに関する。本発明は、上記式（Ｉ）に含まれる新規な化合物、該化合物を製造する方法、およびそれを含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、Ｎ−〔（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ〕−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミドの新規多形IV形、並びに当該多形の製法、並びに当該多形を利用する医薬組成物及び治療方法を提供する。
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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

遺伝子の発現状態に関連する健康状態（例えば、受精障害、癌、増殖性疾患、脈管疾患、治療介入を必要とする創傷、炎症、および肺障害）を罹患している患者を処置するための化合物および方法が、提供され、この方法は、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１応答要素コンセンサス配列を調節し、それによって、上記遺伝子の発現状態を変更し得る化合物をその患者に投与する工程を包含する。ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列要素のエフェクターを同定する化合物をスクリーニングするための新規の方法、ならびに、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列を調節するためにそのようなエフェクターを投与し、それによって、それと関連する遺伝子の発現を改変し、次いで、そのような遺伝子の発現と関連する疾患または他の生理学的条件を処置することによって、患者を処置するための方法もまた記載されている。 （もっと読む）

供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ＡｐｏＡ１の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ＡｐｏＡ１の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってＨＤＬの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＯＣ_１−Ｃ_８アルキルまたはＮＨ_２であり；
Ｒ_２およびＲ_３は、各々独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ_２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、


（式中、残りの可変部は請求項１の記載と同意義である）
である］
を有するインドールオキシム誘導体に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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本発明は、第一の処置手順において第一の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および第二の処置手順において第二の量の抗癌剤を、それを必要としている被験者に投与することによる、それを必要としている被験者の癌の処置法に関する。第一および第二の量は併せて処置上有効な量を含む。HDAC阻害剤および抗癌剤の効果は相加的でも相乗的でもよい。

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炎症性疾患および免疫疾患の治療のための組成物および該組成物の使用方法が提供される。セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）および／または血管接着蛋白質１（ＶＡＰ−１）の阻害剤であるアリルヒドラジン化合物、ヒドロキシルアミン（アミノオキシ）化合物、および他の化合物が開示される。該化合物は、炎症および炎症反応の抑制における、および多発性硬化症などのいくつかの疾患の治療における治療的有用性を有する。
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選択的セロトニン再取り込み阻害薬（ＳＳＲＩ）、特にセルトラリンおよび５ＨＴ_２Ａ部位における選択的セロトニン結合阻害薬を含む新規の組成物。本発明は、抑うつおよび不安障害を含む気分障害の治療あるいは予防のためのこのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌、炎症性又は代謝性疾患を含むがこれらに限定されない、疾患の発症の素因を個人に与える状態の医学的治療のための、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素の阻害剤として働く化合物の使用に関する。そのような状態は、この状態を有する個人に疾患表現型を発現する素因を与える決定的遺伝子の遺伝的に受け継がれた突然変異に関連している。そこで、本発明は、遺伝的素因疾患の発症又は進行を阻止する又は遅延させるための、抑制的治療アプローチ「抑制療法」のためのそのような化合物の使用に関する。さらに、本発明は、そのような遺伝的素因状態の抑制療法のために臨床的に使用される薬剤の製造を包含する。 （もっと読む）