本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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ＮＫ１アンタゴニストを含有する医薬組成物が開示されている。少なくとも１個のブチルエーテルスペーサ基で親油性空洞から分離された約１個〜約７個のスルホン酸ナトリウム基を有するポリアニオンβ−シクロデキストリン誘導体と混合して、以下の化学構造を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含有する医薬組成物が開示されている。
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【課題】異なる範囲のサイズを有する粒子を製造する。
【構成】レオロジー改質剤ならびに可能であれば糖およびセルロースを含む成分組成物と混合してペーストを生成することを含む方法において、水を用いることにより、粒子サイズを制御する。当該ペーストを押出成形して粒子を形成し、次いでこれを球状化し乾燥する。水を用いて粒子サイズを制御することの利点の１つは、所望の範囲（例えば、約８００μｍ〜約１５００μｍの範囲の間）の直径を有する粒子の数が増加し得ることである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ_１〜Ｘ_５、Ｒ^１〜Ｒ^７（Ｒ^３’を含む）、Ｅ、ｑ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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式（ｉｖ）または式（ｉｉｉ）から選択される化合物：（ｉｖ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｓ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＳ］または（ｉｉｉ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｒ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＲ］；またはその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態もしくはプロドラッグ、およびＥＰ_２受容体のアゴニズムにより緩和される疾患におけるその使用。
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本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】局所使用に適した皮膚病用及び化粧用組成物とその使用方法を提供する。
【解決手段】ハロサリチル酸化合物及び化粧品用として許容できる媒体からなる局所組成物とその使用方法。 （もっと読む）

ヒトまたは動物の皮膚における精神的ストレスの効果を減少するための方法であって、真皮の細胞及び皮膚の炎症反応に関与する細胞におけるグルココルチコイドに誘導される慢性的なストレスを阻害する能力を有する組成物の個体に対する投与を含む方法を提供する。その様な方法における使用のための組成物、及び適切な組成物を同定するための試験方法も提供する。 （もっと読む）

明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 （もっと読む）

プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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従来から用いられている抗コリン作用剤にしばしば見られる副作用を軽減した新規な抗コリン作用剤を見出し、神経因性膀胱、膀胱痙縮、神経性膀胱炎及び遺尿症などによる頻尿又は各種の尿失禁をはじめとする膀胱異常、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、可逆性閉塞性肺疾患（ＲＯＰＤ）又は胆石症や腸疾患による疝痛に対する長期投与可能で安全な治療剤を提供する。
本発明としては、例えば、有効成分として、（４−エチルアミノ−１，１−ジメチル−２−ブチン−１−イル）−（Ｒ）−２−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセテート又はその医薬上許容される塩を含有する抗コリン作用剤である。 （もっと読む）

本発明は、一群の新規なソマトスタチン受容体サブタイプ(ＳＳＴＲ１)活性化合物、及び前記化合物を含んでなる薬剤組成物に関する。さらに、本発明はＳＳＴＲ１活性化合物に対し応答性の疾患又は症状の、治療又は予防のための、前記化合物の用途に関する。さらに本発明は、組織イメージングのため、又は前記組織へ輸送されるべき薬物のための担体として、ＳＳＴＲ１を有する組織をターゲティングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は、（ａ）１種もしくはそれ以上の２，３−ジベンジルブチロラクトン誘導体および（ｂ）リコチャルコンＡまたはリコチャルコンＡを含有するラディックス・グリシリーザエ・インフラエの水性抽出物の活性剤組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、アントシアノシド類および／またはプロシアニジン類をフロログルシノール類と組み合わせて含む、口腔および上気道の疾患を治療するための組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、純粋なプラバスタチン組成物及び純粋なコンパクチン組成物、及びそれらの調製方法を提供する。
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本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症の副作用の小さな、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）モジュレート活性を有する、スルホナート又はスルホンアミド官能基を有するジアリール誘導体に関する。これらの化合物は、骨疾患及び乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）