新規なヘテロ−ピロール化合物、タンパク質キナーゼＢ活性の阻害剤としての、また、癌および関節炎の処置における、該化合物の使用が見出された。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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安定なアモルファス形の治療薬と、水素結合形成官能基を有する兼用ポリマー性安定及び分散剤とを含む固体分散経皮薬物送達システム、及びこれらのシステムの製造法を提供する。兼用ポリマー性安定及び分散剤対治療薬の重量比も開示する。 （もっと読む）

本発明は、シャルコー・マリー・トゥース病および関連した末梢神経障害の処置のための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、被検体におけるムスカリンレセプターシグナリングおよび甲状腺ホルモン経路に同時に影響を与えることにより前記疾患を処置するための組み合わせた治療に関する。
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本発明は、皮膚炎疾患、たとえば、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、白斑、円形脱毛症、アクネ、乾癬およびそう痒のようなものの処置のために、皮膚科の製薬上の組成物に関する。本発明は、ベース抗炎症剤、たとえば、インドメタシンのようなもの；少なくともコルチコイドおよび抗生物質の中から選択的に選ばれる一つまたはそれよりも多くの随意の活性成分；および抗炎症性効果を強化するために、局所的な抗酸化剤で、緑茶、リポ酸、クルクミン、アスコルビルパルミタート、コエンザイムQ10、レスベラトロール、ピクノジェノール（Pycnogenol^TM）、L-カモシン（camosine）、タウリン、ビタミンE、ビタミンC、パパイア抽出物、イソフラボン、マンガン、リコピンおよびケルセチンの中から選ばれるものの組合せを含む。局所的な抗酸化剤の少なくとも1種は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPAR-γ）アクチベーターである。本発明はまた、ケラチノサイト（keratonocytes）に対する抗増殖性効果を有する少なくとも1種の抗酸化剤物質、例は、マンガン、および腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）または炎症反応の急性相を誘発する他のサイトカインをブロックし、また、抗増殖性効果を有する少なくとも1種の物質、例は、ペントキシフィリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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本発明は、アトルバスタチン 4-(ニトロキシ)ブチルエステルおよび低脂血症、とりわけ、 エゼチミブおよびフェノフィブラートを含む組成物に関する。本発明は、コレステロール低下剤として、免疫抑制特性、抗酸化剤、抗血栓および抗炎症活性、内皮機能に対する効果を有する薬剤として、そして急性冠不全症候群、発作、アテローム性動脈硬化症、神経変性障害、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病、ならびに自己免疫性疾患例えば多発性硬化症を治療および/または予防のためのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

ジンクピリチオン、ジンクピリチオンに対する可溶化剤、フィルム形成剤及び揮発性溶媒を含む局所性組成物を利用する、爪の真菌感染症（爪真菌症）の治療用の製剤及び方法を開示する。製剤はラッカーの形態であることが好ましい。金属ピリチオン錯体を含有する組成物は、好ましくは、スポイト、スワブなどを用いて、患った爪の表面に適用できるマニキュア又はラッカーとして、感染した爪に局所適用される。治療は、数週間から数カ月或いは治癒がもたらされる又は感染の有意な減少が得られるまで継続する治療期間で、少なくとも一日に２回実施できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、水不溶性の昆虫生育制御剤（ＩＧＲ）の水性ポアオン（ｐｏｕｒ−ｏｎ）処方物、およびこの処方物を使用して動物を処置する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】動物に対する局所用外部適用のために適合させた、局所的に受容可能な水性ポアオン処方物であって、この構成は、有効な量の、水不溶性の昆虫生育制御剤（ＩＧＲ）、懸濁剤、界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キャリアを含有する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトの皮膚の黒ずみおよび／または腫れ／炎症を治療するための方法ならびに化合物を提供する。組合せられた抗ヒスタミン化合物および非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）化合物は、患部の皮膚に局所的に適用されると、特に眼下の黒ずみ、腫れ、および腫脹を効果的に治療することが判明している。 （もっと読む）

本発明は、胃酸分泌阻害剤として不可逆性の胃Ｈ^＋／Ｋ^＋−ＡＴＰアーゼプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）と胃内腔における壁細胞活性化剤として１種または複数の低分子カルボン酸とを含む新規経口組成物に関する。予想外なことに、本発明の組成物は、胃内でのＰＰＩの抗酸活性を増強することができる。本発明はさらに、このような組成物を哺乳動物において胃酸分泌を低減させるために使用する方法に関する。他の一実施形態では、本発明は、胃酸分泌の抑制が必要とされる障害または胃酸分泌の抑制によって通常治療される障害を患う対象を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規透析患者用栄養補助剤を提供することを目的とする。また、本発明は、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ナイアシン、パントテン酸、葉酸、ビタミンＣおよびビタミンＥを含む、透析患者用栄養補助剤を提供することを目的とする。さらに、本発明は、チュアブル錠の形態での透析患者用栄養補助剤を提供することを目的とする。
【解決手段】ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ナイアシン、パントテン酸、葉酸、ビタミンＣおよびビタミンＥを含む、透析患者用栄養補助剤を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）ポリマーナノ繊維から形成されるマトリックス、および（ｉｉ）該マトリックス内部のオピオイドアゴニストを含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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