【課題】マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療に有用な、新規化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩、ならびにそのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記一般式の化合物またはその塩、プロドラッグを含む薬学的組成物。


（式中R1はハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、チオールなどを、R2はNR3C(S)NR4R5、NR3C(=NR3)NR4R5、NR3C(=NCN)NR4R5、NR3C(=CHNO2)NR4R5、NR3P(O)R4R5、NR3P(O)(OR4)(OR5)、NR3P(O)(OR4)(NR5)などを、R3、R4、R5は水素、アルキル、アリールなどをしめす）。 （もっと読む）

【課題】本薬剤学的に許容し得る担体と治療上許容し得る量の化合物とを含有する有効な末端分化誘発剤及びその使用法の提供。
【解決手段】構造（Ｉ）を有する化合物。腫瘍性細胞の末端分化を選択的に誘発し、それによりそれらの細胞の増殖を阻害する方法。さらに腫瘍性細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者の治療方法。
（もっと読む）

ＣＮＳでの活性を欠いた、末梢系においてセロトニン取り込み阻害活性を発現するように設計された、新規なセロトニン再取り込み阻害化合物及びその製造方法を開示する。更に、このセロトニン再取り込み阻害化合物を含む医薬組成物と、末梢におけるセロトニンレベル、セロトニン活性、及び／又は血小板凝集に関連する病状の治療におけるその使用とを開示する。 （もっと読む）

【課題】新規なアシルスペルミジン誘導体及びそれを有効成分とする抗腫瘍用剤の提供。
【解決手段】下記一般式のいずれかのアシルスペルミジン誘導体。


（Ｒは炭素数９以上１５以下の炭化水素基。式（２）及び（３）で表されるアシルスペルミジン誘導体は塩を形成している。） （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩。環Ａは炭化水素六員環または複素六員環；Ｒ^ａ１はＨ、アルキル、アリール；Ｒ^ａ２はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^ａ３はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ４はカルボキシ、アミノ等；Ｘ^ａは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^ａ５）−、−ＣＲ^ａ６Ｒ^ａ７−、−ＮＲ^ａ８−等；Ｒ^ａ５はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７は、Ｈ、ハロゲン原子等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７はシクロヘキサン環を形成してもよく；Ｒ^ａ８はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｙ^ａはアルキレン、−Ｏ−アルキレン等；破線は単結合または二重結合を示す。
【化１】
（もっと読む）

悪性腫瘍の最も普遍的な特性の１つは、それらの酸性である。オンコ−ツールは、腫瘍の早期の検出及び破壊のためにこの酸性を活用するように設計されている小非ペプチド合成分子である。各オンコ−ツールは、ｐＨ７．４において陰イオンで、親水性であり、そのため正常組織における細胞の負に荷電した表面から反発される。オンコ−ツールが腫瘍中のような酸性環境に入るとき、オンコ−ツール分子の一部は腫瘍の酸性領域内の細胞のような細胞に侵入するように設計されているそれらの非イオン親油形に転換する。オンコ−ツールの使用の前に、選択される放射性同位体をオンコ−ツールに結合させる。当放射性同位体が体外で検出することができる放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を検出する役割を果たすことができる。当放射性同位体が細胞を殺滅するのに有効な放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を治療する役割を果たすことができる。
（もっと読む）

本発明は、新規テトラロン系アミンおよび、鬱病、注意欠陥活動性障害（ＡＤＨＤ）およびパーキンソン病などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置における前記アミンの使用に関する。本発明は、本発明の化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびにシナプス間隙からの、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの１種以上のモノアミンの再取り込みを阻害する方法および１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法に更に関連する。 （もっと読む）

