【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、１４−Ｏ−［（（モノ−又はジアルキルアミノ）−シクロアルキルスルファニル又は−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−又は−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル）−スルファニル−又は−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（（モノ−又はジアルキルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（（シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、及び14−O−［（（ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリンからなる群より選ばれる化合物に関し、またそれらの薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表され、
【化１】


Ｒは水素原子でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であるか、またはＲはアシル基でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であり、Ｘは硫黄原子、酸素原子またはＮＲ_１０であり、Ｒ_１０は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｙは硫黄原子または酸素原子であり；Ｒ_２は水素原子または１つ以上の置換体、例えば（プレウロ）ムチリンが属する有機化学分野で従来公知の置換基を含む置換体であり；Ｒ_４は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_５は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_３およびＲ_３’は水素原子、重水素またはハロゲン原子であり；Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は水素原子、ハロゲン原子または重水素であり；ｍは０〜４より選択された数字であり、ｎは０〜１０より選択された数字であり、かつｐは０〜１０より選択された数字である；ただし、ｎ＋ｐは少なくとも１である化合物に関する。上記化合物は、医薬品用、特に細菌に対する医薬品用として役立つ。
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本発明は、グリオキサラーゼIの阻害物質である式(I)の化合物、薬学的塩またはそのような化合物を含む医薬組成物、ならびに、グリオキサラーゼIの阻害により緩和される種々の症状を治療するためのそのような組成物および化合物の使用に関する。式中、Xは、NまたはCHであり；R²は、H、CF₃；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。R³は、H；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。あるいはまた、R³とR²は一緒になって、場合により置換されているC_3-4アルキレン基を形成しており、この場合、L³およびL⁴は単結合であり、したがってL³およびL⁴が結合している芳香族環と縮合しているC_5-6環を形成している。L³およびL⁴は、単結合、場合により置換されているC_1-4アルキレン、-L⁹YN(OH)C(=O)L¹⁰-および-L⁹C(=O)N(OH)YL¹⁰-から独立して選択され、ここで、L⁹およびL¹⁰は、場合により置換されているC_1-4アルキレン、C_5-6アリーレン、C_1-4アルキレン-C_5-6アリーレンおよび単結合から独立して選択され、YはNHまたは単結合である。

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本発明は、信号伝達調節物質化合物を含有する組成物、その化合物を用いて炎症を治療または予防するためのあるいは健康な関節を促進するための方法、およびそのためのキットに関する。 （もっと読む）

置換３−フェニルプロピオン酸誘導体、該化合物の製造方法、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害（異脂血症）を含めた臨床状態の治療におけるそれらの使用、それらの治療使用方法、及びそれらを含有する薬剤組成物。 （もっと読む）

次式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグが開示される:


式中、
Ｒ₁およびＲ₂は、同じかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基およびアルキルアミノ基からなる群から選択されてよく；
Ｘは、カルボン酸基、カルボキシレート基、またはカルボキサミド基を表わす。
但し、式（Ｉ）の化合物は、（全Ｚ）−４，７，１０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、α−メチルＤＨＡ、α−メチルＤＨＡメチルエステル、α−メチルＤＨＡエチルエステル、またはα−ヒドロキシＤＨＡエチルエステルではない。
そのような化合物を含む脂肪酸組成物および医薬組成物もまた開示される。斯かる化合物の、特に２型糖尿病治療のための医薬としての使用も開示される。
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本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供する。式（Ｉ）、式中、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、Ｙ、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｉ、ｍおよびｎは、本明細書において式（Ｉ）について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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Ｗｎｔシグナル伝達経路は、胚発生ならびにＭ腫瘍形成に関与する。ディシブルド（Ｄｖｌ）は、カノニカルおよび非カノニカルＷｎｔシグナル伝達経路で、受容体フリズルド（Ｆｚ）からのＷｎｔシグナルを下流構成要素に伝達し、ＤｖｌのＰＤＺドメインは双方の経路において必須の役割を果たし、ＤｖｌのＰＤＺドメインはＦｚ受容体に直接に結合する。本発明ではＮＭＲ支援仮想リガンドスクリーニングを使用していくつかの化合物が同定され、ＤｖｌのＰＤＺドメインに結合することが分かった。分子動力学シミュレーションを使用して、ＰＤＺドメインとこれらの化合物との間の結合を詳細に分析した。これらの化合物は、Ｆｚ−Ｄｖｌ相互作用を妨げることでＷｎｔシグナル伝達をブロックできる、ＰＤＺドメインの高親和性阻害物質の合理的デザインの基礎を提供する。
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【課題】血管細胞吸着分子ＶＣＡＭ−１発現阻害のための心臓血管性ならびに炎症性疾患を含むＶＣＡＭ−１により媒介される疾病治療のための方法、ならびに組成物を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


