【課題】打錠時の付着がなく、またカプセル充填を容易に行うことのできる、流動性の良いユビデカレノン含有固形物の製造方法を提供する。
【解決手段】加熱して融解させたユビデカレノンとゼラチンを含有する水溶液とを乳化して水中油型乳化組成物とし、次に該乳化組成物を液体窒素の充填された塔内に噴霧し、得られた凍結状態の微細粒子を捕集して乾燥することを特徴とするユビデカレノン含有マイクロカプセルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
（もっと読む）

本発明は、緑黄色野菜（ブロッコリー、ほうれん草、パセリ、小松菜、大根葉など）及び淡色野菜（レタス、キャベツ、セロリなど）を含有する組成物であり、（１）血中の過酸化脂質の生成を抑制する効果、（２）血中のＴＢＡＲＳ値を低下させる又はＴＢＡＲＳ値の上昇を抑制する効果、（３）血中のビタミンＥ値を増加させる効果、（４）血中の抗酸化活性を増強する効果、（５）血中のＴＲＡＰ値を増強する効果、（６）血中の活性酸素を低下させる又は活性酸素の上昇を抑制する効果、（７）糖尿病合併症の予防又は治療効果などを有する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）ＡＴ１受容体ブロッカーのバルサルタンまたはその薬学的に許容される塩および（ｉｉ）ＣＯＸ−２インヒビターまたはその薬学的に許容される塩および所望により薬学的に許容される担体との組み合わせを含んでなる医薬組成物、並びに高血圧、心不全、例えば（急性および慢性）鬱血性心不全、左心室機能不全および肥大性心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房性細動、心房粗動、有害な血管のリモデリング、心筋梗塞およびその続発症、アテローム性動脈硬化症、アンギナ（安定または不安定であろうと）、腎機能不全（糖尿病性および非糖尿病性の）、心不全、狭心症、糖尿病、続発性アルドステロン症、原発性および続発性肺高血圧症、腎不全症状、例えば糖尿病性ネフロパシー、糸球体腎炎、強皮症、糸球体硬化、原発性腎病のタンパク尿、および腎血管性高血圧、糖尿病性網膜症、他の血管障害のマネージメント、例えば偏頭痛、末梢血管病、レイノー病、管腔過形成、認知障害（たとえばアルツハイマー）、緑内障および卒中からなる群から選択される症状または疾患の処置または予防方法であって、治療上有効量の該医薬組成物を、かかる処置を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、星状細胞、神経細胞、または毛細血管内皮細胞のＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルを標的とする治療用組成物、およびそれを用いた方法に関する。より詳細には、ＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルのアゴニストおよびアンタゴニストを企図している。本治療用組成物は、腫瘍脳関門が存在する癌、より具体的に転移性脳腫瘍を治療するために使用される。このような治療は、従来の抗癌療法と併用することが想定されている。あるいは、本組成物は、血流の中断、組織損傷、または組織圧の上昇が原因となって起きる細胞死を予防したり、虚血によって起きる脳浮腫を治療したりするために使用される。
（もっと読む）

コレステロール値を低下させ心筋梗塞の危険性を減少させるために有用な、三層またはそれより多い多層構造の錠剤が提供される。該錠剤は第一層にアスピリン、別の層にプラバスタチン、およびアスピリン含有第一層とプラバスタチン含有層を分離しアスピリンとプラバスタチンの相互作用を妨げ若しくは最小化するためその中間の境界層に、好ましくは緩衝剤を含む。かかる組成物を用いて、コレステロール値を低下させおよび心筋梗塞の危険性を減少させる方法も提供される。 （もっと読む）

トランスチレチンの天然状態の動力学的安定化は、タンパク質の誤った折り畳みを防止するための有効な機構である。トランスチレチンの誤った折り畳みはトランスチレチンアミロイド病において重要な役割を演じ、このような誤った折り畳みはこのような疾患の有効な治療法及び予防法として使用することができる。治療方法、スクリーニング方法、並びに特定のトランスチレチン安定化化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬剤として許容される酸性塩に関する。本発明はさらに、過剰増殖性皮膚障害、ウィルス感染、癌、関節リウマチ、狼瘡、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、多発性嚢胞腎、移植片拒絶、移植片対宿主疾患及び痛風、或いは乾癬、真菌又は原生生物によって引き起こされる寄生虫病、或いはアルツハイマー病の治療における前記化合物の使用に関する。本発明の他の態様は、こうした化合物の、アドレナリン作動性及び／又はプリン作動性受容体の活性を調整、或いは免疫刺激を抑制するための、細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘発における使用に関する。本発明はさらに、卵核胞期において哺乳動物卵母細胞を維持するための２，６，９−三置換８−アザプリンの使用に関する。
（もっと読む）

