【課題】新規ＩＭＰＤＨ酵素のインヒビターの提供。
【解決手段】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】治療薬を放出するための泌尿器科学的医療機器を提供する。
【解決手段】本発明の一態様によれば、泌尿器科学的医療機器が提供され、これは1種またはそれ以上の、特にα-アドレナリン作動遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、およびこれらの組合せから選択される、泌尿器科学的に有益な薬剤を含む。この泌尿器科学的機器は、対象の尿管に移植または挿入して、該泌尿器科学的に有益な薬剤の少なくとも一部分を、そこから放出するのに適したものである。このような薬剤は、例えば特に、該医療機器と関連する痛みおよび/または不快感を軽減し、および/または結石駆逐薬(即ち、結石の通りを容易にする)として作用する点において、泌尿器科学的に有益である。本発明の一態様によれば、腎臓結石を治療するための方法が提供され、該方法は、以下の工程：(a) 対象内の腎臓結石の有無を診断する工程；および(b) 該対象に、少なくとも1種の泌尿器科学的に有益な薬剤を含有する泌尿器科学的医療機器を移植または挿入する工程を含む。該医療機器は、腎臓結石の排除を促進するのに有効な量で、インビボにて該少なくとも1種の泌尿器科学的に有益な薬剤を放出するのに適したものである。 （もっと読む）

本発明は、インスリン耐性を有する前糖尿病患者において２型糖尿病およびその合併症の発症を予防するまたは遅延させるための医薬の調製のための、血圧降下薬およびスタチンと組み合わせたアセチルL-カルニチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の１つ以上の実施形態において、医薬的に活性な化合物の複合体を合成する方法が提供され、該方法には、中間化合物内の１つ以上の合成的に利用可能な位置で、直接、またはリンカー基を介して、少なくとも１つの水溶性オリゴマーを結合させるステップと、医薬的に活性な化合物の複合体を生じるように合成経路を完了させるステップと、を含む。本発明は、水溶性オリゴマー組成物から結果として生じた水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬の調製方法を提供する。このような薬物は、中間化合物にオリゴマーを結合させるように合成経路を改変し、次いで合成経路を完了させることによって生成される。 （もっと読む）

本発明は、有機塩又は無機塩、具体的にはピペリジン塩及びナトリウム塩の形成によって、３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒド及びＮ，Ｎ−ジメチルシアノアセトアミドから、又はエンタカポンの（Ｅ）異性体と（Ｚ）異性体との混合物から直接、Ｚ異性体を実質的に含まないエンタカポンを製造する新規な方法に関する。エンタカポンの新規な結晶形態Ｇは、速く効率的及び簡単な様式においてこの方法から得ることができ、且つＺ異性体を実質的に含まない。本発明の別の目的は、当該結晶形態Ｇを含む医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】患者のコンプライアンスを改善するための、エンタカポン、レボドパおよびカルビドパの一定投与量複合剤を提供すること。
【解決手段】エンタカポン、レボドパおよびカルビドパ、または薬学的に許容し得るそれらの塩もしくは水和物からなる経口固形組成物であって、カルビドパまたはその薬学的に許容し得る塩または水和物を組成物の残りに別途添加することにより得られ得るか、またはまずエンタカポンおよびレボドパを別々に混合し、カルビドパを別々に添加し、その混合物を複数の投与形態に処方することにより得られ得る組成物。 （もっと読む）

【課題】新規な免疫治療薬と、この薬物を使用してサイトカインおよびこれらの誘導体類のレベルを低減する方法の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）で表せる置換スチレンのシアノ及びカルボキシ誘導体に属する化合物であって、ホスホジエステラーゼ活性、特にはＰＤＥ３およびＰＤＥ４活性と、ＴＮＦα（腫瘍壊死因子−α：ｔｕｍｏｒｎｅｃｒｏｓｉｓｆａｃｔｏｒ−α）、及びＮＦκＢ（ｎｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒκＢ）産生のいずれかの阻害剤。