「Ｒa，Ｒb，Ｒc，Ｒdはアルキル、アリール、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭水化物基、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基を示す。」の化合物および薬剤として許容される塩、およびの薬剤組成物を使用する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたラジカル消去作用を呈する抗炎症剤、食品製剤及び化粧品製剤を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れたラジカル消去作用を呈する抗炎症剤は、アルファ−リポ酸、多価不飽和脂肪酸、レシチン、リパーゼから得られる。多価不飽和脂肪酸は、アルファ−リポ酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、アルファ−リノレン酸、ガンマ−リノレン酸から選択される少なくとも一種である。また、レシチンは、大豆由来ものも良い。副作用が弱く、優れた食品製剤、化粧品製剤は、ラジカル消去作用を呈する抗炎症剤、アルファ−リポ酸、アスタキサンチン、多価不飽和脂肪酸を含有するものである。 （もっと読む）

本発明は、分子の使用、特にヒト及び動物の健康及び化粧品の分野における使用に関する。より詳細には、本発明は、アシル化アミノプロパンジオールであり、有利な化粧用及び薬理学的特性を有する化合物、並びにその硫黄及び窒素類似物に関する。本発明の化合物は、例えば、異常脂肪血症、心血管疾患、Ｘ症候群、再狭窄、糖尿病、肥満、高血圧、幾つかの癌及び皮膚疾患の予防及び／又は治療のため、並びに化粧品の分野では、皮膚の老化及びしわの出現のようなその影響と戦うために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、アシルグリセロール、並びにその窒素−及び硫黄含有類似体の治療上の使用、特に脳虚血の治療における使用に関する。本発明は、更に、該誘導体の調製方法、新規化合物、特にアシルグリセロール、その窒素−及び硫黄含有類似体、並びにその調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病の予防および／または治療のための薬物を調製するための、キヌレニン３−ヒドロキシラーゼに対する阻害活性のある少なくとも１種の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、（−）−２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸の、シンコニジン塩、（Ｒ）−（＋）−１−（１−ナフチル）エチルアミン塩、および（Ｓ）−（−）−１−（２−ナフチル）エチルアミン塩、それらの調製方法、インスリン抵抗性を伴うかまたは伴わない脂質障害（異常脂質血症）およびメタボリックシンドロームのその他の兆候を含む臨床上の状態の処置におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、親水性の有効成分の顆粒コアであって、デンプンまたはその誘導体をさらに
含んでなることを特徴とするコアに関する。本発明は、反芻動物の栄養補給または治療の
ための親水性の有効成分の顆粒にも関する。 （もっと読む）

本発明は、特に糖尿病の予防および／または治療を目的とする、ランゲルハンス島細胞数を増加させるための薬物を調製するための、キヌレニン３−ヒドロキシラーゼに対する阻害活性のある少なくとも１種の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な、式（Ａ）の化合物及び薬学的に許容される塩を開示する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病の治療に用いることのできる、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、ｎは、１、２、および３から選択された整数であり、Ｙは、Ｏ、Ｒ⁹がＨまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＮ−ＯＲ⁹、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＣＲ¹⁰Ｒ¹¹を表し、Ｒ¹およびＲ²は、同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表すか、あるいはＲ¹およびＲ²は合わせて、場合によって置換された飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ³およびＲ⁴は、同一でも異なっていてもよく、Ｒ¹およびＲ²に関して上述した任意の意味を持つか、あるいはＲ¹およびＣＲ¹Ｒ²への炭素アルファに結合する基Ｒ⁴は、何も表さず、二重結合が、ＣＲ¹Ｒ²炭素をアルファＣＲ³Ｒ⁴炭素と結合するか、あるいは基Ｒ¹およびＲ²の１つは、基Ｒ³およびＲ⁴の１つと共に、場合によって置換された飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ⁵およびＲ⁶の１つはＷを表し、他方はＺを表し、Ｚは、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環または複素環基、ａｌｋがアルキレン鎖を表し、Ｃｙが場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環または炭素環基を表す基−ａｌｋ−Ｃｙから選択され、Ｗは、−ＸＬ−ＣＯ₂Ｒ⁷、−Ｘ−Ｌ−Ｔｅｔを表し、式中、ＸおよびＬは、下に定義するとおりであり、Ｔｅｔは、場合によって置換されたテトラゾールを表し、式中、Ｌは、場合によって置換されている、および／または場合によって置換されたアリーレンによって場合によって中断されている飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表し、Ｘは、Ｏ、Ｒ⁸がＨ、飽和脂肪族炭化水素ベース基、Ｒ’がＲ⁷に関して下に示すＨを除く任意の意味を持つ基−ＣＯ−Ｒ’もしくは−ＳＯ₂−Ｒ’、または場合によって置換された芳香族炭素環基を表すＮＲ⁸、あるいはｍが０、１、および２から選択されるＳ（Ｏ）_mを表し、Ｒ⁷は、Ｈ、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環基を表す化合物、ならびに薬剤として許容されるそれらの誘導体、塩、溶媒和物、および立体異性体、ならびにあらゆる割合のそれらの混合物に関する。
【化１】

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