本発明はアンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド性化合物に関し、かかる化合物の製造および使用方法にも関する。 （もっと読む）

反応性カルボニル種と反応するその能力が認知されているカルボニル捕捉剤は、正常細胞に対する類似作用無しに、異常細胞の死を加速又は誘発することが可能な作用物質としての関係が指摘されている。従って、それらは、正常なアポトーシス系路が分断された細胞や、過増殖性細胞成長が発生する場合等、細胞死の加速又は誘発が望ましいケースにおける有用な治療作用物質である。 （もっと読む）

本発明は新規アミノ酸誘導体、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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抗炎症活性を有しうる化合物は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘ_１は、ＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２は、ＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２は、双方ともがＨである場合はなく；Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるか異なっていて、各々、Ｒ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、または４〜７員環であり、この環は、Ｒ_８で場合により置換されていてよく、そしてＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９より選択される１個またはそれを超える追加のヘテロ原子を含有していてよく；Ｒ_３は、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるか異なっていて、各々、Ｈであるか、またはＲ_３で場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり、またはＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎより選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有するＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；ｎは各々、０〜２であり；Ｒ_７は、Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ_８は、Ｒ_３について定義した通りであるか、またはＲ_３またはハロゲンで場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり；そしてＲ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルである）を有する化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物である。
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本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

単離ポリヌクレオチド分子、及びこれらの分子によりコードされたペプチドを、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ遺伝子型の分析、並びに、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ多型に関連した診断及び治療適用に使用する。ゲノムＤＮＡ、又は増幅ゲノムＤＮＡ、又はｍＲＮＡ由来の増幅ｃＤＮＡを分析することにより、例えば、骨髄移植に関連した肝中心静脈閉塞症(ＨＶＯＤ)の診断、及び治療の状況で、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉを、該ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ多型に関して分類することができる。 （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オスペミフェン、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物の生物学的利用能を高める方法であって、この化合物を食物の摂取と共に個体に経口投与することを特徴とする方法に関する。本発明はまた、骨粗鬆症、皮膚萎縮症、上皮および粘膜萎縮症の治療または予防、並びに泌尿器または膣の症状の治療または予防に関する。 （もっと読む）

蛋白質摸造であるテレフタールアミドに基づいた化合物および薬学的組成物に関する発明であり、さらにα−ヘリカル蛋白質と他の蛋白質または結合部位との間の相互作用を抑制する方法に関する発明である。α−ヘリカル蛋白質と結合部位との間の相互作用により疾病または症状を処置する方法であり、蛋白質とそれらの結合部位との間の結合を抑制する方法でもある。 （もっと読む）

本発明は、コラーゲン及びエラスチンのレベルはアマドリ経路を経由するフラックスを変化することにより調整できること、及び銅含有化合物及び複合体は酵素フルクトサミン−３−キナーゼを抑制することの発見に関する。
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本発明は、一種類以上の粒内賦形剤と組み合わせて、治療活性化合物、または幾何異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、そのエステルまたはその代謝産物としてオスペミフェン（（デアミノヒドロキシ）トレミフェンとしても知られている）を含有する顆粒を含む固体薬剤配合物に関する。
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【課題】
本発明の目的は、優れた安定性及び薬物の溶出速度が一定であり、均質な顆粒粒子形態を有する塩酸タムスロシン経口投与用組成物、及びそれを含む徐放性顆粒製剤を提供することである。
【解決手段】
本発明の塩酸タムスロシン徐放性顆粒製剤は、薬物の安定性が高いと共に、優れた一定溶出率の徐放性溶出を示し、均一の大きさと均質の顆粒剤の形態で再現性ある生産ができる。 （もっと読む）

本発明は、オスペミフェン、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物の生物学的利用能を高める方法であって、この化合物を食物の摂取と共に個体に経口投与することを特徴とする方法に関する。本発明はまた、骨粗鬆症、皮膚萎縮症、上皮および粘膜萎縮症の治療または予防、並びに泌尿器または膣の症状の治療または予防に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、ＡおよびＢはアミン置換側鎖であり；Ｙ^１およびＹ^２は各種三環系核を形成しており；Ｘ^ａおよびＸ^ｂは本明細書で定義のようにＣ、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^ｘは存在しても良い置換基である。］。式（Ｉ）の化合物および組成物が想到され、さらには式（Ｉ）の化合物および他の三環系誘導体が関与するα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。

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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

ラセミ、エナンチオマー的に純粋、およびエナンチオマー的に混合されたモダフィニルの多形および溶媒和物が形成され、そして検討されている。加えて、該形態は限定するわけではないがナルコレプシーを含む多くの状態の処置に有用であると説明されている。 （もっと読む）