化学式（Ｉ） （もっと読む）

【課題】 経皮吸収性薬物〔６−アミノ−５−クロロ−１−イソプロピル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンズイミダゾールおよびその薬理学的に許容される塩を除く〕を製剤中に安定に存在せしめ、特に経皮吸収性薬物を粘着剤中に配合した際に生じる着色を抑制した経皮吸収型製剤の提供。
【解決手段】 経皮吸収性薬物と、２−メルカプトベンズイミダゾールおよび／または没食子酸プロピルと、無官能性粘着剤とを含有してなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる経皮吸収型製剤。 （もっと読む）

本発明は、（Ｒ）−ベラパミル、その誘導体又はその製薬的に受容される塩の治療有効量を含む組成物を投与することを含む方法であって、該組成物が、それを必要とする対象におけるＭＴ１受容体、５ＨＴ_２Ｂ受容体及びＬ型カルシウムチャンネル活性を有する、少なくとも１つの状態を治療する、予防する及び／又は管理するものであり、（Ｒ）−ベラパミル、その誘導体又はその製薬的に受容される塩を放出して、ＭＴ１受容体、５−ＨＴ_２Ｂ受容体及びＬ型カルシウムチャンネルに対してコプライマリー活性を示す方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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【課題】酸化ストレスによる細胞変性を分子背景とする難治性疾患の治療または予防に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】酸化ストレスによる細胞変性を分子背景とする難治性疾患の治療または予防剤は、下記一般式（１）


で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ４インヒビターと、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターとの、炎症性肺疾患の予防的もしくは治療的な処置のための組み合わせ使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、志賀毒素等による細胞障害を抑制することにより、これらの毒素に起因する疾患を予防又は治療する薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(I)：


[式中、XはO又はSを表す]で表される化合物を含有することを特徴とする、志賀毒素等に起因する疾患の予防又は治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、下痢型過敏性腸症候群を治療する方法であって、それを必要とする患者に、塩化物イオン輸送阻害剤を下痢型過敏性腸症候群（ｄ−ＩＢＳ）の治療に十分な量で投与することを含む方法を提供する。ｄ−ＩＢＳの治療には、ｄ−ＩＢＳの下痢成分並びにｄ−ＩＢＳに伴う疼痛、腹部不快及び他の症状の治療が含まれる。一実施形態では、塩化物イオン輸送阻害剤はクロフェレマーである。 （もっと読む）

【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤とシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物とを含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせを提供する。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプツ−６−エン酸又はその製剤的に許容される塩（作用薬）である、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤と、シトクロムＰ４５０、特にシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物を含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせに関する。特定の組み合わせは、免疫抑制化学療法を受けている人の高脂血症を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

【解決すべき課題】頻尿と排尿困難の２つの現象に対する治療薬を提供する。
【解決手段】GIRKチャネル活性化電流を抑制し、グリシン受容体活性化電流およびＮＭＤＡ受容体活性化電流の抑制作用を持たない化合物を含有してなる排尿障害治療薬。 （もっと読む）

エンタカポンの新しい製造方法であって、３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒドをＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノアセトアミドと、触媒の存在下、Ｃ４〜８のアルコール中で、減圧下、少なくとも７０℃の温度で反応させる工程、混合物を３０℃以下の温度まで冷却する工程、種晶中に少なくとも１０重量％のＺ体を含むＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノ−３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）アクリルアミドを種晶として混合物に添加する工程、混合物を５℃以下の温度まで冷却する工程、結晶化した生成物を単離する工程、そして得られたＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノ−３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）アクリルアミドのＥおよびＺ体の混合物をＥ体（エンタカポン）に変換する工程を含む製造方法。 （もっと読む）

【課題】 様々な生理活性を有するキサントシリン類縁体を立体選択的に製造することにより効率的に提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるスズ化合物と式（２）で表される化合物とを第１０族又は第１１族金属触媒存在下縮合し、化合物（３）とし、ついで脱水することによりキサントシリン類縁体（４）を製造する。
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^2ａ、Ｒ^３、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ^10ａは、それぞれ水素原子、アルキル基等を表す。Ｘは、ハロゲン原子等を表す。］ （もっと読む）