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本発明は、(S)−2−N−プロピルアミノ−5−ヒドロキシテトラリン、その塩又はプロドラッグを含有する医薬品に関する。(S)−2−N−プロピルアミノ−5−ヒドロキシテトラリンはD3アゴニスト性作用物質として、特にドパ感受性運動障害の治療に適する。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中の記号は明細書記載通り。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、LPA受容体(特に、EDG−2)に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および/または慢性疾患の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、慢性腎不全に罹患している患者における血液透析治療から生じる酸化ストレスの予防および治療、ならびに急性または慢性腎疾患および末期腎疾患の治療および予防を目的とした経口医薬品を調製するために、シスチンおよび/またはシステインを使用することを開示する。 (もっと読む)


本発明は、一群の新規なソマトスタチン受容体サブタイプ(SSTR1)活性化合物、及び前記化合物を含んでなる薬剤組成物に関する。さらに、本発明はSSTR1活性化合物に対し応答性の疾患又は症状の、治療又は予防のための、前記化合物の用途に関する。さらに本発明は、組織イメージングのため、又は前記組織へ輸送されるべき薬物のための担体として、SSTR1を有する組織をターゲティングする方法に関する。 (もっと読む)


本発明の対象は、前立腺上皮内腫瘍を治療するための、ローズマリー、ウコン、オレガノおよびショウガの超臨界抽出物の治療有効量、ならびにホーリーバジル、ショウガ、ウコン、コガネバナ(Scutellaria baicalensis)、ローズマリー、緑茶、イタドリ(huzhang)、中国オウレン(Chinese goldthread)およびメギ(barberry)の水アルコール抽出物の治療有効量を含む組成物の投与を含む組成物を含む、方法に関する。 (もっと読む)


従来から用いられている抗コリン作用剤にしばしば見られる副作用を軽減した新規な抗コリン作用剤を見出し、神経因性膀胱、膀胱痙縮、神経性膀胱炎及び遺尿症などによる頻尿又は各種の尿失禁をはじめとする膀胱異常、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、可逆性閉塞性肺疾患(ROPD)又は胆石症や腸疾患による疝痛に対する長期投与可能で安全な治療剤を提供する。
本発明としては、例えば、有効成分として、(4−エチルアミノ−1,1−ジメチル−2−ブチン−1−イル)−(R)−2−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセテート又はその医薬上許容される塩を含有する抗コリン作用剤である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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本発明は、一酸化窒素抑制作用又はアルドースレダクターゼ阻害作用を有する、新規なカルコン類化合物、その誘導体またはそれらの塩を提供する。また本発明は、該化合物の生理作用を利用した、該化合物に感受性を示す疾患に対する治療又は予防効果を有する医薬、食品、飲料または飼料を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ナトリウムおよび/カルシウムチャネル調節物質として活性があり、それゆえ、非限定的に、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼科的疾患、泌尿器疾患、代謝疾患および胃腸疾患を含む広範囲の病状を予防し、軽減しおよび治療するのに有用である(上記機序は病理学的役割を担うことが記載された)、以下の一般式(I)(式中、Aは、直鎖状または分枝状C2〜C8アルキル鎖であり;Xは、メチレン、酸素、硫黄またはNR7基であり;R1は、場合により、CF3、フェニル、フェノキシまたはナフチルで置換される、直鎖状または分枝状C1〜C8アルキル、C3〜C8アルケニレンまたはC3〜C8アルキニレン鎖であり、ここで、芳香族環は、場合により、1個以上のC1〜C4アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C4アルコキシ基により置換されており;R2およびR3は、独立して、水素、C1〜C3アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C4アルコキシ基であり;R4およびR5は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルであり;R6は、水素または直鎖状もしくは分枝状C1〜C8アルキルであるか、あるいはR5に結合して、5〜7員環ラクタムを形成し得;R7は、水素またはC1〜C6アルキルである)で示される化合物(N−アシル−N’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体)および薬学的に許容され得るその塩並びにN−アシル−N’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体および薬学的に許容され得るその塩の使用に関する。
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本発明は、ナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式(I)(式中、Xは、メチレン、酸素、硫黄、またはNR7基であり;R1は、CF3、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のC1〜C8アルキルまたはC3〜C8アルケニレンもしくはC3〜C8アルキニレン鎖であり、その芳香環が1個以上のC1〜C4アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはC1〜C4アルコキシ基で場合により置換されており;R2、R3は、独立に、水素、C1〜C3アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C4アルコキシ基であり;R4、R5、R6、R7は、独立に、水素またはC1〜C6アルキルである)の新規なシクロペンチル誘導体;ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。
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式Iに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩,溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である:
【化1】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)2OR4、S(O)2NR5R6、または-S(O)nR4を表し;R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH2)a-NR7R8から選択される1以上の置換基で置換されてよく;R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH2)a-NR7R8から選択される1以上の置換基で置換されてよく;またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、1以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し;R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか;またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、1以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し;nは、0、1または2を表し;aは、0、1、2または3を表し;R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される1以上の置換基で置換されてよく;Yは、-S(O)- または-S(O)2-を表し;Xは、-O-または結合を表す:但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 (もっと読む)


記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(I)
【化1】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

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本発明は、1α,25−ジヒドロキシビタミンD3よりも高カルシウム血症化能が低いビタミンD受容体(VDR)調節活性を持つ新規の非セコステロイド的、ヒドロキシ置換、炭素原子に結合したジアリール化合物に関連する。これらの化合物は、骨疾患および乾癬の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、三環化合物、および任意でコルチコステロイドまたは他の化合物を、免疫炎症性障害と診断された、またはそれを発症する危険性があると診断された患者に投与することによって、前記患者を治療する方法を特徴とする。また、本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための、三環化合物、およびコルチコステロイドまたは他の化合物を含有する薬学的組成物も特徴とする。 (もっと読む)


シロミラスト、ロフルミラストなどの種々のホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤を有効成分とする慢性骨盤痛症候群(慢性非細菌性前立腺炎、狭義の慢性骨盤痛症候群及び間質性膀胱炎)の予防・治療剤に関する。 (もっと読む)


本発明は、高フェニルアラニン血症への治療介入のための新しい方法及び組成物に向けられる。具体的には、本明細書は、種々のタイプのフェニルケトン尿症をBH4を含む組成物を用いて処置する方法及び組成物を記述する。BH4と他の治療方式との併用療法が考慮される。 (もっと読む)


式(I)の化合物または二量体チルホスチン、生理的に許容できるその塩またはプロドラッグの有効量により細胞を処理することを含んでなる細胞内のダイナミン依存のエンドサイトーシスを阻害する方法を開示する。記載されている方法に有用である化合物もまた提供される。細胞のダイナミン依存エンドサイトーシスの阻害は、てんかんおよび神経学的疾患および病態の治療に提供できる。 (もっと読む)


以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】

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本発明は式(I)のペンタフルオロスルファニルベンゾイルグアニジンに関し、ここで、R1〜R4は請求項に記載した通り定義される。該物質は狭心症の治療のほかに心筋梗塞の予防及び治療のための心臓保護成分を含む抗不整脈薬として使用するのに適している。それらはまた、虚血的に誘発された外傷の間、特に虚血的に誘発された心臓不整脈のトリガリングの間に起こる病態生理学的事象を予防的に抑制する。
【化1】

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本発明は、αアゴニストとβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱の機能不全を治療するための新規な組合せに関する。 (もっと読む)


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