本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
（もっと読む）

【課題】 低酸素活性化生体還元剤の固形腫瘍内腫瘍細胞を死滅させる能力を高める方法および組成物を提供する。
【解決手段】 腫瘍内部または腫瘍を含む領域内部において低酸素領域を作製し、この局所領域内部における低酸素活性化生体還元剤（例 チラパザミン）の活性化を増強する。活性化された低酸素活性化生体還元剤は、腫瘍細胞内部でＤＮＡ鎖切断を触媒することにより低酸素領域において腫瘍細胞を死滅させる。その活性が限局されているので、生体還元物質の全身投与の結果として一般的に起こる副作用を低減する。 （もっと読む）

【課題】本発明はニコチン酸又はニコチン酸化合物又はそれらの混合物の持続放出性形態とＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤とを含んでいる経口投与用の固形の薬剤組合せに関し、それは薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく、たとえば、高脂血症及びアテローム性動脈硬化症を患う患者の脂質レベルを変質させるのに有効な医薬品の提供。
【解決手段】本願発明は、薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく個体の脂質を変質させるための製剤組成物であって、該製剤組成物は一日一回単一投与として投与用の固体経口剤形を含んでおり、該剤形は約２５０ｍｇ〜約３０００ｍｇの徐放性形態のニコチン酸と約０．１ｍｇ〜約８０ｍｇの即時放出性形態のスタチンを含んでおり、個体によって該製剤組成物が摂取された後、約４〜約８時間でニコチン酸のほぼ１００％が血流中に放出される、製剤組成物である。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する高水溶性チアゾリジノン誘導体化合物およびグリシンヒドラジド誘導体化合物が本明細書に提供される。本明細書に記載の化合物および該化合物を含む組成物は、CFTR活性の異常増大を伴う疾患、障害、ならびに疾患、障害および状態の続発症、例えば分泌性下痢を治療するのに有用である。該化合物を、多発性嚢胞腎を有するヒトにおける嚢胞の拡大の阻害または嚢胞の形成の防止に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
（もっと読む）

本発明は、水中の溶解度が臨界ミセル濃度より低い化合物のミセルの過飽和水溶液を調製する方法を提供する。溶液は、薬物送達に好都合な特性を有する固体ミセルを調製するよう処理することができる。 （もっと読む）

択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＭＨＣＯＨから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；またはＲ^１がＲ^２と一緒になって基−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−を形成する（式中の窒素原子はＲ^１を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はＲ^２を担持するフェニル環の炭素原子に結合する）；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群より選択される；ｎは０ないし６から選択される整数である；Ｒ^４は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式Ｃ_５−１０アリール基、およびＣ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される；ただし、単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキルおよび単環式Ｃ_５−１０アリール基は独立して、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい］で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
（もっと読む）

【課題】フェルラ酸の血中濃度の持続性が高く、安全性にも優れる徐放性フェルラ酸を含有する製剤及び食品、並びに安全性の高い手法でフェルラ酸を徐放化できる方法の提供。
【解決手段】フェルラ酸及びシクロデキストリンからなる包接化合物を含有することを特徴とする徐放性フェルラ酸製剤及び徐放性フェルラ酸食品、並びにフェルラ酸をシクロデキストリンにより包接することを特徴とするフェルラ酸の徐放化方法。 （もっと読む）

【課題】天然の食用植物である柿から由来し、食品又は医薬品として骨粗鬆症予防効果を奏することが出来る組成物の製造方法及び当該組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗鬆症予防のための食品又は医薬品として有用な組成物の製造方法ならびに当該組成物に関する。本発明による組成物は、成熟した柿の果皮より溶媒抽出、濃縮、粉末化することにより得られ、有効成分が光に安定で、骨粗鬆症に有効であることを特徴とする。本発明は、柿の果皮を有効利用することができるので、無から有を生じるがごとき経済的効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、エンタカポン、レボドパ及びカルビドパの組合せ、又はその塩を1種以上の糖アルコールと共に含む単経口用量医薬組成物であって、前記エンタカポンが1種以上の糖アルコールと共微粒子化されている、医薬組成物に関する。本発明の組成物は、商標名Stalevo200(登録商標)で市販されている商業的に入手可能なエンタカポン、レボドパ及びカルビドパ複合製剤に対して生物学的同等性を示す。本発明は、該組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、透析患者の透析および腎疾患に起因する種々の不快症状や苦痛によって低下するクオリティオブライフ（ＱＯＬ）を改善する方法を提供する。
【解決手段】 還元型補酵素Ｑ_１０を含有することを特徴とする、透析患者のクオリティオブライフ（ＱＯＬ）の改善剤。本発明のＱＯＬ改善剤を透析患者に摂取させることにより、透析中の種々の不快な事象や透析後の症状を改善し、透析患者の低下したＱＯＬを向上させることができる。 （もっと読む）

本発明は、塩基性アミノ酸を含む発泡性組成物に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、エンタカポン又はその医薬的に許容しうる塩を1種以上の糖アルコールと共に含む医薬組成物であって、前記エンタカポンが1種以上の糖アルコールと共微粒子化されている医薬組成物に関する。本発明は、該組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、内臓脂肪や皮下脂肪といった体脂肪と中性脂肪の低減効果に優れる組成物を提供するとともに、それらを含有する食品、医薬品、飼料を提供する。
【解決手段】カロテノイドと、フラボノイド及び／又はその誘導体とを含有することを特徴とする体脂肪低減作用及び／又は中性脂肪低減作用を有する経口投与組成物であり、好ましくは、カロテノイドが、クリプトキサンチン及び／又はその脂肪酸エステルであるものであり、また好ましくは、フラボノイド及び／又はその誘導体が、ヘスペリジン、その誘導体及びヘスペレチンからなる群から選ばれた少なくとも１つであるものであり、また好ましくは、カロテノイドと、フラボノイド及び／又はその誘導体が、カンキツ類由来のものである。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ１受容体拮抗物質であるジフェンヒドラミンなどの抗ヒスタミン薬の睡眠作用を維持しながら、目覚め後の気分不快感や倦怠感などの副作用を軽減した、睡眠改善組成物の提供。
【解決手段】ジフェンヒドラミン又はその酸付加塩と、グリシン又はその前駆体とを配合する睡眠改善組成物。該グリシンの前駆体は、生体内においてグリシンに代謝される物質であり、その具体例としては、セリン、コリン、グリオキシル酸、グルタミン酸、トレオニン等を挙げることができる。 （もっと読む）

【課題】澱粉に対するα−アミラーゼ阻害作用およびショ糖に対するグルコシダーゼ阻害作用およびスクラーゼ阻害作用によって血液中グルコース上昇を確実に抑制する、血糖上昇抑制作用物質の提供。
【解決手段】ヤマグワまたはマグワの桑幹および枝を４月から１０月にかけ伐採後樹皮を剥離３ヶ月間陰干して乾燥せしめた乾燥樹皮を水に浸漬、圧縮加熱して得られる抽出エキスを噴霧乾燥して得られる活性物質１−デオキシノジリマイシンおよびポリフェノールを含有するエキス。 （もっと読む）