血管の非熱電気的誘導一時的または永久的閉鎖のための方法およびデバイス。本発明の方法およびデバイスは、血管を加熱することなく、そして隣接する組織への最小の損傷で標的にされた血管の制御された閉塞を行うための規定されたレジメに従うパルス化電気エネルギーを採用する。血管閉塞の程度、すなわち、一時的（血管収縮）または永久的（血栓症）は、電気的刺激のレジメの種々のパラメーターの操作およびこのレジメを適用するために用いられる電極の形態に基づいて制御される。
（もっと読む）

【課題】 優れた活性酸素消去能力を持ち、しかも安全性の高い、天然由来の抗酸化物質を提供する。
【解決手段】 本発明により、シトルリンが活性酸素消去能力を有する事が、初めて示された。シトルリンを有効成分とする新規な活性酸素消去剤は、優れた活性酸素消去能力を有し、かつ安全性が高いという特徴を持つ。よって本発明によりシトルリンを有効成分として含有する活性酸素障害に起因する疾患の治療薬または予防薬、及びシトルリンを有効成分として含有する抗酸化食品添加物が提供された。更にシトルリンは活性酸素障害からDNA を防御する作用を有しており、本発明によりシトルリンを有効成分として含有するDNA切断防止剤が提供された。 （もっと読む）

変化したミトコンドリアの機能に関する状態の処置において利用性を有する化合物。この化合物は、構造（Ｉ）（その立体異性体、プロドラッグ、薬学的に受容可能な塩）を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、本明細書中に規定されるとおりである。構造（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する方法もまた、開示される。本発明の化合物は、ＡＮＴと結合するか、複合体を形成するか、または他の形式で相互作用する。 （もっと読む）

【課題】摂取した際に、果汁による甘味等によって柿渋の渋味を感じ難くするとともに、後味として残る渋味も丸くして感じ難くすることができ飲み易く嗜好性に優れ、また混合溶解させるだけで製造することができ生産性に優れ、また希釈したり他の溶媒に添加しても変わらないので、水，牛乳，ヨーグルト等の種々の溶媒に溶解させて用いることができ応用性に優れ、さらに加熱による活性低下が生じ難いので、柿渋による優れた血圧降下作用及び活性酸素消去作用を享受できる飲料組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の飲料組成物は、柿渋と、果汁と、植物配糖体と、を含有する。
（もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
（もっと読む）

本発明は、例えば式(Ｉ)
【化１】


の化合物のようなα2δリガンド、またはその薬学的に許容される塩（式中、R₁は水素または直鎖もしくは分岐鎖低級アルキルであり、そしてｎは４〜６の整数である）を投与することにより、中枢神経系の疾患およびその他疾患を治療する方法に関する。
（もっと読む）

ペルフルオロオクタン酸、もしくは、その塩、もしくは、そのエステル、または、ペルフルオロスベリン酸、もしくは、ペルフルオロヘプタン酸、もしくは、ペルフルオロヘキサン酸、もしくは、ペルフルオロペンタン酸、もしくは、ペルフルオロブタン酸、もしくは、ペルフルオロプロピオン酸、もしくは、それら何れかの塩、もしくは、それら何れかのエステル、または、ペルフルオロオクタンは、糖尿病、肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、ガン、炎症、または、その他、脂質もしくはエイコサノイドの状態もしくは作用を調節することが望ましい状態を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ジアミノメチレン−２−メチル−４，５−ジ（メチルスルホニル）ベンズアミドを活性化合物として含む、冷結乾燥物に関する。組成物は、上昇した温度においてさえも、増大された保存安定性を有し、再構成の後に薬剤として、非経口で投与することができる。 （もっと読む）

水溶性のポリマー（例えば、ポリ（エチレングリコール）、およびその誘導体）を有する、特に、蛋白質である、さまざまな生物活性成分の結合体であって、メトキシル基、または別のアルコキシル基を含むポリ（エチレングリコール）を用いて調製した同様の結合体と比較して、抗原性および免疫原性が低下している結合体を調製するための方法が提供される。本発明はまた、それらの方法により調製された結合体、それら結合体を含む組成物、それら結合体または組成物を含むキット、ならびに診断および治療計画における結合体および組成物の使用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式（Ｉ）（式中、Ｒ^１乃至R^８は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、Ｒ^９又はＲ^１０は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

新規な分類のジカルボン酸誘導体、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、並びに該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状の治療および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、N−（１−シアノシクロプロピル）−３−シクロプロピルメタンスルホニル−2(R)−[２，２，２−トリフルオロ−1(S)−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ]−プロピオンアミドの多形体類、カテプシンSにより介在される疾病の治療へのそれらの使用方法、そのような多形体を含んで成る医薬組成物、それらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）