【課題】脱毛症患者において美容的に許容できるより高い割合の発毛を生み出す能力を有する化合物を提供する。
【解決手段】４−（２−メトキシ−フェノキシ）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、アンドロゲンモジュレーターとしてのその使用、及びこの化合物を含有する医薬組成物を提供した。 （もっと読む）

【課題】新規フェニルシクロヘキサン−１−イルカルボン酸、これらの化合物を含有する医薬組成物、アレルギー性および炎症性疾患の治療におけるこれらの化合物の使用ならびに腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）の産生を阻害するためのこれらの化合物の使用。
【解決手段】ＰＤＥ ＩＶ阻害薬として、およびそれに関連する疾患の治療に有用な式(Ｉ)で示される化合物。
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本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
［式中、X、R¹、R²、R⁷およびZは明細書に定義するとおり］。
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本発明は、胃腸運動性の異常な上昇及びそれを引き起こす腸状態の治療、予防及び／又は管理方法に関する。このような状態は、非限定的に、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、小腸と大腸の感染症、及び上記のいずれもの症状を包含する。特に、本発明は、富化（Ｒ）−ベラパミル、並びにそれを含有する組成物及び製剤を用いる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は本明細書の記載と同義である］で示される化合物に関する。

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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび少なくとも1つの不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物、ならびにその医薬的または美容的使用に関する。 （もっと読む）

（ａ）ＰＤＥ４阻害剤、および（ｂ）一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態の（３Ｒ）−１−フェネチル−３−（９Ｈ−キサンテン−９−カルボニルオキシ）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤。 （もっと読む）

(ａ)ＰＤＥ４阻害剤および(ｂ)アニオンＸ(これは、一または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)を有する塩の形の３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む、組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は、有効量のA_2A アデノシンレセプターアゴニストを投与することを含む、糖尿病性腎疾患、例えば糖尿病性腎症を処置するための治療方法を提供する。所望により、本発明の方法はタイプ IV PDE 阻害薬の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関し、式中、ＺはＯＲ^１又はＮＲ^１Ｒ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれは独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ｘは、アルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基であり、これらはそれぞれ任意に、アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ_２−アルキル、アルケニル、ＣＮ、ＮＨ_２、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ＣＦ_３、及びニトロから選択される１つ又は複数の置換基によって置換されてもよく；Ｙは、ＯＨ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^３、ＣＯＯＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２−Ｒ^３、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、及びＣＦ_３から選択される極性官能基であり、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ａは、アリール基又はヘテロアリール基であり、これらはそれぞれ任意に置換されてもよく；且つＢは（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは０、１、２、３、４、又は５である；但し、
（ｉ）Ａがフェニルであり、ｎが０であり、且つＺがＯＨである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＯＨ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ｍｅｔａ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、及びｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ以外のものであること；及び（ii）Ａがフェニルであり、ｎは０であり、且つＺがＯＭｅである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_４ＯＨ以外のものであることを条件とする。本発明の別の態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のための、或いは痙攣又は振戦の抑制のための医薬品の製造のための、そのような化合物の使用に関する。

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本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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本発明は、細胞増殖性疾患（例えば、癌）を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、ｃ−ｍｙｃの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、ＡＧ４９０と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール（例えば、増大された効力）を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度（約１μＭ）でＩＬ−６媒介性Ｓｔａｔ３活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるｃ−ｍｙｃ癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または二量体チルホスチン、生理的に許容できるその塩またはプロドラッグの有効量により細胞を処理することを含んでなる細胞内のダイナミン依存のエンドサイトーシスを阻害する方法を開示する。記載されている方法に有用である化合物もまた提供される。細胞のダイナミン依存エンドサイトーシスの阻害は、てんかんおよび神経学的疾患および病態の治療に提供できる。 （もっと読む）

シロミラスト、ロフルミラストなどの種々のホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）阻害剤を有効成分とする慢性骨盤痛症候群（慢性非細菌性前立腺炎、狭義の慢性骨盤痛症候群及び間質性膀胱炎）の予防・治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの磁気成分を含む磁気標的化可能な粒子に関する。この粒子は、インビボの医療的診断および／または医療的処置のための生物学的に活性な物質を、部位または器官に選択的に送達し得る。この粒子は、カプセル化プロセスのような多くのプロセスにより調製される。また、粒子を作製する方法、粒子を利用した、生物学的に活性な因子の局所的インビボ送達のための方法、粒子の投与のためのキット、ならびに粒子を滅菌する方法が、記載される。
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