【課題】間接リウマチを処置するための化合物の新規治療用組合せ剤の提供。
【解決手段】本発明は、Ｎ−［４−［（２，４−ジアミノ−６−プテリジニル）メチル］メチルアミノ］ベンゾイル］−Ｌ−グルタミン酸又はその薬学的に許容される塩、及びＮ−［（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミドから本質的に成る組合せで関節リウマチを処置する方法、及び関連する組合せ及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、睡眠障害の治療のためのＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、フェノチアジン、メラトニン誘導体およびメラトニン受容体アゴニストから選択される短時間作用型催眠剤と；ＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、５ＨＴ２Ａ受容体アンタゴニストおよびカルシウムイオンモジュレーターから選択される長時間作用型催眠剤との組合せに関する。また、本発明は、前記組合せを含むガレヌス製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、デアセチラーゼであるヒドロキサメート化合物を投与することを含む病的心臓肥大および心不全の処置および／または予防の方法を提供する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
（もっと読む）

炎症、炎症性及び免疫性疾患の治療；血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドのレベルの低減；並びに代謝障害の治療又は予防に有用な新規ヒドロキサム酸含有アミノ酸誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

（もっと読む）

本発明は、（ａ）少なくとも１つの活性成分、好ましくは抗鬱薬、および医薬的に受容可能な賦形剤を包含するコア、ならびに（ｂ）そのコアを覆うコーティングであって、非水溶性セルロース誘導体 好ましくはエチルセルロース、およびｐＨ依存性ポリマー 好ましくはメタクリル酸誘導体を含む前記コーティング、を包含する経口薬剤送達システムを提供する。 （もっと読む）

細胞老化は、細胞老化の遅延が必要であると具体的に決定された細胞をジアミノフェノチアジンの有効量と接触させることにより遅延される。 （もっと読む）

本発明は、高血清トリグリセリドまたは高血圧を有するヒト被験者に、高血清トリグリセリドまたは高血圧を低下させる上で十分な有効量の５−リポキシゲナーゼ阻害剤を含む製薬組成物の有効量を投与することによる、高血清トリグリセリドまたは高血圧を治療する方法であって、前記５−リポキシゲナーゼ阻害剤が、ＮＤＧＡまたはクルクミンではない方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、骨形成タンパク質（Ｂｏｎｅ Ｍｏｒｐｈｏｇｅｎｅｔｉｃ Ｐｒｏｔｅｉｎ：ＢＭＰ）の主要標的タンパク質であるＲｕｎｘ２をアセチル化してＲｕｎｘ２活性を増加させる方法に関するもので、より詳細には、Ｒｕｎｘ２をアセチル化してユビキチン化による分解を抑制することで、Ｒｕｎｘ２の安定性を高めてＢＭＰによる骨形成経路を活性化させる方法に関するものである。本発明のＲｕｎｘ２活性増加方法は、Ｒｕｎｘ２の分解を抑制して骨形成を誘導することによって骨粗しょう症や骨形成不全症、歯周疾患、骨折などの骨疾患予防及び治療に利用することができる。 （もっと読む）

式（I)により表される２−シクロペンテン−１−オン誘導体またはその医薬的に許容し得る塩はＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を阻害し、それ故ＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を介して媒介される炎症性または免疫学的障害において治療効果を示す。 （もっと読む）

小胞体（ＥＲ）ストレスは、肥満に結びつくことが見出されており、それ故、ＥＲストレスを低減する又は予防する薬剤は、末梢インスリン抵抗性、高血糖症及び２型糖尿病を含む、肥満に関連する疾患を治療するために使用することができる。ＥＲストレスを低減し、血糖値を低下させることを示す２つの化合物は、４−フェニル酪酸（ＰＢＡ）、タウロウルソデオキシコール酸（ＴＵＤＣＡ）及びトリメチルアミンＮ−オキシド（ＴＭＡＯ）を含む。ＥＲストレスを低減するのに有用なその他の化合物は、トリメチルアミンＮ−オキシド及びグリセロールのような化学シャペロンである。本発明は、ＰＢＡ、ＴＵＤＣＡ及びＴＭＡＯのようなＥＲストレス低減剤を使用して、肥満、高血糖症、２型糖尿病又はインスリン抵抗性に罹患している対象を治療する方法を提供する。ＥＲストレスを受けている細胞においてＥＲストレスマーカーのレベルを低下させる薬剤を同定することにより、ＥＲストレス低減剤をスクリーニングする方法も提供される。これらの薬剤は、肥満関連の疾患を治療するための方法及び医薬組成物において使用できる。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）