本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】有効成分としてスチルベン誘導体および白金配位化合物を含む抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】この２種の有効成分を組み合わせて使用することにより相乗作用的に抗腫瘍活性の改善を示し、安全性に優れた抗腫瘍剤としての使用が期待される。
特に、抗腫瘍活性を有するスチルベン誘導体に上記白金配位化合物を組み合わせて使用したときに、抗腫瘍活性を更に高め、特に悪性腫瘍の治療においてより優れた有効性を持つ抗腫瘍剤として好適である。
更に、これ等有効成分の医薬品として或いは治療等のための使用および使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

【課題】気分又は感情障害の治療薬を提供すること。
【解決手段】Gタンパク質共役型内向き整流性カリウムイオンチャネル（GIRKチャネル）の活性化電流を抑制する作用を有する化合物を含有する、気分又は感情障害の治療薬。 （もっと読む）

本発明は、エンタカポン又はその医薬的に許容しうる塩を1種以上の糖アルコールと共に含む医薬組成物であって、前記エンタカポンが1種以上の糖アルコールと共微粒子化されている医薬組成物に関する。本発明は、該組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、エンタカポン、レボドパ及びカルビドパの組合せ、又はその塩を1種以上の糖アルコールと共に含む単経口用量医薬組成物であって、前記エンタカポンが1種以上の糖アルコールと共微粒子化されている、医薬組成物に関する。本発明の組成物は、商標名Stalevo200(登録商標)で市販されている商業的に入手可能なエンタカポン、レボドパ及びカルビドパ複合製剤に対して生物学的同等性を示す。本発明は、該組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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【課題】Ｎ−アシルアミノ酸誘導体の安定性を向上させその有効性を発揮させる剤型の提供。
【解決手段】１）オクトクリレンと、２）Ｎ−アシルアミノ酸誘導体とを皮膚外用剤に含有させる。前記Ｎ−アシルアミノ酸誘導体は、Ｎ−アシルアミノ酸のエステル、Ｎ−アシル（ポリアミノ酸）及びＮ−（メタ）アクリロイルアミノ酸の重合体から選択されるものであることが好ましく、前記Ｎ−アシルアミノ酸のエステルとしては、Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルが好ましく、前記Ｎ−アシル（ポリアミノ酸）としてはビス（Ｎ−アシルグルタミン酸）リジンが好ましく、前記Ｎ−（メタ）アクリロイルアミノ酸の重合体としては、Ｎ−（メタ）アクリロイルリジンのポリマー乃至はコポリマーが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用の組成物に関する。本発明は、好ましくはアルコール中における過量放出の可能性がある薬物を送達するための少なくとも１種の乱用抵抗性薬物送達組成物、これらの剤形を調製する関連方法、および本発明の組成物を患者に投与することを含む、その必要のある患者を治療する方法を含む。最も好ましくは、剤形はベラパミルを含む。 （もっと読む）

固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】TRPVファミリーの中でも、TRPV2を特異的に阻害し得る化合物を用いた、TRPV2阻害剤，筋変性疾患・その他TRPV2活性化に起因する疾患の予防又は治療剤，これらの薬剤のためのリード化合物，及び薬剤探索方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）乃至（Ｖ）で表わされる群から選択される少なくとも１つの化合物を含むことを特徴とする、TRPV2阻害剤，筋変性疾患・その他TRPV2活性化に起因する疾患の予防又は治療剤，これらの化合物からなる、薬剤探索のためのリード化合物，及びそれを用いた薬剤の探索方法。 （もっと読む）

本発明は、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物、症状、疾患、または疾病（例えば、脊髄損傷、外傷性脳損傷，脳卒中、多発性硬化症、ＡＬＳ、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、癲癇、統合失調症または統合失調感情障害）の処置あるいは緩和におけるそのような化合物および組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

ノイラミニダーゼ阻害剤などの極性剤の経口浸透性を改善した組成物について記載する。該組成物は、１種以上の極性剤と１種以上の浸透性増強剤を含有し、Ｃａｃｏ−２細胞膜を通過して輸送され得る極性剤の量を、浸透性増強剤が存在しない場合にＣａｃｏ−２細胞膜を通過して輸送され得る量の少なくとも１５０％増加させる。該組成物を含有する経口投与製剤、およびインフルエンザ感染の治療または予防方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、動物の毛と選択的に結合する抗体および特定の製剤を動物の毛に方向付けることができる抗体ベースの薬物デリバリーシステムを提供する。これは、動物外寄生生物治療の有効治療期間を増大する必要性、これらの薬物の毒性を低減する必要性およびそれらの放出プロフィールを改善する必要性によって推進されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。本発明のＡＧＥ形成阻害剤は、優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


で表されるアリールプロパン誘導体、若しくはその溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

本発明は、虚血性心疾患、心不整脈、緊急治療室環境における高血圧性クリーゼ、手術前、手術中、もしくは手術後の高血圧、再灌流後の非再灌流現象、および骨格筋の血流低下と関連する疾患を治療するための、薬学的に有効な量の短時間作用型カルシウムチャネル遮断化合物の使用に関する。本発明はまた、このような方法で使用するために製剤化された医薬組成物、およびこのような方法のためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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